Primaquine Diphosphate

中文名稱：磷酸伯氨喹

目錄號(hào)：S4237 Purity: 99.8%

Primaquine Diphosphate是一種臨床有效的阻斷傳播的抗瘧疾藥，對(duì)人類瘧疾的的配子體具有明顯的抵抗活性。

Primaquine Diphosphate Chemical Structure

CAS: 63-45-6

規(guī)格	價(jià)格	庫存
50mg	800.08	現(xiàn)貨
1g	5487.3	現(xiàn)貨
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產(chǎn)品質(zhì)控

批次：純度： 99.8%

99.8

Primaquine Diphosphate相關(guān)產(chǎn)品

相關(guān)產(chǎn)品	Clorsulon Sodium Tauroursodeoxycholate (TUDC) Chlorquinaldol Cetrimonium Bromide (CTAB) Ascomycin (FK520) p-Coumaric Acid Cinchonidine Nitidine Chloride LL37 (Human cathelicidin) Berberine chloride hydrate Cetylpyridinium Chloride Broxyquinoline Rheochrysidin Lauric Acid Imidocarb dipropionate Maackiain Polyphyllin B (Formosanin C)	點(diǎn)擊展開
相關(guān)化合物庫	抗感染化合物庫抗生素化合物庫抗病毒化合物庫抗寄生蟲藥物庫腸道微生物代謝物庫	點(diǎn)擊展開

生物活性

產(chǎn)品描述	Primaquine Diphosphate是一種臨床有效的阻斷傳播的抗瘧疾藥，對(duì)人類瘧疾的的配子體具有明顯的抵抗活性。

體外研究(In Vitro)
體外研究活性	Primaquine仍是唯一臨床有效的阻斷傳播的抗瘧疾藥，對(duì)人類瘧疾的的配子體，包括多抗性Plasmodium falciparum菌株，具有顯著的抵抗活性。Primaquine也能有效抵抗所有紅細(xì)胞外的寄生蟲形式，連同其他抗瘧藥用于瘧原蟲和ovale瘧疾的治療。Primaquine有效消除Plasmodium falciparum和配子體的具體機(jī)制仍然未知，但是據(jù)認(rèn)為，寄生蟲線粒體的新陳代謝被破壞，最終阻礙了輔酶Q在呼吸連中作為電子載體的功能。另一個(gè)Primaquine抗瘧作用的可能機(jī)理為高反應(yīng)活性代謝物的產(chǎn)生形成了細(xì)胞內(nèi)氧化電位。Primaquine被認(rèn)為是膜泡運(yùn)輸?shù)囊种苿⑶易钄啻笫缶藓思?xì)胞中鈣釋放激活通道。Primaquine也作用于離體大鼠心室肌肉和肌細(xì)胞的鈉離子通道。Primaquine抑制蛋白質(zhì)的運(yùn)輸，其IC50為50 μM，并且抑制供體細(xì)胞膜中囊泡的出芽。PQ對(duì)胞吞蛋白再循環(huán)到質(zhì)膜具有很強(qiáng)的抑制作用。Primaquine能夠通過阻斷毒蕈堿性受體而抑制鉀通道電流。Primaquine也能夠抑制人類紅細(xì)胞膜乙酰膽堿酯酶（AChE），其IC33為30 μM。 Primaquine是一個(gè)亞硝酸鹽反應(yīng)的突變源前體，其中仲氨基起著關(guān)鍵的作用。 ^[1]

NCT Number	Recruitment	Conditions	Sponsor/Collaborators	Start Date	Phases
臨床試驗(yàn)信息 (data from https://clinicaltrials.gov, updated on 2024-05-22)
NCT05879224	Recruiting	Vivax Malaria\|G6PD Deficiency	Menzies School of Health Research\|Gadjah Mada University\|Universitas Sumatera Utara\|Indonesia University\|Yayasan Pengembangan Kesehatan dan Masyarakat\|Indonesian National Malaria Control Program Ministry of Health\|National Research and Innovation Agency of Indonesia\|Burnet Institute\|University of Melbourne\|Medicines for Malaria Venture\|PATH\|UNITAID\|Institute of Tropical Medicine Belgium	August 7 2023	Not Applicable
NCT04984759	Withdrawn	Healthy Lactating Women	University of Oxford\|Mahidol Oxford Tropical Medicine Research Unit	July 1 2023	Phase 4
NCT05874271	Recruiting	Vivax Malaria\|G6PD Deficiency	Macfarlane Burnet Institute for Medical Research and Public Health Ltd\|Papua New Guinea Institute of Medical Research\|Papua New Guinea National Department of Health\|Menzies School of Health Research\|University of Melbourne\|Medicines for Malaria Venture\|PATH\|UNITAID	July 10 2023	Not Applicable
NCT05044637	Recruiting	Malaria Vivax	Funda??o de Medicina Tropical Dr. Heitor Vieira Dourado\|Bill and Melinda Gates Foundation\|Conselho Nacional de Desenvolvimento Científico e Tecnológico	August 26 2021	Phase 2
NCT04073953	Unknown status	G6PD Deficiency	University of Mississippi Oxford\|University of Colorado Denver\|Southern Research Institute	September 1 2020	Phase 1

