NPS-2143

別名: SB262470

目錄號：S2633 Purity: 99.47%

NPS-2143 (SB262470) 是一種新型有效的，選擇性的Ca(2+)受體拮抗劑，IC50為43 nM。

NPS-2143 Chemical Structure

CAS: 284035-33-2

規(guī)格	價(jià)格	庫存
10mg	979.01	現(xiàn)貨
50mg	3847.04	現(xiàn)貨
200mg	10401.3	現(xiàn)貨
1g	21212.1	現(xiàn)貨
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產(chǎn)品質(zhì)控

批次： S263303 DMSO]82 mg/mL]false]Water]Insoluble]false]Ethanol]Insoluble]false 純度： 99.47%

99.47

NPS-2143相關(guān)產(chǎn)品

相關(guān)化合物庫	FDA藥物庫天然產(chǎn)物庫已知活性藥物庫-I GPCR小分子化合物庫	點(diǎn)擊展開

生物活性

產(chǎn)品描述

NPS-2143 (SB262470) 是一種新型有效的，選擇性的Ca(2+)受體拮抗劑，IC50為43 nM。

靶點(diǎn)

Ca(2+) receptor ^[1]

43 nM

體外研究(In Vitro)
體外研究活性	表達(dá)人Ca²⁺受體的HEK 293細(xì)胞中，NPS 2143阻斷Ca²⁺受體激活誘發(fā)的細(xì)胞質(zhì)Ca²⁺濃度增加，IC50為3 nM。^[1] NPS 2143刺激牛甲狀旁腺細(xì)胞中甲狀旁腺素(PTH)分泌，EC50 為41 nM。此外，NPS 214會阻斷擬鈣劑NPS R-467對PTH從牛甲狀旁腺細(xì)胞分泌的抑制作用，也會阻斷細(xì)胞外Ca2+對異丙腎上腺素刺激的環(huán)AMP形成增加的抑制作用。^[1]在短暫表達(dá)hCaSRs的HEK-293細(xì)胞中，NPS 2143通過有效抑制GSH (數(shù)據(jù)未顯示)和γ-Glu-Val-Gly活性，顯著抑制厚味味覺。^[3]一項(xiàng)近期的研究表明，NPS 2143治療抑制azuki水解物誘導(dǎo)的CaSR轉(zhuǎn)染的HEK 293細(xì)胞中，膽囊收縮素(CCK)分泌的低分子量百分比。^[4]

體內(nèi)研究(In Vivo)
體內(nèi)研究活性	在大鼠體內(nèi)，NPS 2143使血漿PTH水平快速增加4-到5-倍，也會瞬時(shí)增加血漿Ca²⁺水平。^[1]在血壓正常的大鼠體內(nèi)，甲狀旁腺存在下，NPS 2143給藥(1 mg/kg, i.v.)顯著增加平均動脈壓(MAP)。^[2]
動物實(shí)驗(yàn)	Animal Models	長期留置導(dǎo)管植入雄性Sprague-Dawley大鼠的下腔靜脈和腹主動脈。
	Dosages	≤0.1 μmol/kg · min
	Administration	i.v.

參考文獻(xiàn)
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/11561095/ https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/17065402/ https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/19892707/ https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/22648622/ + 展開

參考文獻(xiàn)

https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/11561095/
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/17065402/
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/19892707/

https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/22648622/

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化學(xué)信息&溶解度

分子量	408.92	分子式	C₂₄H₂₅ClN₂O₂
CAS號	284035-33-2	SDF	Download NPS-2143 SDF
Smiles	CC(C)(CC1=CC2=CC=CC=C2C=C1)NCC(COC3=C(C(=CC=C3)Cl)C#N)O
儲存條件(自收到貨起)	3年-20°C粉狀	儲備液保存和期限建議分裝儲備液，避免反復(fù)凍融！	1年-80°C溶于溶劑
儲存條件(自收到貨起)	3年-20°C粉狀	儲備液保存和期限建議分裝儲備液，避免反復(fù)凍融！	1個(gè)月-20°C溶于溶劑

體外溶解度
批次：

DMSO : 82 mg/mL ( (200.52 mM) ；DMSO吸濕會降低化合物溶解度，請使用新開封DMSO)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

摩爾濃度計(jì)算器

體內(nèi)溶解配方
批次：

現(xiàn)配現(xiàn)用，請按從左到右的順序依次添加，澄清后再加入下一溶劑

動物體內(nèi)配方計(jì)算器

實(shí)驗(yàn)計(jì)算

摩爾濃度計(jì)算器

質(zhì)量	濃度	體積	分子量
=	×	×

稀釋計(jì)算器分子量計(jì)算器

動物體內(nèi)配方計(jì)算器（澄清溶液）

第一步：請輸入基本實(shí)驗(yàn)信息（考慮到實(shí)驗(yàn)過程中的損耗，建議多配一只動物的藥量）

給藥劑量 mg/kg 動物平均體重 g 每只動物給藥體積 μL 動物數(shù)量只

第二步：請輸入動物體內(nèi)配方組成（配方適用于不溶于水的藥物；不同批次藥物配方比例不同，請聯(lián)系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方）

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH2O

%DMSO+ %

計(jì)算結(jié)果：

工作液濃度： mg/ml；

DMSO母液配制方法： mg 藥物溶于μL DMSO溶液（母液濃度mg/mL，注：如該濃度超過該批次藥物DMSO溶解度，請先聯(lián)系Selleck）；

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混勻澄清后加入μL Tween 80，混勻澄清后加入μL ddH₂O，混勻澄清。

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混勻澄清。

注意：1. 首先保證母液是澄清的；
2.一定要按照順序依次將溶劑加入，進(jìn)行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。

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C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
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