Mavacamten (MYK-461)

別名: SAR439152

目錄號：S8861 Purity: 99.92%

Mavacamten (MYK-461, SAR439152)是心肌肌球蛋白（cardiac myosin）的小分子調(diào)節(jié)劑，調(diào)節(jié)肥厚型心肌病的肌節(jié)過強收縮。

Mavacamten (MYK-461) Chemical Structure

CAS: 1642288-47-8

規(guī)格	價格	庫存
10mM (1mL in DMSO)	1670	現(xiàn)貨
5mg	1524.22	現(xiàn)貨
25mg	4644.26	現(xiàn)貨
100mg	11004.33	現(xiàn)貨
1g	23900	現(xiàn)貨
更大包裝有超大折扣
400-668-6834 [email protected]

產(chǎn)品質(zhì)控

批次：純度： 99.92%

99.92

Mavacamten (MYK-461)相關(guān)產(chǎn)品

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生物活性

產(chǎn)品描述	Mavacamten (MYK-461, SAR439152)是心肌肌球蛋白（cardiac myosin）的小分子調(diào)節(jié)劑，調(diào)節(jié)肥厚型心肌病的肌節(jié)過強收縮。

體外研究(In Vitro)
體外研究活性	MYK-461通過抑制β-心肌肌球蛋白-S1的磷酸釋放速率，降低穩(wěn)態(tài)ATP酶的活性。MYK-461調(diào)節(jié)了肌球蛋白化學(xué)機械周期中的多個步驟：除了降低該周期中的限速步驟（磷酸釋放），MYK-461還減少myosin-S1頭部的數(shù)量（在弱結(jié)合狀態(tài)向強結(jié)合狀態(tài)轉(zhuǎn)變時，myosin-S1頭部可與肌動蛋白細絲相互作用）。MYK-461還可降低肌球蛋白與ADP-肌動蛋白結(jié)合的速率以及ADP從myosin-S1中釋放速率^[1]。

體內(nèi)研究(In Vivo)
體內(nèi)研究活性	在移植有包含人源雜合突變的肌球蛋白重鏈的小鼠模型中，早期長期的MYK-461給藥（MYK-461）可抑制心室肥大、心肌細胞混亂和心肌纖維化發(fā)展進程，減少肥厚和促纖維化相關(guān)基因的表達^[2]。
動物實驗	Animal Models	表達含錯義突變R403Q、R719W或R453C的α-心肌肌球蛋白重鏈的野生型小鼠或HCM小鼠
	Dosages	2.5 mg/kg
	Administration	口服

NCT Number	Recruitment	Conditions	Sponsor/Collaborators	Start Date	Phases
臨床試驗信息 (data from https://clinicaltrials.gov, updated on 2024-05-22)
NCT06338202	Not yet recruiting	Obstructive Hypertrophic Cardiomyopathy (oHCM)	Bristol-Myers Squibb	April 1 2024	--
NCT06253221	Recruiting	Cardiomyopathy Hypertrophic	Bristol-Myers Squibb	April 17 2024	Phase 3
NCT06023186	Not yet recruiting	Obstructive Hypertrophic Cardiomyopathy	Michael Ayers\|Bristol-Myers Squibb\|University of Virginia	September 15 2023	--
NCT05489705	Recruiting	Obstructive Hypertrophic Cardiomyopathy	Bristol-Myers Squibb	August 16 2022	--
NCT04766892	Active not recruiting	Heart Failure With Preserved Ejection Fraction	Bristol-Myers Squibb	March 30 2021	Phase 2

參考文獻
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/28808052/ https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/26912705/

參考文獻

https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/28808052/
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/26912705/

化學(xué)信息&溶解度

分子量	273.33	分子式	C₁₅H₁₉N₃O₂
CAS號	1642288-47-8	SDF	--
Smiles	CC(C)N1C(=O)C=C(NC1=O)NC(C)C2=CC=CC=C2
儲存條件(自收到貨起)	3年 -20°C 粉狀	儲備液保存和期限建議分裝儲備液，避免反復(fù)凍融！	1年-80°C溶于溶劑
儲存條件(自收到貨起)	3年 -20°C 粉狀	儲備液保存和期限建議分裝儲備液，避免反復(fù)凍融！	1個月-20°C溶于溶劑