參考文獻(xiàn)
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/18930565/

參考文獻(xiàn)

https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/18930565/

化學(xué)信息&溶解度

分子量	455.34	分子式	C₁₅H₂₁N₃O.2H₃O₄P
CAS號(hào)	63-45-6	SDF	Download Primaquine Diphosphate SDF
Smiles	CC(CCCN)NC1=C2C(=CC(=C1)OC)C=CC=N2.OP(=O)(O)O.OP(=O)(O)O
儲(chǔ)存條件(自收到貨起)	3年-20°C粉狀	儲(chǔ)備液保存和期限建議分裝儲(chǔ)備液，避免反復(fù)凍融！	1年-80°C溶于溶劑
儲(chǔ)存條件(自收到貨起)	3年-20°C粉狀	儲(chǔ)備液保存和期限建議分裝儲(chǔ)備液，避免反復(fù)凍融！	1個(gè)月-20°C溶于溶劑

體外溶解度
批次：

DMSO : 91 mg/mL ( (199.85 mM) ；DMSO吸濕會(huì)降低化合物溶解度，請(qǐng)使用新開封DMSO)

Water : 91 mg/mL (199.85 mM)

Ethanol : Insoluble

DMSO : 91 mg/mL ( (199.85 mM) ；DMSO吸濕會(huì)降低化合物溶解度，請(qǐng)使用新開封DMSO)

Water : 91 mg/mL (199.85 mM)

Ethanol : Insoluble

摩爾濃度計(jì)算器

體內(nèi)溶解配方批次：現(xiàn)配現(xiàn)用，請(qǐng)按從左到右的順序依次添加，澄清后再加入下一溶劑				動(dòng)物體內(nèi)配方計(jì)算器
均勻懸濁液	CMC-NA	≥5mg/ml	以 1 mL 工作液為例，取 5 mg該產(chǎn)品加到 1 ml CMC-NA 溶液中，混合均勻，即可得工作液濃度為 5 mg/ml的均勻懸濁液。
均勻懸濁液	CMC-NA	≥5mg/ml	以 1 mL 工作液為例，取 5 mg該產(chǎn)品加到 1 ml CMC-NA 溶液中，混合均勻，即可得工作液濃度為 5 mg/ml的均勻懸濁液。
澄清溶液	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O 該配方已經(jīng)過Selleck實(shí)驗(yàn)室實(shí)測。如果上述溶解方案不能滿足您的需求，可聯(lián)系Selleck銷售提供定制化測試。	4.550mg/ml (9.99mM)	以 1 mL 工作液為例,取50μL91mg/ml的澄清DMSO儲(chǔ)備液加到400μLPEG300中,混合均勻使其澄清;向上述體系中加入50μLTween80,混合均勻使其澄清;然后繼續(xù)加入500μLddH2O定容至1mL。工作液請(qǐng)現(xiàn)配現(xiàn)用!
澄清溶液	5% DMSO 1 95% Corn oil 該配方已經(jīng)過Selleck實(shí)驗(yàn)室實(shí)測。如果上述溶解方案不能滿足您的需求，可聯(lián)系Selleck銷售提供定制化測試。	0.750mg/ml (1.65mM)	以1 mL工作液為例，取50μL 15mg/ml的澄清DMSO儲(chǔ)備液加到950μL玉米油中，混合均勻。工作液請(qǐng)現(xiàn)配現(xiàn)用！

實(shí)驗(yàn)計(jì)算

摩爾濃度計(jì)算器

質(zhì)量	濃度	體積	分子量
=	×	×

稀釋計(jì)算器分子量計(jì)算器

動(dòng)物體內(nèi)配方計(jì)算器（澄清溶液）

第一步：請(qǐng)輸入基本實(shí)驗(yàn)信息（考慮到實(shí)驗(yàn)過程中的損耗，建議多配一只動(dòng)物的藥量）

給藥劑量 mg/kg 動(dòng)物平均體重 g 每只動(dòng)物給藥體積 μL 動(dòng)物數(shù)量只

第二步：請(qǐng)輸入動(dòng)物體內(nèi)配方組成（配方適用于不溶于水的藥物；不同批次藥物配方比例不同，請(qǐng)聯(lián)系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方）

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH2O

%DMSO+ %

計(jì)算結(jié)果：

工作液濃度： mg/ml；

DMSO母液配制方法： mg 藥物溶于μL DMSO溶液（母液濃度mg/mL，注：如該濃度超過該批次藥物DMSO溶解度，請(qǐng)先聯(lián)系Selleck）；

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混勻澄清后加入μL Tween 80，混勻澄清后加入μL ddH₂O，混勻澄清。

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混勻澄清。

注意：1. 首先保證母液是澄清的；
2.一定要按照順序依次將溶劑加入，進(jìn)行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。

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操作手冊

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