Lifitegrast

別名: SAR1118,SHP-606 中文名稱：利非斯特，立他司特

目錄號：S3714 Purity: 99.72%

Lifitegrast (SAR1118,SHP-606)是一種新型的integrin拮抗劑，抑制參與DED病理形成中的特定的T細(xì)胞介導(dǎo)的炎癥途徑。

Lifitegrast Chemical Structure

CAS: 1025967-78-5

規(guī)格	價格	庫存
10mM (1mL in DMSO)	1040.13	現(xiàn)貨
5mg	958.55	現(xiàn)貨
25mg	2596.69	現(xiàn)貨
更大包裝有超大折扣
400-668-6834 [email protected]

產(chǎn)品質(zhì)控

批次：純度： 99.72%

99.72

Lifitegrast相關(guān)產(chǎn)品

相關(guān)靶點	ILK	點擊展開
相關(guān)產(chǎn)品	Cilengitide?trifluoroacetate Cilengitide SB273005 RGD (Arg-Gly-Asp) Peptides ATN-161 Cyclo(RGDyK) TFA Cyclo(-RGDfK) TFA Leukadherin-1 A-205804 OSU-T315	點擊展開
相關(guān)化合物庫	激酶抑制劑庫血管生成相關(guān)化合物庫 TGF-beta/Smad信號通路庫細(xì)胞骨架信號通路化合物庫抗心血管疾病化合物庫	點擊展開

細(xì)胞實驗數(shù)據(jù)示例

細(xì)胞系	實驗類型	孵育時間	活性描述	文獻信息(PMID)
HuT-78	Function assay	1 hr	Antagonist activity at LFA-1/ICAM-1 in human HuT-78 T-cells assessed as inhibition of cell adhesion after 1 hr by p-nitrophenyl n-acetyl-beta-D-glucosaminide method in presence of 10% human serum, IC50=0.074μM	24900456
Jurkat	Function assay	1 hr	Inhibition of human recombinant ICAM-1 adhesion into human Jurkat cells after 1 hr, IC50=0.00298μM	24900456
HuT-78	Function assay	1 hr	Antagonist activity at LFA-1/ICAM-1 in human HuT-78 T-cells assessed as inhibition of cell adhesion after 1 hr by p-nitrophenyl n-acetyl-beta-D-glucosaminide method, IC50=0.009μM	24900456
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生物活性

產(chǎn)品描述

Lifitegrast (SAR1118,SHP-606)是一種新型的integrin拮抗劑，抑制參與DED病理形成中的特定的T細(xì)胞介導(dǎo)的炎癥途徑。

靶點

Integrin ^[1]

NCT Number	Recruitment	Conditions	Sponsor/Collaborators	Start Date	Phases
臨床試驗信息 (data from https://clinicaltrials.gov, updated on 2024-05-22)
NCT05857748	Withdrawn	Dry Eye Disease	Novartis Pharmaceuticals\|Novartis	July 31 2023	--
NCT03866629	Completed	Dry Eye	MDbackline LLC	December 20 2018	--
NCT00936520	Terminated	Diabetic Macular Edema (DME)\|Pars Plana Vitrectomy	Johns Hopkins University\|SARcode Bioscience	August 2009	Phase 1

參考文獻
https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pmc/articles/PMC5242036/

參考文獻

https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pmc/articles/PMC5242036/

化學(xué)信息&溶解度

分子量	615.48	分子式	C₂₉H₂₄Cl₂N₂O₇S
CAS號	1025967-78-5	SDF	Download Lifitegrast SDF
Smiles	CS(=O)(=O)C1=CC=CC(=C1)CC(C(=O)O)NC(=O)C2=C(C=C3CN(CCC3=C2Cl)C(=O)C4=CC5=C(C=C4)C=CO5)Cl
儲存條件(自收到貨起)	3年-20°C粉狀	儲備液保存和期限建議分裝儲備液，避免反復(fù)凍融！	1年-80°C溶于溶劑
儲存條件(自收到貨起)	3年-20°C粉狀	儲備液保存和期限建議分裝儲備液，避免反復(fù)凍融！	1個月-20°C溶于溶劑

體外溶解度
批次：

DMSO : 100 mg/mL ( (162.47 mM) ；DMSO吸濕會降低化合物溶解度，請使用新開封DMSO)

Ethanol : 15 mg/mL (24.37 mM)

Water : Insoluble

DMSO : 14 mg/mL ( (22.74 mM) ；DMSO吸濕會降低化合物溶解度，請使用新開封DMSO)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

摩爾濃度計算器

體內(nèi)溶解配方批次：現(xiàn)配現(xiàn)用，請按從左到右的順序依次添加，澄清后再加入下一溶劑				動物體內(nèi)配方計算器
均勻懸濁液	CMC-NA	≥5mg/ml	以 1 mL 工作液為例，取 5 mg該產(chǎn)品加到 1 ml CMC-NA 溶液中，混合均勻，即可得工作液濃度為 5 mg/ml的均勻懸濁液。
澄清溶液	5%DMSO 1 Corn oil 該配方已經(jīng)過Selleck實驗室實測。如果上述溶解方案不能滿足您的需求，可聯(lián)系Selleck銷售提供定制化測試。	0.700mg/ml (1.14mM)	以 1 mL 工作液為例，取50μL14mg/ml的澄清DMSO儲備液加到950μL玉米油中，混合均勻。工作液請現(xiàn)配現(xiàn)用！
均勻懸濁液	CMC-NA	≥5mg/ml	以 1 mL 工作液為例，取 5 mg該產(chǎn)品加到 1 ml CMC-NA 溶液中，混合均勻，即可得工作液濃度為 5 mg/ml的均勻懸濁液。

實驗計算

摩爾濃度計算器

質(zhì)量	濃度	體積	分子量
=	×	×

稀釋計算器分子量計算器

動物體內(nèi)配方計算器（澄清溶液）

第一步：請輸入基本實驗信息（考慮到實驗過程中的損耗，建議多配一只動物的藥量）

給藥劑量 mg/kg 動物平均體重 g 每只動物給藥體積 μL 動物數(shù)量只

第二步：請輸入動物體內(nèi)配方組成（配方適用于不溶于水的藥物；不同批次藥物配方比例不同，請聯(lián)系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方）

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH2O

%DMSO+ %

計算結(jié)果：

工作液濃度： mg/ml；

DMSO母液配制方法： mg 藥物溶于μL DMSO溶液（母液濃度mg/mL，注：如該濃度超過該批次藥物DMSO溶解度，請先聯(lián)系Selleck）；

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混勻澄清后加入μL Tween 80，混勻澄清后加入μL ddH₂O，混勻澄清。

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混勻澄清。

注意：1. 首先保證母液是澄清的；
2.一定要按照順序依次將溶劑加入，進行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。

技術(shù)支持

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