Riociguat

別名: BAY 63-2521 中文名稱：利奧西呱

目錄號(hào)：S8135 Purity: 99.94%

Riociguat是一種口服可溶性guanylate cyclase (GC)刺激劑，用于治療肺動(dòng)脈高血壓。

Riociguat Chemical Structure

CAS: 625115-55-1

規(guī)格	價(jià)格	庫(kù)存
10mM (1mL in DMSO)	958.23	現(xiàn)貨
5mg	794.43	現(xiàn)貨
25mg	2432.43	現(xiàn)貨
1g	13677.3	現(xiàn)貨
更大包裝有超大折扣
400-668-6834 [email protected]

產(chǎn)品質(zhì)控

批次：純度： 99.94%

99.94

Riociguat相關(guān)產(chǎn)品

相關(guān)產(chǎn)品	ODQ	點(diǎn)擊展開
相關(guān)化合物庫(kù)	FDA藥物庫(kù) 天然產(chǎn)物庫(kù) 已知活性藥物庫(kù)-I GPCR小分子化合物庫(kù)	點(diǎn)擊展開

生物活性

產(chǎn)品描述

Riociguat是一種口服可溶性guanylate cyclase (GC)刺激劑，用于治療肺動(dòng)脈高血壓。

靶點(diǎn)

guanylate cyclase ^[1]

體外研究(In Vitro)
體外研究活性	BAY 63-2521從0.1到100 μM濃度依賴性刺激重組sGC，通過(guò)NO-無(wú)關(guān)，但血紅素-依賴性機(jī)制表現(xiàn)出2倍到73倍的作用。^[1] Riociguat抑制洗滌血小板中血小板功能，而不影響全血中血小板功能，并且對(duì)心肌細(xì)胞的收縮和松弛沒(méi)有直接作用。^{[2] [3]}

體內(nèi)研究(In Vivo)
體內(nèi)研究活性	在長(zhǎng)期治療的缺氧小鼠和MTC-注射大鼠中，Riociguat (10 mg/kg/d, p.o.)部分逆轉(zhuǎn)肺動(dòng)脈高血壓，右心室肥大和肺脈管系統(tǒng)的結(jié)構(gòu)重構(gòu)。^[1]

NCT Number	Recruitment	Conditions	Sponsor/Collaborators	Start Date	Phases
臨床試驗(yàn)信息 (data from https://clinicaltrials.gov, updated on 2024-05-22)
NCT05750446	Not yet recruiting	Migraine Without Aura	Danish Headache Center	April 1 2023	Not Applicable
NCT05582811	Completed	Headache	Danish Headache Center	October 26 2022	Not Applicable
NCT04813926	Active not recruiting	Pulmonary Arterial Hypertension	Bayer\|Xcenda LLC	July 16 2021	--
NCT04780932	Recruiting	Thromboembolic Pulmonary Hypertension\|Chronic Disease\|Inoperable Disease	Assistance Publique - H?pitaux de Paris\|Janssen LP	June 14 2021	Phase 2\|Phase 3
NCT03389321	Completed	Healthy Subjects	Actelion	January 9 2018	Phase 1

參考文獻(xiàn)
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/18550612/ https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/26282717/ https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/26407652/

參考文獻(xiàn)

https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/18550612/
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/26282717/
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/26407652/

化學(xué)信息&溶解度

分子量	422.42	分子式	C₂₀H₁₉FN₈O₂
CAS號(hào)	625115-55-1	SDF	Download Riociguat SDF
Smiles	CN(C1=C(N=C(N=C1N)C2=NN(C3=C2C=CC=N3)CC4=CC=CC=C4F)N)C(=O)OC
儲(chǔ)存條件(自收到貨起)	3年-20°C粉狀	儲(chǔ)備液保存和期限建議分裝儲(chǔ)備液，避免反復(fù)凍融！	1年-80°C溶于溶劑
儲(chǔ)存條件(自收到貨起)	3年-20°C粉狀	儲(chǔ)備液保存和期限建議分裝儲(chǔ)備液，避免反復(fù)凍融！	1個(gè)月-20°C溶于溶劑

