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MPI-0479605
MPI-0479605 是一種ATP競爭性的選擇性的有絲分裂激酶Mps1抑制劑，IC50為1.8 nM, 其選擇性超過其他激酶40倍。
MPI-0479605 Chemical Structure
CAS: 1246529-32-7
產(chǎn)品質(zhì)控
批次：
S748801
DMSO]62 mg/mL]false]Ethanol]2 mg/mL]false]Water]Insoluble]false
純度：
99.62%
99.62
MPI-0479605相關(guān)產(chǎn)品
| 相關(guān)產(chǎn)品 | AZ 3146 BAY 1217389 Empesertib (BAY1161909) | 點(diǎn)擊展開 |
|---|---|---|
| 相關(guān)化合物庫 | 激酶抑制劑庫 PI3K/Akt 抑制劑庫 MAPK抑制劑庫 DNA損傷/ DNA修復(fù)化合物庫 細(xì)胞周期化合物庫 | 點(diǎn)擊展開 |
生物活性
| 產(chǎn)品描述 | MPI-0479605 是一種ATP競爭性的選擇性的有絲分裂激酶Mps1抑制劑，IC50為1.8 nM, 其選擇性超過其他激酶40倍。 | ||
|---|---|---|---|
| 靶點(diǎn) |
|
| 體外研究(In Vitro) | ||||
| 體外研究活性 | MPI-0479605破壞SAC和染色體在有絲分裂紡錘體上的附著，進(jìn)而導(dǎo)致染色體分離缺陷和異倍體。MPI-0479605導(dǎo)致細(xì)胞存活度的顯著下降，在多種腫瘤細(xì)胞系中GI50為30~100 nM。此外，MPI-0479605通過凋亡或者有絲分裂損傷來誘發(fā)細(xì)胞生長阻滯并最終促進(jìn)細(xì)胞死亡。[1] | |||
|---|---|---|---|---|
| 激酶實(shí)驗(yàn) | 體外激酶實(shí)驗(yàn)和選擇性篩選 | |||
| 為了測定Mps1活性，25 ng重組的全長酶在以下反應(yīng)緩沖液中孵育：(50 mM Tris-HCl pH 7.5，10 mM MgCl2，0.01% Triton X-100以及5 μM髓磷脂堿性蛋白(MBP)) 包含載體(僅DMSO)或者抑制劑。加入含1 μCi [γ-33P]ATP 的40 μM ATP (2xKm)，反應(yīng)是在室溫孵育45分鐘。用3%磷酸終止反應(yīng)，轉(zhuǎn)移到P81過濾板中。樣品用1% 磷酸洗滌，用TopCount scintillation reader測定33P的放射性。內(nèi)部激酶實(shí)驗(yàn)都是在2倍Km的ATP濃度下測定的。MPI-0479605 (500 nM)也被用來篩選一個(gè)更大的激酶庫。 | ||||
| 細(xì)胞實(shí)驗(yàn) | 細(xì)胞系 | A549, Colo205, DU-4475, DU-145, HCC827, HCT116, HT29, MDA MB 231, MiaPaCa2, NCI-H69, NCI-H460, NCI-N87, OPM2, 以及OVCAR-3 細(xì)胞 | ||
| 濃度 | ~10 μM | |||
| 孵育時(shí)間 | 3 或7 天 | |||
| 方法 | 用不同濃度的MPI-0479605處理細(xì)胞3-7天，測定GI50值。用CellTiter-Glo測定細(xì)胞存活度。 |
|||
| 體內(nèi)研究(In Vivo) | ||
| 體內(nèi)研究活性 | 在腸癌移植模型中，MPI-0479605 (每天30 毫克/千克或者每4天150 毫克/千克，腹腔注射)具有抗腫瘤活性。[1] | |
|---|---|---|
| 動(dòng)物實(shí)驗(yàn) | Animal Models | 皮下 HCT-116或 Colo-205人腫瘤細(xì)胞異種移植的小鼠。 |
| Dosages | 5%二甲基乙酰胺(DMA)/12%乙醇/40% PEG-300 | |
| Administration | 腹腔注射 | |
|
化學(xué)信息&溶解度
| 分子量 | 407.51 | 分子式 | C22H29N7O |
| CAS號 | 1246529-32-7 | SDF | Download MPI-0479605 SDF |
| Smiles | CC1=C(C=CC(=C1)N2CCOCC2)NC3=NC4=C(C(=N3)NC5CCCCC5)NC=N4 | ||
| 儲存條件(自收到貨起) | |||
|
體外溶解度 |
DMSO : 62 mg/mL ( (152.14 mM) ；DMSO吸濕會降低化合物溶解度，請使用新開封DMSO) Ethanol : 2 mg/mL (4.9 mM) Water : Insoluble |
摩爾濃度計(jì)算器 |
|
體內(nèi)溶解配方 現(xiàn)配現(xiàn)用，請按從左到右的順序依次添加，澄清后再加入下一溶劑 |
動(dòng)物體內(nèi)配方計(jì)算器 | |||||
實(shí)驗(yàn)計(jì)算
摩爾濃度計(jì)算器
動(dòng)物體內(nèi)配方計(jì)算器（澄清溶液）
第一步：請輸入基本實(shí)驗(yàn)信息（考慮到實(shí)驗(yàn)過程中的損耗，建議多配一只動(dòng)物的藥量）
mg/kg
g
μL
只
第二步：請輸入動(dòng)物體內(nèi)配方組成（配方適用于不溶于水的藥物；不同批次藥物配方比例不同，請聯(lián)系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方）
% DMSO
%
% Tween 80
% ddH2O
%DMSO
%
計(jì)算結(jié)果：
工作液濃度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 藥物溶于μL DMSO溶液（母液濃度mg/mL，注：如該濃度超過該批次藥物DMSO溶解度，請先聯(lián)系Selleck）；
體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混勻澄清后加入μL Tween 80，混勻澄清后加入μL ddH2O，混勻澄清。
體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混勻澄清。
注意：1. 首先保證母液是澄清的；
2.一定要按照順序依次將溶劑加入，進(jìn)行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。
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