OTSSP167

別名: OTS167

目錄號：S7159 Purity: 99.47%

OTSSP167 (OTS167)是高效的MELK(母體胚胎亮氨酸拉鏈激酶)抑制劑，IC50為0.41 nM。

OTSSP167 Chemical Structure

CAS: 1431697-89-0

規(guī)格	價格	庫存
5mg	2217.46	現(xiàn)貨
10mg	3538.08	現(xiàn)貨
25mg	8845.2	現(xiàn)貨
100mg	24766.56	現(xiàn)貨
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產(chǎn)品質(zhì)控

批次：純度： 99.47%

99.47

OTSSP167相關(guān)產(chǎn)品

相關(guān)化合物庫	激酶抑制劑庫 PI3K/Akt 抑制劑庫凋亡分子化合物庫細(xì)胞周期化合物庫 NF-κB信號通路庫	點擊展開

生物活性

產(chǎn)品描述

OTSSP167 (OTS167)是高效的MELK(母體胚胎亮氨酸拉鏈激酶)抑制劑，IC50為0.41 nM。

靶點

MELK ^[1]
(Cell-free assay)

0.41 nM

體外研究(In Vitro)
體外研究活性	OTSSP167抑制A549, T47D, DU4475, 和 22Rv1 癌細(xì)胞，這些癌細(xì)胞中MELK高水平表達(dá)，IC50分別為6.7, 4.3, 2.3, 和6.0 nM。OTSSP167抑制PSMA1(蛋白酶體亞基α-1型)和DBNL(Drebrin樣的)的磷酸化，PSMA1和DBNL是新型MELK底物，對干細(xì)胞的特征和侵襲是至關(guān)重要的。OTSSP167通過抑制PSMA1的磷酸化，而抑制乳腺癌細(xì)胞形成微球體。^[1]
激酶實驗	體外激酶實驗
激酶實驗	MELK重組蛋白(0.4 μg) 與5 μg 每種底物在含30 mM Tris-HCl (pH), 10 mM DTT, 40 mM NaF, 10 mM MgCl₂, 0.1 mM EGTA（含 50 μM 冰凍-ATP），和10 Ci [γ-³²P]ATP 的20 μL 激酶緩沖液中在30°C下混合30分鐘。加入SDS樣本緩沖液終止反應(yīng)，然后煮沸5分鐘，再進(jìn)行SDS-PAGE。烘干凝膠，在室溫下使用增感屏進(jìn)行放射自顯影。OTSSP167（終濃度為10 nM）溶解在DMSO中，并加入到激酶緩沖液中，然后進(jìn)行溫育。
細(xì)胞實驗	細(xì)胞系	A549, T47D, DU4475, 和 22Rv1, HT1197
	濃度	0.005-0.1 μM
	孵育時間	72 小時
	方法	細(xì)胞計數(shù) Kit-8

體內(nèi)研究(In Vivo)
體內(nèi)研究活性	OTSSP167通過靜脈注射和口服給藥給藥小鼠，使用乳腺，肺，前列腺，及胰腺癌細(xì)胞系進(jìn)行移植瘤研究，OTSSP167具有顯著的抑制腫瘤生長效果。OTSSP167按 20 mg/kg劑量靜脈注射處理MDA-MB-231模型，每兩天處理一次，產(chǎn)生的腫瘤生長抑制率（TGI）為73％，按10 mg/kg劑量口服處理，每天一次，生長抑制率（TGI）為72％。OTSSP167作用于多種癌癥類型，具有劑量依賴性，及MELK依賴性，對體重丟失沒有或很少有影響。^[1]
動物實驗	Animal Models	MDA-MB-231, A549, DU145 移植瘤
	Dosages	1 mg/kg , 5mg/kg ,10 mg/kg, 20 mg/kg
	Administration	口服處理

