Pepstatin A

別名: Pepstatin 中文名稱：抑肽素

目錄號(hào)：S7381 Purity: 99.76%

Pepstatin A (Pepstatin) 是一種強(qiáng)效的aspartic protease抑制劑, 并可抑制HIV的復(fù)制。Pepstatin A 也是 cathepsins D 和 cathepsins E 的抑制劑。Pepstatin A 通過(guò)抑制溶酶體蛋白酶來(lái)抑制自噬。

Pepstatin A Chemical Structure

CAS: 26305-03-3

規(guī)格	價(jià)格	庫(kù)存
10mM (1mL in DMSO)	1040.13	現(xiàn)貨
10mg	808.21	現(xiàn)貨
50mg	2270.75	現(xiàn)貨
200mg	5543.31	現(xiàn)貨
1g	22772.3	現(xiàn)貨
更大包裝有超大折扣
400-668-6834 [email protected]

產(chǎn)品質(zhì)控

批次：純度： 99.76%

99.76

Pepstatin A相關(guān)產(chǎn)品

相關(guān)靶點(diǎn)	HIV-1 capsid HIV-1 caspid	點(diǎn)擊展開(kāi)
相關(guān)產(chǎn)品	Limonin Temsavir (BMS-626529)	點(diǎn)擊展開(kāi)
相關(guān)化合物庫(kù)	FDA藥物庫(kù) 天然產(chǎn)物庫(kù) 已知活性藥物庫(kù)-I 蛋白酶抑制劑庫(kù) 泛素化化合物庫(kù)	點(diǎn)擊展開(kāi)

細(xì)胞實(shí)驗(yàn)數(shù)據(jù)示例

細(xì)胞系	實(shí)驗(yàn)類型	孵育時(shí)間	活性描述	文獻(xiàn)信息(PMID)
MDA-MB-231	Function assay	3 days	Inhibition of secreted cathepsin D in human MDA-MB-231 cells using Mca-Gly-Lys-Pro-Ile-Leu-PhePhe-Arg-Leu-Lys-(Dnp)-D-Arg-NH2 as substrate pretreated for 3 days under pH 6.6 conditioned media followed by substrate addition measured at 5 mins interval for , IC50=0.0001μM.	29087712
MDA-MB-231	Function assay	3 days	Inhibition of secreted cathepsin E in human MDA-MB-231 cells using Mca-Gly-Lys-Pro-Ile-Leu-PhePhe-Arg-Leu-Lys-(Dnp)-D-Arg-NH2 as substrate pretreated for 3 days under pH 6.6 conditioned media followed by substrate addition measured at 5 mins interval for , IC50=0.0001μM.	29087712
MDA-MB-231	Function assay	4 hrs	Inhibition of cathepsin D in human MDA-MB-231 cells using Mca-Gly-Lys-Pro-Ile-Leu-PhePhe-Arg-Leu-Lys-(Dnp)-D-Arg-NH2 as substrate pretreated for 4 hrs followed by compound washout and subsequent substrate addition measured at 30 secs interval for 30 mins , IC50=0.1μM.	29087712
MDA-MB-231	Function assay	4 hrs	Inhibition of cathepsin E in human MDA-MB-231 cells using Mca-Gly-Lys-Pro-Ile-Leu-PhePhe-Arg-Leu-Lys-(Dnp)-D-Arg-NH2 as substrate pretreated for 4 hrs followed by compound washout and subsequent substrate addition measured at 30 secs interval for 30 mins , IC50=0.1μM.	29087712
MDA-MB-231	Function assay	4 hrs	Inhibition of cathepsin D in human MDA-MB-231 cells using Mca-Gly-Lys-Pro-Ile-Leu-PhePhe-Arg-Leu-Lys-(Dnp)-D-Arg-NH2 as substrate pretreated for 4 hrs followed by compound washout and subsequent 10 mins trypsinization prior to substrate addition measured , IC50=1μM.	29087712
MDA-MB-231	Function assay	4 hrs	Inhibition of cathepsin E in human MDA-MB-231 cells using Mca-Gly-Lys-Pro-Ile-Leu-PhePhe-Arg-Leu-Lys-(Dnp)-D-Arg-NH2 as substrate pretreated for 4 hrs followed by compound washout and subsequent 10 mins trypsinization prior to substrate addition measured , IC50=1μM.	29087712
MCF7	Function assay	1 hr	Inhibition of cathepsin D in human MCF7 cells treated for 1 hr measured after washout and trypsin treatment by fluorescence assay, IC50=5μM.	19715320
MCF7	Function assay	1 hr	Inhibition of cathepsin E in human MCF7 cells treated for 1 hr measured after washout and trypsin treatment by fluorescence assay, IC50=5μM.	19715320
MCF7	Function assay		Inhibition of cathepsin D in human MCF7 cells by fluorescence assay, IC50=0.005μM.	19715320
MCF7	Function assay		Inhibition of cathepsin E in human MCF7 cells by fluorescence assay, IC50=0.005μM.	19715320
NB1643	qHTS assay		qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Confirmatory screen for NB1643 cells	29435139
A673	qHTS assay		qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Confirmatory screen for A673 cells)	29435139
SK-N-MC	qHTS assay		qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Confirmatory screen for SK-N-MC cells	29435139
TC32	qHTS assay		qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Confirmatory screen for TC32 cells	29435139
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生物活性

