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PTC-209 HBr
PTC-209 HBr 是PTC-209的氫溴酸鹽 , 這是一種強(qiáng)效的選擇性的BMI-1抑制劑，其IC50為0.5 μM, 可以不可逆的減少癌起始細(xì)胞(CICs)。
PTC-209 HBr Chemical Structure
CAS: 1217022-63-3
產(chǎn)品質(zhì)控
PTC-209 HBr相關(guān)產(chǎn)品
| 相關(guān)產(chǎn)品 | PTC-209 Unesbulin (PTC596) | 點擊展開 |
|---|---|---|
| 相關(guān)化合物庫 | 激酶抑制劑庫 PI3K/Akt 抑制劑庫 MAPK抑制劑庫 DNA損傷/ DNA修復(fù)化合物庫 細(xì)胞周期化合物庫 | 點擊展開 |
生物活性
| 產(chǎn)品描述 | PTC-209 HBr 是PTC-209的氫溴酸鹽 , 這是一種強(qiáng)效的選擇性的BMI-1抑制劑，其IC50為0.5 μM, 可以不可逆的減少癌起始細(xì)胞(CICs)。 | ||
|---|---|---|---|
| 特性 | BMI-1-選擇性抑制劑，以BMI-1自我復(fù)制機(jī)制為靶點。 | ||
| 靶點 |
|
| 體外研究(In Vitro) | ||||
| 體外研究活性 | PTC-209抑制人結(jié)腸直腸HCT116和人纖維肉瘤HT1080腫瘤細(xì)胞中UTR介導(dǎo)的報告基因表達(dá)和內(nèi)源性BMI-1表達(dá)。PTC-209以BMI-1依賴的方式減少結(jié)直腸癌腫瘤細(xì)胞的生長。此外，PTC-209通過不可逆生長抑制損害結(jié)腸直腸癌起始細(xì)胞(CICs)。[1] | |||
|---|---|---|---|---|
| 激酶實驗 | 非翻譯區(qū)介導(dǎo)的熒光素酶報告基因表達(dá) | |||
| HEK293細(xì)胞用包含熒光素酶兩側(cè)開放閱讀框和轉(zhuǎn)錄后調(diào)控下的BMI-1 5′ 和 3′ UTRs的GEMS報告載體轉(zhuǎn)染。得到的穩(wěn)定細(xì)胞(F8)用PTC-209或載體對照處理過夜，然后熒光素酶報告基因的活性通過Bright-Glo測定法確定。試驗中每個點重復(fù)測定三次，抑制的百分?jǐn)?shù)通過載體對照計算。 | ||||
| 細(xì)胞實驗 | 細(xì)胞系 | 人淋巴瘤 U937 和 HT1080 腫瘤細(xì)胞，原代人外周血單個核細(xì)胞和人造血干細(xì)胞。 | ||
| 濃度 | ~10 μM | |||
| 孵育時間 | 4天 | |||
| 方法 | 為確定用抑制劑處理是否影響腫瘤細(xì)胞的生長，將細(xì)胞與抑制劑在體外接種培養(yǎng)4天，再以限制劑量且不進(jìn)一步添加抑制劑在體外接種。使用臺盼藍(lán)排除法計數(shù)活細(xì)胞。體外球體起始細(xì)胞頻率在抑制劑處理后計算，通過估計含有球體的孔數(shù)量。對于實驗，建立LDAs，隨后PTC-209處理的細(xì)胞恢復(fù)，1E6個細(xì)胞每孔接種于6孔板，培養(yǎng)過夜。然后細(xì)胞以一式三份分別用DMSO載體或PTC-209 (0.01，0.1，1 和 10 μM)處理4天。洗掉用于處理的藥物，將4毫升新鮮混懸介質(zhì)加入到孔中。為評估處理4天后的細(xì)胞活性，細(xì)胞被胰蛋白酶化，在除去藥物0，24，72 和 120小時后進(jìn)行計數(shù)。藥物處理對球體形成能力的長期影響使用藥物處理4天后120小時所得到的細(xì)胞通過接種LDAs (50,000，10,000，1,000，100，10 和 1 個細(xì)胞每孔)評估。 | |||
| 體內(nèi)研究(In Vivo) | ||
| 體內(nèi)研究活性 | 在原代人結(jié)腸癌異種移植，人結(jié)腸癌細(xì)胞系LIM1215或HCT116異種移植的小鼠體內(nèi)，PTC-209 (60 毫克/千克/天，皮下注射)有效抑制腫瘤組織中BMI-1產(chǎn)生，并使已產(chǎn)生的腫瘤停止生長。PTC-209也會減少體內(nèi)功能性結(jié)直腸癌 CICs的頻率。[1] | |
|---|---|---|
| 動物實驗 | Animal Models | 原代人結(jié)腸癌異種移植，人結(jié)腸癌細(xì)胞系LIM1215 和 HCT116 異種移植的裸鼠模型。 |
| Dosages | ~60 毫克/千克/天 | |
| Administration | 皮下注射 | |
|
化學(xué)信息&溶解度
| 分子量 | 576.10 | 分子式 | C17H13Br2N5OS.HBr |
| CAS號 | 1217022-63-3 | SDF | Download PTC-209 HBr SDF |
| Smiles | CC1=C(N2C=CC=NC2=N1)C3=CSC(=N3)NC4=C(C=C(C=C4Br)OC)Br.Br | ||
| 儲存條件(自收到貨起) | |||
|
體外溶解度 |
DMSO : 100 mg/mL ( (173.58 mM) ；DMSO吸濕會降低化合物溶解度，請使用新開封DMSO) Water : Insoluble Ethanol : Insoluble |
摩爾濃度計算器 |
|
體內(nèi)溶解配方 現(xiàn)配現(xiàn)用，請按從左到右的順序依次添加，澄清后再加入下一溶劑 |
動物體內(nèi)配方計算器 | |||||
實驗計算
動物體內(nèi)配方計算器（澄清溶液）
第一步：請輸入基本實驗信息（考慮到實驗過程中的損耗，建議多配一只動物的藥量）
mg/kg
g
μL
只
第二步：請輸入動物體內(nèi)配方組成（配方適用于不溶于水的藥物；不同批次藥物配方比例不同，請聯(lián)系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方）
% DMSO
%
% Tween 80
% ddH2O
%DMSO
%
計算結(jié)果：
工作液濃度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 藥物溶于μL DMSO溶液（母液濃度mg/mL，注：如該濃度超過該批次藥物DMSO溶解度，請先聯(lián)系Selleck）；
體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混勻澄清后加入μL Tween 80，混勻澄清后加入μL ddH2O，混勻澄清。
體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混勻澄清。
注意：1. 首先保證母液是澄清的；
2.一定要按照順序依次將溶劑加入，進(jìn)行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。
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