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Pitavastatin calcium
僅限科研使用
Pitavastatin calcium
別名: NK-104 calcium
Pitavastatin calcium，一種新型的Statins類藥物，是pitavastatin的鈣鹽形式。Pitavastatin是高效的HMG-CoA reductase抑制劑。Pitavastatin Calcium 可通過抑制 ROS 的生成而減弱AGEs誘導(dǎo)的線粒體自噬。Pitavastatin Calcium 可誘導(dǎo)自噬和凋亡。
Pitavastatin calcium Chemical Structure
CAS: 147526-32-7
產(chǎn)品質(zhì)控
批次：
純度：
99.96%
99.96
Pitavastatin calcium相關(guān)產(chǎn)品
| 相關(guān)產(chǎn)品 | Mevastatin Clinofibrate SR-12813 | 點擊展開 |
|---|---|---|
| 相關(guān)化合物庫 | 代謝化合物庫 抗癌代謝化合物庫 谷氨酰胺代謝化合物庫 糖代謝化合物庫 脂代謝化合物庫 | 點擊展開 |
相關(guān)信號通路圖
細(xì)胞實驗數(shù)據(jù)示例
| 細(xì)胞系 | 實驗類型 | 給藥濃度 | 孵育時間 | 活性描述 | 文獻(xiàn)信息(PMID) |
|---|---|---|---|---|---|
| hepatocytes | Function assay | 0.1 to 10 uM | up to 90 mins | Drug metabolism in Sprague-Dawley rat hepatocytes assessed per 10'6 cells at 0.1 to 10 uM up to 90 mins by media-loss method, Km = 13 μM. | 22593038 |
| MCF-7 | Function assay | 10 uM | 24 hrs | Antagonist activity at Myc-tagged RXRalpha (unknown origin) expressed in human MCF-7 cells assessed as inhibition of 9-cis-RA induced receptor transactivation at 10 uM after 24 hrs by luciferase reporter gene assay | 28089347 |
| MCF-7 | Function assay | 1 uM | 24 hrs | Antagonist activity at Myc-tagged RXRalpha (unknown origin) expressed in human MCF-7 cells assessed as inhibition of 9-cis-RA induced receptor transactivation at 1 uM after 24 hrs by luciferase reporter gene assay | 28089347 |
| Neuro2a | Function assay | 1 uM | Inhibition of delta 8-7 isomerase in mouse Neuro2a cells assessed as decrease in 7-DHC levels at 1 uM by LC-MS/GC-MS analysis | 26789657 | |
| Neuro2a | Function assay | 1 uM | Inhibition of DR24 in mouse Neuro2a cells assessed as decrease in 7-DHC levels at 1 uM by LC-MS/GC-MS analysis | 26789657 | |
| Neuro2a | Function assay | 1 uM | Inhibition of HMGCoA reductase in Dhcr7-deficient mouse Neuro2a cells assessed as decrease in 7-DHC levels at 1 uM by LC-MS/GC-MS analysis | 26789657 | |
| HEK293 | Function assay | Drug uptake in HEK293 cells expressing OATP1B1 (unknown origin) assessed as OATP1B1-mediated drug transport, Km = 4.8 μM. | 22587986 | ||
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生物活性
| 產(chǎn)品描述 | Pitavastatin calcium，一種新型的Statins類藥物，是pitavastatin的鈣鹽形式。Pitavastatin是高效的HMG-CoA reductase抑制劑。Pitavastatin Calcium 可通過抑制 ROS 的生成而減弱AGEs誘導(dǎo)的線粒體自噬。Pitavastatin Calcium 可誘導(dǎo)自噬和凋亡。 | ||
|---|---|---|---|
| 靶點 |
|
| 體外研究(In Vitro) | ||||
| 體外研究活性 | Pitavastatin顯著降低細(xì)胞內(nèi)和合成的膽固醇酯水平。Pitavastatin能夠增強(qiáng)LDL受體的體外表達(dá)，也能增加LDL與LDL受體結(jié)合的數(shù)量。與simvastatin和atorvastatin 相比，Pitavastatin能夠更有效地誘導(dǎo)LDL受體mRNA的表達(dá)。Pitavastatin在體內(nèi)和體外都具有很多作用，包括通過抑制血栓素合成而阻止動脈粥樣硬化進(jìn)一步發(fā)展，抑制血管緊張素II誘導(dǎo)的血管平滑肌遷移或增殖，并且穩(wěn)定動脈粥樣硬化斑塊[1]。Pitavastatin能夠激活PPARα并通過抑制Rho信號通路誘導(dǎo)HDL apoA-I[2]。Pitavastatin (1 μM)治療48小時能夠通過抑制人成骨細(xì)胞中Rho相關(guān)的激酶，增強(qiáng)骨形成蛋白-2 BMP-2 (2.5倍)和骨鈣蛋白(10倍)的表達(dá)[3]。Pitavastatin可抑制肝癌細(xì)胞Huh-7和SMMC7721的細(xì)胞生長和集落形成。它能誘導(dǎo)肝癌細(xì)胞周期的阻滯，將細(xì)胞阻滯在G1期。在pitavastatin處理后，處于sub-G1期的細(xì)胞比例增加。Pitavastatin還能促進(jìn)肝癌細(xì)胞caspase-9、caspase-3的剪切，調(diào)節(jié)NF-κB和抗炎通路。Pitavastatin可在神經(jīng)膠質(zhì)瘤細(xì)胞中誘導(dǎo)自噬性細(xì)胞死亡、促進(jìn)細(xì)胞對放射治療的敏感性。在膽管癌細(xì)胞中，也能抑制細(xì)胞增殖和誘導(dǎo)細(xì)胞凋亡[5]。 | |||
