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Olsalazine Sodium
中文名稱：奧沙拉嗪鈉
Olsalazine Sodium 是一種抗炎癥前體藥，包含2個5-ASA部分，通過偶氮鍵相連。
Olsalazine Sodium Chemical Structure
CAS: 6054-98-4
產(chǎn)品質(zhì)控
批次：
S404101
Water]41 mg/mL]false]DMSO]4 mg/mL]false]Ethanol]Insoluble]false
純度：
99.99%
99.99
Olsalazine Sodium相關(guān)產(chǎn)品
生物活性
| 產(chǎn)品描述 | Olsalazine Sodium 是一種抗炎癥前體藥，包含2個5-ASA部分，通過偶氮鍵相連。 |
|---|
| 體外研究(In Vitro) | ||||
| 體外研究活性 | Olsalazine對腸道電解質(zhì)顯示出多效性。體外應(yīng)用Olsalazine (< 2.89 mM)同時增加大鼠和兔子回腸黏膜中鈉離子和氯離子的分泌，并增加氯離子的吸收。在離體的大鼠結(jié)腸中，Olsalazine 的濃度< 11.5 mM時也會劑量依賴性降低凈鈉，更大程度上，會降低氯化物的吸收。鉀的分泌僅在高Olsalazine濃度(11.5 mM)下增加。Olsalazine也會抑制離體大鼠空腸中葡萄糖和乳糖的吸收。[1] Olsalazine是人腸道巨噬細(xì)胞對LTB4趨化性的有效抑制劑，IC50為0.39 mM。[2] Olsalazine (0.4 mM)抑制佛波酯(PMA)-活化的中性粒細(xì)胞，或通過黃嘌呤-黃嘌呤氧化酶反應(yīng)產(chǎn)生的超氧游離基產(chǎn)物，使其分別減少31%和73%。[3] Olsalazine衍生的mesalazine可能改善結(jié)腸粘膜/炎癥的其他可能機(jī)制，是抑制血小板活化因子，抑制人單核細(xì)胞中細(xì)胞因子的產(chǎn)生，抑制結(jié)腸脂肪酸氧化，通過葉酸拮抗作用抑制內(nèi)皮細(xì)胞增殖，通過抑制脂肪氧合酶抑制花生四烯酸合成白三烯，[4]，通過對前列腺素15-羥基脫氫酶的作用調(diào)控前列腺素性能[5]并干擾白細(xì)胞的功能。[6] | |||
|---|---|---|---|---|
| 體內(nèi)研究(In Vivo) | ||
| 體內(nèi)研究活性 | 口服給藥后，由于很少的母分子從胃腸道被吸收，Olsalazine成為傳遞mesalazine到結(jié)腸的一種方式。在結(jié)腸中，偶氮還原酶細(xì)菌裂解偶氮鍵，釋放2分子mesalazine，證明了對腸炎性疾病的治療作用。[1]對患有葡聚糖硫酸鈉誘發(fā)的實驗性結(jié)腸炎的nu/nu CD-1小鼠，Olsalazine (50毫克/千克/天)顯著延長其生存。 患有結(jié)腸癌的嚙齒動物模型中，Olsalazine抑制腫瘤的生長。在1,2-二甲基肼治療的大鼠中，Olsalazine (25毫克/千克/天)分別減少58.17%的腫瘤數(shù)量和62.67%的腫瘤體積。Olsalazine給藥誘導(dǎo)細(xì)胞凋亡數(shù)量增加1.7倍，并伴隨42.4%細(xì)胞增值率的減少。 | |
|---|---|---|
| 動物實驗 | Animal Models | DMH誘導(dǎo)的原發(fā)性結(jié)腸腫瘤 |
| Dosages | 25 毫克/千克/天 | |
| Administration | 通過食物給藥 | |
|
化學(xué)信息&溶解度
| 分子量 | 346.2 | 分子式 | C14H8N2O6.2Na |
| CAS號 | 6054-98-4 | SDF | Download Olsalazine Sodium SDF |
| Smiles | C1=CC(=C(C=C1N=NC2=CC(=C(C=C2)[O-])C(=O)O)C(=O)O)[O-].[Na+].[Na+] | ||
| 儲存條件(自收到貨起) | |||
|
體外溶解度 |
Water : 41 mg/mL (118.42 mM) DMSO : 4 mg/mL ( (11.55 mM) ；DMSO吸濕會降低化合物溶解度，請使用新開封DMSO) Ethanol : Insoluble |
摩爾濃度計算器 |
|
體內(nèi)溶解配方 現(xiàn)配現(xiàn)用，請按從左到右的順序依次添加，澄清后再加入下一溶劑 |
動物體內(nèi)配方計算器 | |||||
實驗計算
動物體內(nèi)配方計算器（澄清溶液）
第一步：請輸入基本實驗信息（考慮到實驗過程中的損耗，建議多配一只動物的藥量）
mg/kg
g
μL
只
第二步：請輸入動物體內(nèi)配方組成（配方適用于不溶于水的藥物；不同批次藥物配方比例不同，請聯(lián)系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方）
% DMSO
%
% Tween 80
% ddH2O
%DMSO
%
計算結(jié)果：
工作液濃度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 藥物溶于μL DMSO溶液（母液濃度mg/mL，注：如該濃度超過該批次藥物DMSO溶解度，請先聯(lián)系Selleck）；
體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混勻澄清后加入μL Tween 80，混勻澄清后加入μL ddH2O，混勻澄清。
體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混勻澄清。
注意：1. 首先保證母液是澄清的；
2.一定要按照順序依次將溶劑加入，進(jìn)行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。
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