Peramivir Trihydrate

別名: BCX-1812, RWJ-270201, S-021812 中文名稱：帕拉米韋三水合物

目錄號：S2716 Purity: 100%

Peramivir Trihydrate (BCX-1812, RWJ-270201, S-021812)是抗感染劑Peramivir的三水合物，這是一種過渡狀態(tài)模擬和一個強有力的流感病毒神經(jīng)氨酸酶特異抑制劑,IC50中位數(shù)為0.09 nM。

Peramivir Trihydrate Chemical Structure

CAS: 1041434-82-5

規(guī)格	價格	庫存
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10mg	2604.71	現(xiàn)貨
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產(chǎn)品質控

批次： S271601 5%TFA]3 mg/mL]false]DMSO]0.2 mg/mL]false]Water]Insoluble]false 純度： 100%

100

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生物活性

產(chǎn)品描述	Peramivir Trihydrate (BCX-1812, RWJ-270201, S-021812)是抗感染劑Peramivir的三水合物，這是一種過渡狀態(tài)模擬和一個強有力的流感病毒神經(jīng)氨酸酶特異抑制劑,IC50中位數(shù)為0.09 nM。

體內研究(In Vivo)
體內研究活性	Peramivir保護小鼠免于感染高致病性禽流感，多劑量治療在雪貂中是有效的。^[1] Peramivir結合Oseltamivir的性能比單獨使用各化合物的更好地治療小鼠的流感感染。^[2] Peramivir（30 毫克/公斤）能有效促進感染全身復制H5N1病毒小鼠的生存期。^[3] Peramivir在0.5毫克/公斤/天劑量時對30%的H1N1病毒小鼠有保護作用。但在較低劑量作為單一療法使用時無效。Peramivir和favipiravir聯(lián)用可增加細胞存活率， Peramivir在0.025毫克/公斤/天，0.05毫克/公斤/天，0.1毫克/公斤/天的劑量和20毫克/公斤/天，40毫克/公斤/天Favipiravir聯(lián)用時增加細胞存活率10-50%。Peramivir和favipiravir聯(lián)用導致H1N1感染的小鼠壽命增加，提高體重和肺出血評分和肺重量中顯著減少^[4] Peramivir (1毫克/公斤/天) 和Rimantadine (5毫克/公斤/天至10毫克/公斤/天) 聯(lián)用導致體重分別損失1.69和0.69，而在亞致死流感A（H3N2）病毒的小鼠模型中，Peramivir (3毫克/公斤/天)和Rimantadine (10毫克/公斤/天至30毫克/公斤/天) 不顯示任何重量損失。^[5]

NCT Number	Recruitment	Conditions	Sponsor/Collaborators	Start Date	Phases
臨床試驗信息 (data from https://clinicaltrials.gov, updated on 2024-05-22)
NCT02635724	Completed	Influenza	BioCryst Pharmaceuticals	December 2015	Phase 3
NCT02369159	Completed	Influenza	BioCryst Pharmaceuticals	March 11 2015	Phase 3
NCT01224795	Terminated	Influenza	BioCryst Pharmaceuticals\|Department of Health and Human Services	October 2010	Phase 3
NCT01146353	Withdrawn	Influenza\|Renal Failure	Midwestern University\|Northwestern University\|BioCryst Pharmaceuticals	February 2010	--
NCT01063933	Withdrawn	Influenza	National Institute of Allergy and Infectious Diseases (NIAID)		Phase 1\|Phase 2

參考文獻
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/18234269/ https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/20633577/ https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/18573280/ https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/22429564/ https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/20943201/ + 展開

參考文獻

https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/18234269/
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/20633577/
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/18573280/

https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/22429564/
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/20943201/

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化學信息&溶解度

分子量	382.45	分子式	C₁₅H₂₈N₄O₄.3H₂O
CAS號	1041434-82-5	SDF	Download Peramivir Trihydrate SDF
Smiles	CCC(CC)C(C1C(CC(C1O)C(=O)O)N=C(N)N)NC(=O)C.O.O.O
儲存條件(自收到貨起)	3年-20°C粉狀	儲備液保存和期限建議分裝儲備液，避免反復凍融！	1年-80°C溶于溶劑
儲存條件(自收到貨起)	3年-20°C粉狀	儲備液保存和期限建議分裝儲備液，避免反復凍融！	1個月-20°C溶于溶劑

體外溶解度
批次：

5%TFA : 3 mg/mL (7.84 mM)

DMSO : 0.2 mg/mL ( (0.52 mM) ；DMSO吸濕會降低化合物溶解度，請使用新開封DMSO)

Water : Insoluble

摩爾濃度計算器

體內溶解配方
批次：

現(xiàn)配現(xiàn)用，請按從左到右的順序依次添加，澄清后再加入下一溶劑

動物體內配方計算器

實驗計算

摩爾濃度計算器

質量	濃度	體積	分子量
=	×	×

稀釋計算器分子量計算器

動物體內配方計算器（澄清溶液）

第一步：請輸入基本實驗信息（考慮到實驗過程中的損耗，建議多配一只動物的藥量）

給藥劑量 mg/kg 動物平均體重 g 每只動物給藥體積 μL 動物數(shù)量只

第二步：請輸入動物體內配方組成（配方適用于不溶于水的藥物；不同批次藥物配方比例不同，請聯(lián)系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方）

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH2O

%DMSO+ %

計算結果：

工作液濃度： mg/ml；

DMSO母液配制方法： mg 藥物溶于μL DMSO溶液（母液濃度mg/mL，注：如該濃度超過該批次藥物DMSO溶解度，請先聯(lián)系Selleck）；

體內配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混勻澄清后加入μL Tween 80，混勻澄清后加入μL ddH₂O，混勻澄清。

體內配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混勻澄清。

注意：1. 首先保證母液是澄清的；
2.一定要按照順序依次將溶劑加入，進行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。

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