體外溶解度
批次：

DMSO : 84 mg/mL ( (198.85 mM) ；DMSO吸濕會(huì)降低化合物溶解度，請(qǐng)使用新開封DMSO)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

DMSO : 84 mg/mL ( (198.85 mM) ；DMSO吸濕會(huì)降低化合物溶解度，請(qǐng)使用新開封DMSO)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

摩爾濃度計(jì)算器

體內(nèi)溶解配方批次：現(xiàn)配現(xiàn)用，請(qǐng)按從左到右的順序依次添加，澄清后再加入下一溶劑				動(dòng)物體內(nèi)配方計(jì)算器
均勻懸濁液	CMC-NA	≥5mg/ml	以 1 mL 工作液為例，取 5 mg該產(chǎn)品加到 1 ml CMC-NA 溶液中，混合均勻，即可得工作液濃度為 5 mg/ml的均勻懸濁液。
均勻懸濁液	CMC-NA	≥5mg/ml	以 1 mL 工作液為例，取 5 mg該產(chǎn)品加到 1 ml CMC-NA 溶液中，混合均勻，即可得工作液濃度為 5 mg/ml的均勻懸濁液。
澄清溶液	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O 該配方已經(jīng)過(guò)Selleck實(shí)驗(yàn)室實(shí)測(cè)。如果上述溶解方案不能滿足您的需求，可聯(lián)系Selleck銷售提供定制化測(cè)試。	4.250mg/ml (10.06mM)	以 1 mL 工作液為例,取50μL85mg/ml的澄清DMSO儲(chǔ)備液加到400μLPEG300中,混合均勻使其澄清;向上述體系中加入50μLTween80,混合均勻使其澄清;然后繼續(xù)加入500μLddH2O定容至1mL。工作液請(qǐng)現(xiàn)配現(xiàn)用!
澄清溶液	5% DMSO 1 95% Corn oil 該配方已經(jīng)過(guò)Selleck實(shí)驗(yàn)室實(shí)測(cè)。如果上述溶解方案不能滿足您的需求，可聯(lián)系Selleck銷售提供定制化測(cè)試。	0.250mg/ml (0.59mM)	以1 mL工作液為例，取50μL 5mg/ml的澄清DMSO儲(chǔ)備液加到950μL玉米油中，混合均勻。工作液請(qǐng)現(xiàn)配現(xiàn)用！

實(shí)驗(yàn)計(jì)算

摩爾濃度計(jì)算器

質(zhì)量	濃度	體積	分子量
=	×	×

稀釋計(jì)算器分子量計(jì)算器

動(dòng)物體內(nèi)配方計(jì)算器（澄清溶液）

第一步：請(qǐng)輸入基本實(shí)驗(yàn)信息（考慮到實(shí)驗(yàn)過(guò)程中的損耗，建議多配一只動(dòng)物的藥量）

給藥劑量 mg/kg 動(dòng)物平均體重 g 每只動(dòng)物給藥體積 μL 動(dòng)物數(shù)量只

第二步：請(qǐng)輸入動(dòng)物體內(nèi)配方組成（配方適用于不溶于水的藥物；不同批次藥物配方比例不同，請(qǐng)聯(lián)系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方）

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH2O

%DMSO+ %

計(jì)算結(jié)果：

工作液濃度： mg/ml；

DMSO母液配制方法： mg 藥物溶于μL DMSO溶液（母液濃度mg/mL，注：如該濃度超過(guò)該批次藥物DMSO溶解度，請(qǐng)先聯(lián)系Selleck）；

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混勻澄清后加入μL Tween 80，混勻澄清后加入μL ddH₂O，混勻澄清。

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混勻澄清。

注意：1. 首先保證母液是澄清的；
2.一定要按照順序依次將溶劑加入，進(jìn)行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。

技術(shù)支持

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