體外溶解度
批次：

DMSO : 55 mg/mL ( (201.22 mM) ；DMSO吸濕會降低化合物溶解度，請使用新開封DMSO)

Ethanol : 5 mg/mL (18.29 mM)

Water : Insoluble

DMSO : 27 mg/mL ( (98.78 mM) ；DMSO吸濕會降低化合物溶解度，請使用新開封DMSO)

Ethanol : 13 mg/mL (47.56 mM)

Water : Insoluble

DMSO : 55 mg/mL ( (201.22 mM) ；DMSO吸濕會降低化合物溶解度，請使用新開封DMSO)

Ethanol : 14 mg/mL (51.22 mM)

Water : Insoluble

摩爾濃度計算器

體內(nèi)溶解配方批次：現(xiàn)配現(xiàn)用，請按從左到右的順序依次添加，澄清后再加入下一溶劑				動物體內(nèi)配方計算器
均勻懸濁液	CMC-NA	≥5mg/ml	以 1 mL 工作液為例，取 5 mg該產(chǎn)品加到 1 ml CMC-NA 溶液中，混合均勻，即可得工作液濃度為 5 mg/ml的均勻懸濁液。
均勻懸濁液	CMC-NA	≥5mg/ml	以 1 mL 工作液為例，取 5 mg該產(chǎn)品加到 1 ml CMC-NA 溶液中，混合均勻，即可得工作液濃度為 5 mg/ml的均勻懸濁液。
澄清溶液	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O 該配方已經(jīng)過Selleck實驗室實測。如果上述溶解方案不能滿足您的需求，可聯(lián)系Selleck銷售提供定制化測試。	1.350mg/ml (4.94mM)	以 1 mL 工作液為例,取50μL27mg/ml的澄清DMSO儲備液加到400μLPEG300中,混合均勻使其澄清;向上述體系中加入50μLTween80,混合均勻使其澄清;然后繼續(xù)加入500μLddH2O定容至1mL。工作液請現(xiàn)配現(xiàn)用!
澄清溶液	5% DMSO 1 95% Corn oil 該配方已經(jīng)過Selleck實驗室實測。如果上述溶解方案不能滿足您的需求，可聯(lián)系Selleck銷售提供定制化測試。	0.220mg/ml (0.80mM)	以1 mL工作液為例，取50μL 4.4mg/ml的澄清DMSO儲備液加到950μL玉米油中，混合均勻。工作液請現(xiàn)配現(xiàn)用！
均勻懸濁液	CMC-NA	≥5mg/ml	以 1 mL 工作液為例，取 5 mg該產(chǎn)品加到 1 ml CMC-NA 溶液中，混合均勻，即可得工作液濃度為 5 mg/ml的均勻懸濁液。

實驗計算

摩爾濃度計算器

質(zhì)量	濃度	體積	分子量
=	×	×

稀釋計算器分子量計算器

動物體內(nèi)配方計算器（澄清溶液）

第一步：請輸入基本實驗信息（考慮到實驗過程中的損耗，建議多配一只動物的藥量）

給藥劑量 mg/kg 動物平均體重 g 每只動物給藥體積 μL 動物數(shù)量只

第二步：請輸入動物體內(nèi)配方組成（配方適用于不溶于水的藥物；不同批次藥物配方比例不同，請聯(lián)系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方）

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH2O

%DMSO+ %

計算結(jié)果：

工作液濃度： mg/ml；

DMSO母液配制方法： mg 藥物溶于μL DMSO溶液（母液濃度mg/mL，注：如該濃度超過該批次藥物DMSO溶解度，請先聯(lián)系Selleck）；

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混勻澄清后加入μL Tween 80，混勻澄清后加入μL ddH₂O，混勻澄清。

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混勻澄清。

注意：1. 首先保證母液是澄清的；
2.一定要按照順序依次將溶劑加入，進行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。

技術(shù)支持

在訂購、運輸、儲存和使用我們的產(chǎn)品的任何階段，您遇到的任何問題，均可以通過撥打我們的熱線電話400-668-6834，或者技術(shù)支持郵箱[email protected]，直接聯(lián)系到我們。我們會在24小時內(nèi)盡快聯(lián)系您。

操作手冊

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C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):