產(chǎn)品描述

靶點(diǎn)

aspartic protease ^[1]

cathepsins D ^[2]

cathepsins E ^[2]

體外研究(In Vitro)
體外研究活性	Pepstatin A對(duì)天冬氨酸蛋白酶比如蛋白質(zhì)，組織蛋白酶D和E表現(xiàn)出有效的抑制作用。在HIV感染的H9細(xì)胞中，pepstatin A抑制部分細(xì)胞內(nèi)HIV gag蛋白質(zhì)的合成，而對(duì)HIV感染的細(xì)胞沒(méi)有顯著毒性。^[1] Pepstatin A通過(guò)阻斷ERK信號(hào)并抑制NFATc1的表達(dá)抑制破骨細(xì)胞的增殖。^[2]

體外研究(In Vitro)

體外研究活性

Pepstatin A對(duì)天冬氨酸蛋白酶比如蛋白質(zhì)，組織蛋白酶D和E表現(xiàn)出有效的抑制作用。在HIV感染的H9細(xì)胞中，pepstatin A抑制部分細(xì)胞內(nèi)HIV gag蛋白質(zhì)的合成，而對(duì)HIV感染的細(xì)胞沒(méi)有顯著毒性。^[1]

Pepstatin A通過(guò)阻斷ERK信號(hào)并抑制NFATc1的表達(dá)抑制破骨細(xì)胞的增殖。^[2]

參考文獻(xiàn)
[1]https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/3045820/ [2]https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/16567424/ [3]https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/35974017/ [4]https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/4912600/ + 展開(kāi)

參考文獻(xiàn)

[1]https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/3045820/
[2]https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/16567424/
[3]https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/35974017/

[4]https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/4912600/

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化學(xué)信息&溶解度

分子量	685.89	分子式	C₃₄H₆₃N₅O₉
CAS號(hào)	26305-03-3	SDF	Download Pepstatin A SDF
Smiles	CC(C)CC(C(CC(=O)O)O)NC(=O)C(C)NC(=O)CC(C(CC(C)C)NC(=O)C(C(C)C)NC(=O)C(C(C)C)NC(=O)CC(C)C)O
儲(chǔ)存條件(自收到貨起)	3年-20°C粉狀	儲(chǔ)備液保存和期限建議分裝儲(chǔ)備液，避免反復(fù)凍融！	1年-80°C溶于溶劑
儲(chǔ)存條件(自收到貨起)	3年-20°C粉狀	儲(chǔ)備液保存和期限建議分裝儲(chǔ)備液，避免反復(fù)凍融！	1個(gè)月-20°C溶于溶劑

