MI-2 (MALT1 inhibitor)

目錄號：S7429 Purity: 99.93%

MI-2 (MALT1 inhibitor) 是不可逆的MALT1抑制劑，其IC50為 5.84 μM。

MI-2 (MALT1 inhibitor) Chemical Structure

CAS: 1047953-91-2

規(guī)格	價格	庫存
10mM (1mL in DMSO)	1531.53	現(xiàn)貨
10mg	1457.23	現(xiàn)貨
50mg	4909.46	現(xiàn)貨
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產(chǎn)品質(zhì)控

批次：純度： 99.93%

99.93

MI-2 (MALT1 inhibitor)相關(guān)產(chǎn)品

相關(guān)靶點	MALT1	點擊展開
相關(guān)化合物庫	激酶抑制劑庫 FDA藥物庫天然產(chǎn)物庫已知活性藥物庫-I 高選擇性抑制劑庫	點擊展開

生物活性

產(chǎn)品描述

MI-2 (MALT1 inhibitor) 是不可逆的MALT1抑制劑，其IC50為 5.84 μM。

靶點

MALT1 ^[1]
(cell-free assay)

5.84 μM

體外研究(In Vitro)
體外研究活性	MI-2抑制ABC-DLBCL 細(xì)胞系中MALT1功能，具有良好的細(xì)胞滲透性。MI-2對MALT1依賴性細(xì)胞系產(chǎn)生選擇性生長抑制作用，在HBL-1，TMD8，OCI-Ly3，和OCI-Ly10細(xì)胞中GI50分別為0.2，0.5，0.4，和0.4μM，而ABC-DLBCL MALT1不依賴的細(xì)胞系，U2932 和 HLY-1，兩種GCB-DLBCL細(xì)胞系對MI-2具有耐藥性。^[1]
激酶實驗	MALT1 蛋白水解活性抑制劑的高通量篩選
激酶實驗	Ac-LRSR-AMC用作底物，反應(yīng)在360/465 nm的激發(fā)/發(fā)射波長下測量。每個反應(yīng)測定兩個時間點以消除化合物自身熒光產(chǎn)生的假陽性。最終抑制百分?jǐn)?shù)通過公式{[fluorescencetest compound (T2-T1)-fluorescenceneg ctrl (T2-T1)]/[fluorescencepos ctrl (T2-T1)-fluorescenceneg ctrl (T2-T1)]} × 100計算，Z-VRPR-FMK (300 nM)用作陽性對照，緩沖液作為陰性對照。陽性匹配率在濃度反應(yīng)實驗中驗證，以0.122–62.5 μM的劑量范圍測定化合物的IC50。蛋白水解活性使用重組全長野生型MALT1確認(rèn)。
細(xì)胞實驗	細(xì)胞系	不依賴 MALT1的細(xì)胞系: U2932 和 HLY-1，以及兩種 GCB-DLBCL細(xì)胞系；MALT1依賴性細(xì)胞系: HBL-1，TMD8，OCI-Ly3，以及 OCI-Ly10 細(xì)胞。
	濃度	~5 μM
	孵育時間	48小時
	方法	細(xì)胞增殖通過使用熒光法和臺盼藍(lán)染色排除法量化ATP測定。每種細(xì)胞系的標(biāo)準(zhǔn)曲線通過細(xì)胞數(shù)量(使用臺盼藍(lán)測定)與相應(yīng)的熒光值繪制，計算相應(yīng)的細(xì)胞數(shù)量。藥物處理細(xì)胞的細(xì)胞活性與其各自的對照組統(tǒng)一，結(jié)果以活性分?jǐn)?shù)給出。使用CompuSyn軟件以測定GI25和 GI50值。

體內(nèi)研究(In Vivo)
體內(nèi)研究活性	MI-2 (350 毫克/千克)對小鼠是無毒的。MI-2 (25毫克/千克/天，腹腔注射)強效抑制TMD8 和 HBL-1 ABC-DLBCL異種移植物的生長，而對OCI-Ly1腫瘤的生長沒有作用。^[1]
動物實驗	Animal Models	負(fù)荷人HBL-1，TMD8，或 OCI-Ly1 異種移植物的SCID NOD.CB17-Prkdc^scid/J小鼠
	Dosages	25 毫克/千克/天
	Administration	腹腔注射

NCT Number	Recruitment	Conditions	Sponsor/Collaborators	Start Date	Phases
臨床試驗信息 (data from https://clinicaltrials.gov, updated on 2024-05-22)
NCT05318482	Recruiting	Cardiorespiratory Failure	Istituti Clinici Scientifici Maugeri SpA	March 23 2022	Not Applicable

參考文獻(xiàn)
[1]https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/23238016/

