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    • Lisinopril dihydrate

      別名: MK-521 dihydrate 中文名稱:賴諾普利

      Lisinopril dihydrate(MK-521 dihydrate) 是血管緊張素轉(zhuǎn)換酶抑制劑,用于治療高血壓,充血性心臟衰竭及心臟病發(fā)作,并能防止腎和糖尿病的視網(wǎng)膜并發(fā)癥。

      Lisinopril dihydrate Chemical Structure

      Lisinopril dihydrate Chemical Structure

      CAS: 83915-83-7

      規(guī)格 價(jià)格 庫(kù)存 購(gòu)買數(shù)量
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      Lisinopril dihydrate相關(guān)產(chǎn)品

      相關(guān)信號(hào)通路圖

      生物活性

      產(chǎn)品描述 Lisinopril dihydrate(MK-521 dihydrate) 是血管緊張素轉(zhuǎn)換酶抑制劑,用于治療高血壓,充血性心臟衰竭及心臟病發(fā)作,并能防止腎和糖尿病的視網(wǎng)膜并發(fā)癥。
      靶點(diǎn)
      ACE [1]
      體外研究(In Vitro)
      體外研究活性

      Lisinopril顯著減少左心室(LV)舒張末期壓力(EDP),肺毛細(xì)血管楔壓(PCWP)和舒張末期壓力,添加atenolol進(jìn)一步降低EDP和PCWP。[1] Lisinopril是Enalaprilat的結(jié)構(gòu)同系物,僅在第二氨基酸側(cè)鏈不同。Lisinopril在體外以及注射和口服給藥于人后抑制血管緊張素轉(zhuǎn)換體外酶(ACE),其口服生物利用度僅為25-29%,但它比enalapril有更長(zhǎng)的持續(xù)時(shí)間。[2]

      體內(nèi)研究(In Vivo)
      體內(nèi)研究活性

      Lisinopril處理的自發(fā)性高血壓大鼠(SHR)大鼠與未經(jīng)處理的自發(fā)性高血壓大鼠(SHR)大鼠(+27%)相比有顯著升高的總膽固醇水平,但不是和Lisinopril處理的Wistar Kyoto大鼠(WKY)。[3] Lisinopril是一種長(zhǎng)效血管緊張素轉(zhuǎn)換酶抑制劑,在大鼠中它阻斷腎素-血管緊張素系統(tǒng)(RAS)并降低全身血壓。在處理組(paraquat+lisinopril)和預(yù)處理組(lisinopril+paraquat)大鼠中,Lisinopril降低了羥脯氨酸水平和抑制肺組織中膠原累積。[4]在大鼠中,Lisinopril導(dǎo)致保持的超濾量(UF),葡萄糖重吸收(D1/ D0葡萄糖)和腹腔厚度。[5] 在豚鼠心臟中,Lisinopril(0.2毫克/千克,每日兩次,共處理10天),保護(hù)細(xì)胞膜的完整性并減少自由基誘導(dǎo)的氧化應(yīng)激。[6]

      NCT Number Recruitment Conditions Sponsor/Collaborators Start Date Phases
      NCT05061901 Completed
      Bioequivalence
      Pharmtechnology LLC|ClinPharmInvest LLC
      October 6 2021 Phase 1
      NCT03599466 Unknown status
      Healthy
      Bright Future Pharmaceuticals Factory O/B Bright Future Pharmaceutical Laboratories Limited|Chinese University of Hong Kong
      October 2019 Phase 1
      • [1]https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/12103269/
      • [2]https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/7794953/
      • [3]https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/10900288/
      • [4]https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/16458281/
      • [5]https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/15770604/
      • [6]https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/10814965/

      化學(xué)信息&溶解度

      分子量 441.52 分子式

      C21H35N3O7

      CAS號(hào) 83915-83-7 SDF Download Lisinopril dihydrate SDF
      Smiles C1CC(N(C1)C(=O)C(CCCCN)NC(CCC2=CC=CC=C2)C(=O)O)C(=O)O.O.O
      儲(chǔ)存條件(自收到貨起)

      體外溶解度
      批次:

      Water : 88 mg/mL (199.31 mM)

      DMSO : Insoluble ( ;DMSO吸濕會(huì)降低化合物溶解度,請(qǐng)使用新開(kāi)封DMSO)

      Ethanol : Insoluble

      摩爾濃度計(jì)算器

      體內(nèi)溶解配方
      批次:

      現(xiàn)配現(xiàn)用,請(qǐng)按從左到右的順序依次添加,澄清后再加入下一溶劑

      動(dòng)物體內(nèi)配方計(jì)算器

      實(shí)驗(yàn)計(jì)算

      摩爾濃度計(jì)算器

      質(zhì)量 濃度 體積 分子量

      動(dòng)物體內(nèi)配方計(jì)算器(澄清溶液)

      第一步:請(qǐng)輸入基本實(shí)驗(yàn)信息(考慮到實(shí)驗(yàn)過(guò)程中的損耗,建議多配一只動(dòng)物的藥量)

      mg/kg g μL

      第二步:請(qǐng)輸入動(dòng)物體內(nèi)配方組成(配方適用于不溶于水的藥物;不同批次藥物配方比例不同,請(qǐng)聯(lián)系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方)

      % DMSO % % Tween 80 % ddH2O
      %DMSO %

      計(jì)算結(jié)果:

      工作液濃度: mg/ml;

      DMSO母液配制方法: mg 藥物溶于μL DMSO溶液(母液濃度mg/mL,:如該濃度超過(guò)該批次藥物DMSO溶解度,請(qǐng)先聯(lián)系Selleck);

      體內(nèi)配方配制方法:μL DMSO母液,加入μL PEG300,混勻澄清后加入μL Tween 80,混勻澄清后加入μL ddH2O,混勻澄清。

      體內(nèi)配方配制方法:μL DMSO母液,加入μL Corn oil,混勻澄清。

      注意:1. 首先保證母液是澄清的;
      2.一定要按照順序依次將溶劑加入,進(jìn)行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液,可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。

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