體外溶解度
批次：

DMSO : 50 mg/mL ( (72.89 mM) ；DMSO吸濕會(huì)降低化合物溶解度，請(qǐng)使用新開(kāi)封DMSO)

Ethanol : 3 mg/mL (4.37 mM)

Water : Insoluble

DMSO : 75 mg/mL ( (109.34 mM) ；DMSO吸濕會(huì)降低化合物溶解度，請(qǐng)使用新開(kāi)封DMSO)

Ethanol : 7 mg/mL (10.2 mM)

Water : Insoluble

DMSO : 13 mg/mL ( (18.95 mM) ；DMSO吸濕會(huì)降低化合物溶解度，請(qǐng)使用新開(kāi)封DMSO)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

DMSO : 60 mg/mL ( (87.47 mM) ；DMSO吸濕會(huì)降低化合物溶解度，請(qǐng)使用新開(kāi)封DMSO)

Ethanol : 2 mg/mL (2.91 mM)

Water : Insoluble

摩爾濃度計(jì)算器

體內(nèi)溶解配方批次：現(xiàn)配現(xiàn)用，請(qǐng)按從左到右的順序依次添加，澄清后再加入下一溶劑				動(dòng)物體內(nèi)配方計(jì)算器
均勻懸濁液	CMC-NA	≥5mg/ml	以 1 mL 工作液為例，取 5 mg該產(chǎn)品加到 1 ml CMC-NA 溶液中，混合均勻，即可得工作液濃度為 5 mg/ml的均勻懸濁液。
均勻懸濁液	CMC-NA	≥5mg/ml	以 1 mL 工作液為例，取 5 mg該產(chǎn)品加到 1 ml CMC-NA 溶液中，混合均勻，即可得工作液濃度為 5 mg/ml的均勻懸濁液。
均勻懸濁液	CMC-NA	≥5mg/ml	以 1 mL 工作液為例，取 5 mg該產(chǎn)品加到 1 ml CMC-NA 溶液中，混合均勻，即可得工作液濃度為 5 mg/ml的均勻懸濁液。
均勻懸濁液	CMC-NA	≥5mg/ml	以 1 mL 工作液為例，取 5 mg該產(chǎn)品加到 1 ml CMC-NA 溶液中，混合均勻，即可得工作液濃度為 5 mg/ml的均勻懸濁液。

實(shí)驗(yàn)計(jì)算

摩爾濃度計(jì)算器

質(zhì)量	濃度	體積	分子量
=	×	×

稀釋計(jì)算器分子量計(jì)算器

動(dòng)物體內(nèi)配方計(jì)算器（澄清溶液）

第一步：請(qǐng)輸入基本實(shí)驗(yàn)信息（考慮到實(shí)驗(yàn)過(guò)程中的損耗，建議多配一只動(dòng)物的藥量）

給藥劑量 mg/kg 動(dòng)物平均體重 g 每只動(dòng)物給藥體積 μL 動(dòng)物數(shù)量只

第二步：請(qǐng)輸入動(dòng)物體內(nèi)配方組成（配方適用于不溶于水的藥物；不同批次藥物配方比例不同，請(qǐng)聯(lián)系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方）

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH2O

%DMSO+ %

計(jì)算結(jié)果：

工作液濃度： mg/ml；

DMSO母液配制方法： mg 藥物溶于μL DMSO溶液（母液濃度mg/mL，注：如該濃度超過(guò)該批次藥物DMSO溶解度，請(qǐng)先聯(lián)系Selleck）；

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混勻澄清后加入μL Tween 80，混勻澄清后加入μL ddH₂O，混勻澄清。

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混勻澄清。

注意：1. 首先保證母液是澄清的；
2.一定要按照順序依次將溶劑加入，進(jìn)行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。

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常見(jiàn)問(wèn)題及建議解決方法

問(wèn)題 1:
Do you have recommended in-vivo solvent for it please?

回答：
It could be dissolved in 5%DMSO+40%PEG300+5%tween-80+ddH2O up to 2mg/ml.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

Pepstatin A

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