參考文獻(xiàn)
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/23283305/

參考文獻(xiàn)

https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/23283305/

化學(xué)信息&溶解度

分子量	487.42	分子式	C₂₅H₂₈Cl₂N₄O₂
CAS號	1431697-89-0	SDF	Download OTSSP167 SDF
Smiles	CC(=O)C1=CN=C2C=CC(=NC2=C1NC3CCC(CC3)CN(C)C)C4=CC(=C(C(=C4)Cl)O)Cl
儲存條件(自收到貨起)	3年-20°C粉狀	儲備液保存和期限建議分裝儲備液，避免反復(fù)凍融！	1年-80°C溶于溶劑
儲存條件(自收到貨起)	3年-20°C粉狀	儲備液保存和期限建議分裝儲備液，避免反復(fù)凍融！	1個月-20°C溶于溶劑

體外溶解度
批次：

4-Methylpyridine : 10 mg/mL (20.51 mM)

DMSO : 0.5 mg/mL ( (1.02 mM) ；DMSO吸濕會降低化合物溶解度，請使用新開封DMSO)

Water : Insoluble

DMSO : 2 mg/mL ( (4.1 mM) ；DMSO吸濕會降低化合物溶解度，請使用新開封DMSO)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

摩爾濃度計算器

體內(nèi)溶解配方批次：現(xiàn)配現(xiàn)用，請按從左到右的順序依次添加，澄清后再加入下一溶劑				動物體內(nèi)配方計算器
澄清溶液	5%4-Methylpyridine 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O 該配方已經(jīng)過Selleck實驗室實測。如果上述溶解方案不能滿足您的需求，可聯(lián)系Selleck銷售提供定制化測試。	1.000mg/ml (2.05mM)	以 1 mL 工作液為例,取50 μL 20mg/ml的澄清4-Methylpyridine儲備液加到400 μL PEG300中,混合均勻使其澄清;向上述體系中加入50 μL Tween80,混合均勻使其澄清;然后繼續(xù)加入500 μL ddH2O定容至1 mL。工作液請現(xiàn)配現(xiàn)用!
澄清溶液	5%4-Methylpyridine 1 95% Corn oil 該配方已經(jīng)過Selleck實驗室實測。如果上述溶解方案不能滿足您的需求，可聯(lián)系Selleck銷售提供定制化測試。	1.000mg/ml (2.05mM)	以1 mL工作液為例，取50 μL20mg/ml的澄清4-Methylpyridine儲備液加到950 μL玉米油中，混合均勻。工作液請現(xiàn)配現(xiàn)用！
均勻懸濁液	CMC-NA	≥5mg/ml	以 1 mL 工作液為例，取 5 mg該產(chǎn)品加到 1 ml CMC-NA 溶液中，混合均勻，即可得工作液濃度為 5 mg/ml的均勻懸濁液。

實驗計算

摩爾濃度計算器

質(zhì)量	濃度	體積	分子量
=	×	×

稀釋計算器分子量計算器

動物體內(nèi)配方計算器（澄清溶液）

第一步：請輸入基本實驗信息（考慮到實驗過程中的損耗，建議多配一只動物的藥量）

給藥劑量 mg/kg 動物平均體重 g 每只動物給藥體積 μL 動物數(shù)量只

第二步：請輸入動物體內(nèi)配方組成（配方適用于不溶于水的藥物；不同批次藥物配方比例不同，請聯(lián)系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方）

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH2O

%DMSO+ %

計算結(jié)果：

工作液濃度： mg/ml；

DMSO母液配制方法： mg 藥物溶于μL DMSO溶液（母液濃度mg/mL，注：如該濃度超過該批次藥物DMSO溶解度，請先聯(lián)系Selleck）；

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混勻澄清后加入μL Tween 80，混勻澄清后加入μL ddH₂O，混勻澄清。

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混勻澄清。

注意：1. 首先保證母液是澄清的；
2.一定要按照順序依次將溶劑加入，進(jìn)行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。

技術(shù)支持

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操作手冊

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C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
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