NMS-873

目錄號：S7285 Purity: 99.91%

NMS-873是特異性p97的變構抑制劑，IC50=30nM，對VCP/p97的選擇性相對于對其他AAA ATPase、Hsp90和其他所檢測激酶較高。

NMS-873 Chemical Structure

CAS: 1418013-75-8

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10mM (1mL in DMSO)	1040.13	現貨
5mg	807.14	現貨
50mg	4670.12	現貨
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批次： S728501 DMSO]100 mg/mL]false]Water]Insoluble]false]Ethanol]Insoluble]false 純度： 99.91%

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細胞實驗數據示例

細胞系	實驗類型	孵育時間	活性描述
Hi5 cells	Function assay	20 mins	Inhibition of human recombinant His-GST tagged VCP expressed in baculovirus infected Hi5 cells assessed as ADP formation incubated for 20 mins proir to substrate addition measured after 90 mins by NADH coupled assay, IC50=0.024 μM
HCT116 cells	Cytotoxic?assay	72 h	Cytotoxicity against human HCT116 cells after 72 hrs by luciferase reporter gene assay, IC50=0.38 μM
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生物活性

產品描述

NMS-873是特異性p97的變構抑制劑，IC50=30nM，對VCP/p97的選擇性相對于對其他AAA ATPase、Hsp90和其他所檢測激酶較高。

特性

目前為止最有效的特定p97抑制劑。

靶點

p97 ^[1]
(Cell-free assay)

30 nM

體外研究(In Vitro)
體外研究活性	NMS-873降低p97對胰蛋白酶消化的敏感性，防止連接器D2域的退化。NMS-873，作為p97抑制劑，產生對各種血液的和固體腫瘤系的抗增殖活性。作用機制研究表明，NMS-873激活未折疊蛋白反應，干擾自噬，從而誘導癌癥細胞死亡。^[1]
激酶實驗	生化檢測和高通量篩選
激酶實驗	ATPase活性和重組野生型VCP與其突變體的動力學參數通過檢測反應中ADP的形成評估，使用修改的NADH偶聯測定法。ADP和NADH是VCP ATPase活性的ATP競爭性抑制劑，NADH偶聯測定法的標準協議被修改為兩個步驟。在第一部分，ATP產生系統(40 U/ml 丙酮酸激酶和3 mM 磷酸烯醇丙酮酸鹽)回收VCP活動產生的ADP，保持底物濃度恒定(因此防止產物抑制)，并積累化學計量的丙酮酸鹽。在第二部分，VCP酶反應用30 mM EDTA 和250 μM NADH淬滅，并被40 U/ml乳酸脫氫酶以化學計量氧化以減少積累的丙酮酸鹽。NADH濃度的減少在340 nm下使用Tecan Safire 2閱讀板進行測定。該測試在96孔或384孔UV板上在含有50 mM Hepes，pH 7.5，0.2毫克/毫升BSA，10 mM MgCl₂ 和 2 mM DTT的反應緩沖液中進行。實驗數據符合協同方程式，得到的Ks*大約為60 μM，和希爾系數為2.0 ± 0.1。對1億化合物庫的高通量篩選以1,536孔格式的微型試驗進行，并使用更靈敏的ADP檢測系統，Transcreener ADP FP。加入10 μM ATP到反應中后，對10 nM VCP 和 10 μM抑制劑預培養(yǎng)20分鐘，其在淬滅前允許進行90分鐘。篩選的平均Z
細胞實驗	細胞系	各種各樣的血液和實體腫瘤系
	濃度	~10 μM
	孵育時間	72小時
	方法	細胞以1,600細胞每孔接種于384孔白色透明底平板。接種后24小時，細胞用化合物(每種化合物，重復兩份，稀釋成8個不同濃度)進行處理，并在37 °C下于5% CO₂大氣中再培育72小時。然后將細胞裂解，每孔中ATP含量通過基于熱穩(wěn)定的螢火蟲熒光素酶檢測，作為細胞活性的量度來確定。IC50值使用處理過的細胞相對于未處理過的對照組的生長百分比來計算

參考文獻
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/23892893/

參考文獻

https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/23892893/

化學信息&溶解度

分子量	520.67	分子式	C₂₇H₂₈N₄O₃S₂
CAS號	1418013-75-8	SDF	Download NMS-873 SDF
Smiles	CC1=C(C=CC(=C1)OCC2=NN=C(N2C3=CN=CC=C3)SC4CCCC4)C5=CC=C(C=C5)S(=O)(=O)C
儲存條件(自收到貨起)	3年-20°C粉狀	儲備液保存和期限建議分裝儲備液，避免反復凍融！	1年-80°C溶于溶劑
儲存條件(自收到貨起)	3年-20°C粉狀	儲備液保存和期限建議分裝儲備液，避免反復凍融！	1個月-20°C溶于溶劑

體外溶解度
批次：

DMSO : 100 mg/mL ( (192.06 mM) ；DMSO吸濕會降低化合物溶解度，請使用新開封DMSO)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

摩爾濃度計算器

體內溶解配方
批次：

現配現用，請按從左到右的順序依次添加，澄清后再加入下一溶劑

動物體內配方計算器

實驗計算

摩爾濃度計算器

質量	濃度	體積	分子量
=	×	×

稀釋計算器分子量計算器

動物體內配方計算器（澄清溶液）

第一步：請輸入基本實驗信息（考慮到實驗過程中的損耗，建議多配一只動物的藥量）

給藥劑量 mg/kg 動物平均體重 g 每只動物給藥體積 μL 動物數量只

第二步：請輸入動物體內配方組成（配方適用于不溶于水的藥物；不同批次藥物配方比例不同，請聯系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方）

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH2O

%DMSO+ %

計算結果：

工作液濃度： mg/ml；

DMSO母液配制方法： mg 藥物溶于μL DMSO溶液（母液濃度mg/mL，注：如該濃度超過該批次藥物DMSO溶解度，請先聯系Selleck）；

體內配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混勻澄清后加入μL Tween 80，混勻澄清后加入μL ddH₂O，混勻澄清。

體內配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混勻澄清。

注意：1. 首先保證母液是澄清的；
2.一定要按照順序依次將溶劑加入，進行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。

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