JNJ 31020028

目錄號(hào)：S6416 Purity: 99.77%

JNJ 31020028是一種新型的神經(jīng)肽Y Y2受體拮抗劑，與人源和鼠源的Y2受體以高親和力結(jié)合（human Y2 receptor: pIC50 8.07±0.05；rat Y2 receptor: pIC50 8.22±0.06），對(duì)人源Y2受體的選擇性是對(duì)Y1、Y4、Y5受體的100倍以上。

JNJ 31020028 Chemical Structure

CAS: 1094873-14-9

規(guī)格	價(jià)格	庫存
5mg	958.74	現(xiàn)貨
25mg	3088.37	現(xiàn)貨
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產(chǎn)品質(zhì)控

批次： S641601 DMSO]100 mg/mL]false]Water]Insoluble]false]Ethanol]Insoluble]false 純度： 99.77%

99.77

JNJ 31020028相關(guān)產(chǎn)品

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相關(guān)化合物庫	FDA藥物庫天然產(chǎn)物庫已知活性藥物庫-I GPCR小分子化合物庫	點(diǎn)擊展開

生物活性

產(chǎn)品描述

靶點(diǎn)

rat Y2 receptor ^[1]	human Y2 receptor ^[1]
8.22(pIC50)	8.07(pIC50)

體外研究(In Vitro)
體外研究活性	在包含50多種受體、離子通道和轉(zhuǎn)運(yùn)體的庫中，對(duì)JNJ-31020028展開了結(jié)合選擇性實(shí)驗(yàn)：濃度高達(dá)10 μM時(shí)，JNJ-31020028對(duì)所檢測的受體/轉(zhuǎn)運(yùn)體/離子通道（如腺苷受體、腎上腺素能受體、血管緊張肽、多巴胺、血管舒緩激肽、腸促胰酶肽、褪黑激素、血清素等受體；鈉離子、鈣離子、鉀離子、氯離子通道等）沒有顯著的親和力，也不抑制其他所檢測的激酶^[1]。

體內(nèi)研究(In Vivo)
體內(nèi)研究活性	盡管JNJ-31020028能阻滯壓力誘導(dǎo)的血漿皮質(zhì)酮升高，而不影響其基礎(chǔ)水平，能在壓力應(yīng)激下的動(dòng)物模型中使其攝取食物正常，但在多種焦慮模型中，JNJ-31020028幾乎是不起作用的。通過口服途徑（10 mg/kg）、靜脈注射（1 mg/kg）和皮下注射（10 mg/kg）對(duì)大鼠進(jìn)行給藥處理，研究JNJ-31020028的藥代動(dòng)力學(xué)各項(xiàng)參數(shù)指標(biāo)：該化合物的口服生物利用度低（6%），但其皮下給藥的生物利用度高（100%）。皮下給藥是較好的給藥途徑，最高血藥濃度Cmax可達(dá)4.35 μM，可在體內(nèi)被快速吸收，半衰期為0.83小時(shí)。JNJ-31020028對(duì)大鼠的自主活動(dòng)沒有顯著的影響^[1]。
動(dòng)物實(shí)驗(yàn)	Animal Models	雄性Wistar大鼠
	Dosages	1-10 mg/kg
	Administration	皮下注射

參考文獻(xiàn)
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/19953226/

參考文獻(xiàn)

https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/19953226/

化學(xué)信息&溶解度

分子量	565.68	分子式	C₃₄H₃₆FN₅O₂
CAS號(hào)	1094873-14-9	SDF	--
Smiles	CCN(CC)C(=O)C(C1=CC=CC=C1)N2CCN(CC2)C3=C(C=C(C=C3)NC(=O)C4=CC=CC=C4C5=CN=CC=C5)F
儲(chǔ)存條件(自收到貨起)	3年 -20°C 粉狀	儲(chǔ)備液保存和期限建議分裝儲(chǔ)備液，避免反復(fù)凍融！	1年-80°C溶于溶劑
儲(chǔ)存條件(自收到貨起)	3年 -20°C 粉狀	儲(chǔ)備液保存和期限建議分裝儲(chǔ)備液，避免反復(fù)凍融！	1個(gè)月-20°C溶于溶劑

體外溶解度
批次：

DMSO : 100 mg/mL ( (176.77 mM) ；DMSO吸濕會(huì)降低化合物溶解度，請(qǐng)使用新開封DMSO)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

摩爾濃度計(jì)算器

體內(nèi)溶解配方
批次：

現(xiàn)配現(xiàn)用，請(qǐng)按從左到右的順序依次添加，澄清后再加入下一溶劑

動(dòng)物體內(nèi)配方計(jì)算器

實(shí)驗(yàn)計(jì)算

摩爾濃度計(jì)算器

質(zhì)量	濃度	體積	分子量
=	×	×

稀釋計(jì)算器分子量計(jì)算器

動(dòng)物體內(nèi)配方計(jì)算器（澄清溶液）

第一步：請(qǐng)輸入基本實(shí)驗(yàn)信息（考慮到實(shí)驗(yàn)過程中的損耗，建議多配一只動(dòng)物的藥量）

給藥劑量 mg/kg 動(dòng)物平均體重 g 每只動(dòng)物給藥體積 μL 動(dòng)物數(shù)量只

第二步：請(qǐng)輸入動(dòng)物體內(nèi)配方組成（配方適用于不溶于水的藥物；不同批次藥物配方比例不同，請(qǐng)聯(lián)系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方）

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH2O

%DMSO+ %

計(jì)算結(jié)果：

工作液濃度： mg/ml；

DMSO母液配制方法： mg 藥物溶于μL DMSO溶液（母液濃度mg/mL，注：如該濃度超過該批次藥物DMSO溶解度，請(qǐng)先聯(lián)系Selleck）；

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混勻澄清后加入μL Tween 80，混勻澄清后加入μL ddH₂O，混勻澄清。

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混勻澄清。

注意：1. 首先保證母液是澄清的；
2.一定要按照順序依次將溶劑加入，進(jìn)行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。

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