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Norethindrone
別名: Norethisterone 中文名稱：炔諾酮
Norethindrone (Norethisterone) 是一種合成的孕酮，可以模擬內(nèi)源卵巢激素孕酮的活性。
Norethindrone Chemical Structure
CAS: 68-22-4
產(chǎn)品質(zhì)控
批次：
S404001
DMSO]60 mg/mL]false]Ethanol]5 mg/mL]false]Water]Insoluble]false
純度：
99.79%
99.79
Norethindrone相關(guān)產(chǎn)品
| 相關(guān)化合物庫 | FDA藥物庫 天然產(chǎn)物庫 已知活性藥物庫-I 外泌體分泌相關(guān)化合物庫 人類激素相關(guān)化合物庫 | 點擊展開 |
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生物活性
| 產(chǎn)品描述 | Norethindrone (Norethisterone) 是一種合成的孕酮，可以模擬內(nèi)源卵巢激素孕酮的活性。 |
|---|
| 體外研究(In Vitro) | ||||
| 體外研究活性 | Norethisterone，或者，19-去甲睪酮衍生物，缺少C19甲基組而具有C17乙炔取代基，主要顯示出促孕活性而不是雄激素活性，在較小程度上，具有雌激素和抗雌激素活性。[1] NET與孕酮受體結(jié)合和反式激活活性比Org 2058 (100%)弱5到8倍，比孕酮強(qiáng)2倍。NET與雄激素受體(5α-二氫睪酮100%)的結(jié)合和反式激活活性分別為3.2%和1.1%，對雌激素受體(雌二醇100%)沒有活性，對糖皮質(zhì)激素受體(地塞米松100%)的活性低于1%。[2] Norethisterone (1 nM)分別抑制41%血清刺激的和34%雌二醇(0.1 nM)誘導(dǎo)的MCF-7增殖。[3] Norethisterone (50 nM)對大鼠成骨細(xì)胞增殖，分化，和礦化過程具有顯著作用，模仿雌二醇的作用，通過雌激素受體介導(dǎo)。[4] | |||
|---|---|---|---|---|
| 細(xì)胞實驗 | 細(xì)胞系 | 人乳腺癌細(xì)胞MCF-7 | ||
| 濃度 | 0.1 nM - 1 mM | |||
| 孵育時間 | 7天 | |||
| 方法 | 以大約1000 MCF-7細(xì)胞每孔在測試試劑盒培養(yǎng)基中接種在96孔板上。隨后，細(xì)胞在含有活性炭/葡聚糖處理的血清的培養(yǎng)基中培養(yǎng)3天。然后，單獨將Norethisterone加入到孔中，培育7天。模擬連續(xù)結(jié)合的HRT，細(xì)胞用雌二醇(0.1 nM)/ Norethisterone結(jié)合處理7天。培育7天后，使用ATP-化學(xué)敏感性測試測定細(xì)胞增殖。簡而言之，增殖通過測量ATP和熒光素酶存在下，熒光素生物發(fā)光反應(yīng)期間的發(fā)射光測定。 | |||
| 體內(nèi)研究(In Vivo) | ||
| 體內(nèi)研究活性 | Norethisterone在體內(nèi)表現(xiàn)出激素性質(zhì)。在孕激素測試(McPhail)，雄激素測試(Hershberger)，雌激素測試(Allen–Doisy)，以及孕激素和雌激素測試(排卵抑制測試)中，Norethisterone皮下注射的平均活性劑量(MAD)分別為0.63毫克/千克，2.5 毫克/千克，4 毫克/千克，以及0.235 毫克/千克額，口服MAD分別為0.25 毫克/千克，20 毫克/千克，8 毫克/千克，12毫克/千克。[2] Norethisterone影響骨形成和骨吸收。在SO和OVX 小鼠體內(nèi)，Norethisterone (80微克/天)降低骨吸收，而提高雌二醇刺激的內(nèi)膜骨形成。[5] Norethisterone在用于激素療法預(yù)防骨質(zhì)疏松癥的劑量下對去勢小鼠的骨礦物質(zhì)流失具有輕微的保護(hù)作用。[6] | |
|---|---|---|
| NCT Number | Recruitment | Conditions | Sponsor/Collaborators | Start Date | Phases |
|---|---|---|---|---|---|
| NCT05293574 | Unknown status | Ovarian Cyst Simple |
Assiut University |
October 1 2022 | Phase 4 |
| NCT05294341 | Completed | Contraception |
Milton S. Hershey Medical Center |
July 22 2022 | Phase 4 |
| NCT04016753 | Completed | Healthy Participants |
Bristol-Myers Squibb |
August 5 2019 | Phase 1 |
| NCT02905890 | Completed | Bacterial Vaginosis|HIV |
London School of Hygiene and Tropical Medicine|Imperial College London|University of Liverpool|MRC/UVRI and LSHTM Uganda Research Unit |
October 2 2017 | Phase 4 |
|
化學(xué)信息&溶解度
| 分子量 | 298.42 | 分子式 | C20H26O2 |
| CAS號 | 68-22-4 | SDF | Download Norethindrone SDF |
| Smiles | CC12CCC3C(C1CCC2(C#C)O)CCC4=CC(=O)CCC34 | ||
| 儲存條件(自收到貨起) | |||
|
體外溶解度 |
DMSO : 60 mg/mL ( (201.05 mM) ；DMSO吸濕會降低化合物溶解度，請使用新開封DMSO) Ethanol : 5 mg/mL (16.75 mM) Water : Insoluble |
摩爾濃度計算器 |
|
體內(nèi)溶解配方 現(xiàn)配現(xiàn)用，請按從左到右的順序依次添加，澄清后再加入下一溶劑 |
動物體內(nèi)配方計算器 | |||||
實驗計算
動物體內(nèi)配方計算器（澄清溶液）
第一步：請輸入基本實驗信息（考慮到實驗過程中的損耗，建議多配一只動物的藥量）
mg/kg
g
μL
只
第二步：請輸入動物體內(nèi)配方組成（配方適用于不溶于水的藥物；不同批次藥物配方比例不同，請聯(lián)系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方）
% DMSO
%
% Tween 80
% ddH2O
%DMSO
%
計算結(jié)果：
工作液濃度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 藥物溶于μL DMSO溶液（母液濃度mg/mL，注：如該濃度超過該批次藥物DMSO溶解度，請先聯(lián)系Selleck）；
體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混勻澄清后加入μL Tween 80，混勻澄清后加入μL ddH2O，混勻澄清。
體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混勻澄清。
注意：1. 首先保證母液是澄清的；
2.一定要按照順序依次將溶劑加入，進(jìn)行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。
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