|---|---|---|---|---|
| 細(xì)胞實驗 | 細(xì)胞系 | Huh-7 and SMMC7721 | ||
| 濃度 | 5 μM | |||
| 孵育時間 | 1, 2, 4, 6 days | |||
| 方法 | 將Huh-7和SMMC7721細(xì)胞以5000個細(xì)胞/孔的密度分布接種于96孔板，用一定濃度的pitavastatin處理48小時、或用5 μMpitavastatin處理1, 2, 4, 6天。然后將細(xì)胞孵育在3-(4,5-dimethylthiazol-2-yl)-2,5-diphenyltetrazolium bromide中，在肝細(xì)胞中形成甲瓚。然后將形成的甲瓚溶解于DMSO中，在570 nm處測得吸收光值。 |
|||
| 實驗圖片 | 檢測方法 | 檢測指標(biāo) | 實驗圖片 | PMID |
| Western blot | Nrf2 / NQO1 / HO-1 Flt1 / Flk1 VEGF / p-Akt / AKT / Jagged-1 / c-Notch1 / Notch-1 / Hes-1 |
|
28542559 | |
| Growth inhibition assay | Cell number |
|
21301413 | |
| 體內(nèi)研究(In Vivo) | ||
| 體內(nèi)研究活性 | Pitavastatin在攜瘤小鼠中，抑制腫瘤生長，改善其生存率[5]。Pitavastatin在擴(kuò)張性心肌病中，可能通過下調(diào)循環(huán)和局域RAS水平、抑制PKCb2的磷酸化、促進(jìn)PLB的磷酸化和活性、促進(jìn)SERCA2a和RyR2的表達(dá)，發(fā)揮保護(hù)作用。在DCM的發(fā)展中，心臟功能得以保持[6]。 | |
|---|---|---|
| 動物實驗 | Animal Models | C57BL/6 mice |
| Dosages | 1 或 3 mg/kg/d | |
| Administration | oral | |
| NCT Number | Recruitment | Conditions | Sponsor/Collaborators | Start Date | Phases |
|---|---|---|---|---|---|
| NCT05977738 | Recruiting | Glioblastoma Multiforme Adult|Recurrent Glioblastoma |
C.Dirven|Erasmus Medical Center |
January 18 2024 | Early Phase 1 |
| NCT04643093 | Completed | Primary Hypercholesterolemia|Mixed Dyslipidemias |
Orient Pharma Co. Ltd. |
August 1 2020 | Phase 3 |
|
化學(xué)信息&溶解度
| 分子量 | 880.98 | 分子式 | C50H46CaF2N2O8 |
| CAS號 | 147526-32-7 | SDF | Download Pitavastatin calcium SDF |
| Smiles | C1CC1C2=NC3=CC=CC=C3C(=C2C=CC(CC(CC(=O)[O-])O)O)C4=CC=C(C=C4)F.C1CC1C2=NC3=CC=CC=C3C(=C2C=CC(CC(CC(=O)[O-])O)O)C4=CC=C(C=C4)F.[Ca+2] | ||
| 儲存條件(自收到貨起) | |||
|
體外溶解度 |
DMSO : 100 mg/mL ( (113.5 mM) ；DMSO吸濕會降低化合物溶解度，請使用新開封DMSO) Water : Insoluble Ethanol : Insoluble |
摩爾濃度計算器 |
|
體內(nèi)溶解配方 現(xiàn)配現(xiàn)用，請按從左到右的順序依次添加，澄清后再加入下一溶劑 |
動物體內(nèi)配方計算器 | |||||
實驗計算
動物體內(nèi)配方計算器（澄清溶液）
第一步：請輸入基本實驗信息（考慮到實驗過程中的損耗，建議多配一只動物的藥量）
mg/kg
g
μL
只
第二步：請輸入動物體內(nèi)配方組成（配方適用于不溶于水的藥物；不同批次藥物配方比例不同，請聯(lián)系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方）
% DMSO
%
% Tween 80
% ddH2O
%DMSO
%
計算結(jié)果：
工作液濃度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 藥物溶于μL DMSO溶液（母液濃度mg/mL，注：如該濃度超過該批次藥物DMSO溶解度，請先聯(lián)系Selleck）；
體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混勻澄清后加入μL Tween 80，混勻澄清后加入μL ddH2O，混勻澄清。
體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混勻澄清。
注意：1. 首先保證母液是澄清的；
2.一定要按照順序依次將溶劑加入，進(jìn)行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。
技術(shù)支持
在訂購、運輸、儲存和使用我們的產(chǎn)品的任何階段，您遇到的任何問題，均可以通過撥打我們的熱線電話400-668-6834，或者技術(shù)支持郵箱[email protected]，直接聯(lián)系到我們。我們會在24小時內(nèi)盡快聯(lián)系您。
如果有其他問題，請給我們留言。
* 必填項
常見問題及建議解決方法
問題 1:
How to prepare the solution of it for in vivo use?
回答：
You could use the formulation: 5% DMSO +40%PEG 300+5%Tween80+ddH2O for i.p., at a working concentration of 12.5mg/ml, stable for no longer than 40min.
