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NSC697923
NSC697923 是一種細(xì)胞選擇透過性Ub-conjugating enzyme (E2)復(fù)合Ubc13-Uev1A 抑制劑.
NSC697923 Chemical Structure
CAS: 343351-67-7
產(chǎn)品質(zhì)控
批次：
純度：
99.22%
99.22
NSC697923相關(guān)產(chǎn)品
| 相關(guān)產(chǎn)品 | NAcM-OPT | 點(diǎn)擊展開 |
|---|---|---|
| 相關(guān)化合物庫 | 激酶抑制劑庫 FDA藥物庫 天然產(chǎn)物庫 已知活性藥物庫-I 高選擇性抑制劑庫 | 點(diǎn)擊展開 |
相關(guān)信號(hào)通路圖
生物活性
| 產(chǎn)品描述 | NSC697923 是一種細(xì)胞選擇透過性Ub-conjugating enzyme (E2)復(fù)合Ubc13-Uev1A 抑制劑. | |
|---|---|---|
| 靶點(diǎn) |
|
| 體外研究(In Vitro) | ||||
| 體外研究活性 | NSC697923選擇性抑制PMA誘導(dǎo)的NF-κB活化，并且也會(huì)通過RANKL和LPS抑制IκBα磷酸化作用。NSC697923阻礙UBC13與泛素硫酯偶聯(lián)物的形成，并且抑制ABC-DLBCL細(xì)胞中基本的NF-κB活性。此外，NSC697923抑制ABC-DLBCL細(xì)胞和GCB-DLBCL細(xì)胞的增殖和存活，并且引起初級(jí)DLBCL細(xì)胞凋亡。[1]在成神經(jīng)細(xì)胞瘤細(xì)胞系中，NSC697923表現(xiàn)出細(xì)胞毒性作用，并且抑制貼壁和非貼壁菌落形成。[2] | |||
|---|---|---|---|---|
| 激酶實(shí)驗(yàn) | 體外泛素化實(shí)驗(yàn) | |||
| 反應(yīng)在37°C下于緩沖液中進(jìn)行40分鐘，緩沖液包含50mM Tris-HCl, pH為7.5, 5mM MgCl2, 200μM ATP, 120μM Ub (U-100H), 以及0.1μM E1 (E-304)。對(duì)于Ubc13介導(dǎo)的Ub鏈合成，GST-TRAF6存在或者不存在下，反映混合物包含0.2 μM Ubc13 (E2-600)和0.2 mM Uev1A (E2-662)。對(duì)于UbcH5c催化的泛素化，UbcH5c (E2-627)取代Ubc13和Uev1A被用于反應(yīng)中。化合物NSC697923在指定濃度下被加入到反應(yīng)混合物中。該反應(yīng)被加入等體積的SDS-PAGE樣本緩沖液而終止，產(chǎn)物由含Ub特異性抗體的蛋白質(zhì)印跡法分析。為檢測E2-Ub (Ubc13～Ub或者UbcH5c～Ub) 硫酯偶聯(lián)物，在GST-TRAF6不存在下，進(jìn)行稱之為“體外泛素化實(shí)驗(yàn)”的反應(yīng)。反應(yīng)被加入除特殊說明外，不含還原劑的SDS-PAGE樣本緩沖液而終止。產(chǎn)品通過使用抗Ubc13或抗UbcH5抗體進(jìn)行蛋白質(zhì)印跡法來分析。 | ||||
| 細(xì)胞實(shí)驗(yàn) | 細(xì)胞系 | BC-DLBCL, GCB-DLBCL和初級(jí)DLBCL細(xì)胞. | ||
| 濃度 | ~1 μM | |||
| 孵育時(shí)間 | 24小時(shí) | |||
| 方法 | 細(xì)胞活性通過臺(tái)盼藍(lán)拒染試驗(yàn)根據(jù)生產(chǎn)說明書進(jìn)行測量。 | |||
| 體內(nèi)研究(In Vivo) | ||
| 體內(nèi)研究活性 | NSC697923（5毫克/千克/天，腹腔注射）顯示出在NB SH-SY5Y和NGP異種移植物中強(qiáng)大的抗腫瘤功效。[2] | |
|---|---|---|
| 動(dòng)物實(shí)驗(yàn) | Animal Models | SH-SY5Y和NGP異種移植物。 |
| Dosages | ~5 毫克/千克/天 | |
| Administration | i.p. | |
|
化學(xué)信息&溶解度
| 分子量 | 267.26 | 分子式 | C11H9NO5S |
| CAS號(hào) | 343351-67-7 | SDF | Download NSC697923 SDF |
| Smiles | CC1=CC=C(C=C1)S(=O)(=O)C2=CC=C(O2)[N+](=O)[O-] | ||
| 儲(chǔ)存條件(自收到貨起) | |||
|
體外溶解度 |
DMSO : 53 mg/mL ( (198.3 mM) ；DMSO吸濕會(huì)降低化合物溶解度，請(qǐng)使用新開封DMSO) Water : Insoluble Ethanol : Insoluble |
摩爾濃度計(jì)算器 |
|
體內(nèi)溶解配方 現(xiàn)配現(xiàn)用，請(qǐng)按從左到右的順序依次添加，澄清后再加入下一溶劑 |
動(dòng)物體內(nèi)配方計(jì)算器 | |||||
實(shí)驗(yàn)計(jì)算
摩爾濃度計(jì)算器
動(dòng)物體內(nèi)配方計(jì)算器（澄清溶液）
第一步：請(qǐng)輸入基本實(shí)驗(yàn)信息（考慮到實(shí)驗(yàn)過程中的損耗，建議多配一只動(dòng)物的藥量）
mg/kg
g
μL
只
第二步：請(qǐng)輸入動(dòng)物體內(nèi)配方組成（配方適用于不溶于水的藥物；不同批次藥物配方比例不同，請(qǐng)聯(lián)系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方）
% DMSO
%
% Tween 80
% ddH2O
%DMSO
%
計(jì)算結(jié)果：
工作液濃度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 藥物溶于μL DMSO溶液（母液濃度mg/mL，注：如該濃度超過該批次藥物DMSO溶解度，請(qǐng)先聯(lián)系Selleck）；
體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混勻澄清后加入μL Tween 80，混勻澄清后加入μL ddH2O，混勻澄清。
體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混勻澄清。
注意：1. 首先保證母液是澄清的；
2.一定要按照順序依次將溶劑加入，進(jìn)行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。
技術(shù)支持
在訂購、運(yùn)輸、儲(chǔ)存和使用我們的產(chǎn)品的任何階段，您遇到的任何問題，均可以通過撥打我們的熱線電話400-668-6834，或者技術(shù)支持郵箱[email protected]，直接聯(lián)系到我們。我們會(huì)在24小時(shí)內(nèi)盡快聯(lián)系您。
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