參考文獻(xiàn)

[1]https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/23238016/

化學(xué)信息&溶解度

分子量	455.72	分子式	C₁₉H₁₇Cl₃N₄O₃
CAS號	1047953-91-2	SDF	Download MI-2 (MALT1 inhibitor) SDF
Smiles	COCCOC1=NN(C(=N1)C2=CC(=C(C=C2)Cl)Cl)C3=CC=C(C=C3)NC(=O)CCl
儲存條件(自收到貨起)	3年-20°C粉狀	儲備液保存和期限建議分裝儲備液，避免反復(fù)凍融！	1年-80°C溶于溶劑
儲存條件(自收到貨起)	3年-20°C粉狀	儲備液保存和期限建議分裝儲備液，避免反復(fù)凍融！	1個月-20°C溶于溶劑

體外溶解度
批次：

DMSO : 91 mg/mL ( (199.68 mM) ；DMSO吸濕會降低化合物溶解度，請使用新開封DMSO)

Ethanol : 91 mg/mL (199.68 mM)

Water : Insoluble

DMSO : 91 mg/mL ( (199.68 mM) ；DMSO吸濕會降低化合物溶解度，請使用新開封DMSO)

Ethanol : 91 mg/mL (199.68 mM)

Water : Insoluble

DMSO : 91 mg/mL ( (199.68 mM) ；DMSO吸濕會降低化合物溶解度，請使用新開封DMSO)

Ethanol : 22 mg/mL (48.27 mM)

Water : Insoluble

摩爾濃度計算器

體內(nèi)溶解配方批次：現(xiàn)配現(xiàn)用，請按從左到右的順序依次添加，澄清后再加入下一溶劑				動物體內(nèi)配方計算器
均勻懸濁液	CMC-NA	≥5mg/ml	以 1 mL 工作液為例，取 5 mg該產(chǎn)品加到 1 ml CMC-NA 溶液中，混合均勻，即可得工作液濃度為 5 mg/ml的均勻懸濁液。
均勻懸濁液	CMC-NA	≥5mg/ml	以 1 mL 工作液為例，取 5 mg該產(chǎn)品加到 1 ml CMC-NA 溶液中，混合均勻，即可得工作液濃度為 5 mg/ml的均勻懸濁液。
均勻懸濁液	CMC-NA	≥5mg/ml	以 1 mL 工作液為例，取 5 mg該產(chǎn)品加到 1 ml CMC-NA 溶液中，混合均勻，即可得工作液濃度為 5 mg/ml的均勻懸濁液。
澄清溶液	5%DMSO 1 30%PEG300 2 5%Tween80 3 60%ddH2O 該配方已經(jīng)過Selleck實驗室實測。如果上述溶解方案不能滿足您的需求，可聯(lián)系Selleck銷售提供定制化測試。	5.000mg/ml (10.97mM)	以 1 mL 工作液為例，取50μL100mg/ml的澄清DMSO儲備液加到300μL PEG300中，混合均勻使其澄清；向上述體系中加入50μLTween80，混合均勻使其澄清；然后繼續(xù)加入600μL ddH2O定容至 1 mL。工作液請現(xiàn)配現(xiàn)用！

實驗計算

摩爾濃度計算器

質(zhì)量	濃度	體積	分子量
=	×	×

稀釋計算器分子量計算器

動物體內(nèi)配方計算器（澄清溶液）

第一步：請輸入基本實驗信息（考慮到實驗過程中的損耗，建議多配一只動物的藥量）

給藥劑量 mg/kg 動物平均體重 g 每只動物給藥體積 μL 動物數(shù)量只

第二步：請輸入動物體內(nèi)配方組成（配方適用于不溶于水的藥物；不同批次藥物配方比例不同，請聯(lián)系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方）

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH2O

%DMSO+ %

計算結(jié)果：

工作液濃度： mg/ml；

DMSO母液配制方法： mg 藥物溶于μL DMSO溶液（母液濃度mg/mL，注：如該濃度超過該批次藥物DMSO溶解度，請先聯(lián)系Selleck）；

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混勻澄清后加入μL Tween 80，混勻澄清后加入μL ddH₂O，混勻澄清。

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混勻澄清。

注意：1. 首先保證母液是澄清的；
2.一定要按照順序依次將溶劑加入，進(jìn)行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。

技術(shù)支持

在訂購、運輸、儲存和使用我們的產(chǎn)品的任何階段，您遇到的任何問題，均可以通過撥打我們的熱線電話400-668-6834，或者技術(shù)支持郵箱[email protected]，直接聯(lián)系到我們。我們會在24小時內(nèi)盡快聯(lián)系您。

操作手冊

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C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
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