SP600125

別名: Nsc75890

目錄號(hào)：S1460 Purity: 99.94%

SP600125 (Nsc75890)是一種廣譜JNK抑制劑，作用于JNK1、JNK2和JNK3，無(wú)細(xì)胞試驗(yàn)中IC50分別為40 nM、40 nM和90 nM，比作用于MKK4選擇性高10倍，比作用于MKK3、MKK6、PKB和PKCα選擇性高25倍，比作用于ERK2、p38、Chk1、EGFR等選擇性高100倍。SP600125也是一種廣譜的serine/threonine kinases抑制劑，包括Aurora kinase A、FLT3和TRKA，對(duì)應(yīng)的IC50值為60?nM、90?nM和70?nM。SP600125可抑制自噬而激活細(xì)胞凋亡。

SP600125 Chemical Structure

CAS: 129-56-6

規(guī)格	價(jià)格	庫(kù)存
10mM (1mL in DMSO)	647.05	現(xiàn)貨
10mg	573.66	現(xiàn)貨
50mg	1204.13	現(xiàn)貨
100mg	1613.43	現(xiàn)貨
1g	7944.3	現(xiàn)貨
更大包裝有超大折扣
400-668-6834 [email protected]

產(chǎn)品質(zhì)控

批次：純度： 99.94%

99.94

常與SP600125一起在實(shí)驗(yàn)中被使用的化合物

Adezmapimod (SB203580)

SP600125抑制自噬并激活細(xì)胞凋亡，而Adezmapimod則誘導(dǎo)線粒體自噬和自噬。

PD98059

SP600125和PD98059是兩種在TQ誘導(dǎo)的細(xì)胞死亡中具有促生存活性的激酶。

SCH772984

SP600125和SCH772984在體外顯著增加PMN-MDSC和M-MDSC的凋亡。

LY294002

SP600125和LY294002抑制SNU-216和NCI-N87細(xì)胞的生長(zhǎng)。

Bentamapimod (AS602801)

SP600125和Bentamapimod是泛JNK抑制劑，可導(dǎo)致GBM干細(xì)胞(GSC)培養(yǎng)物中的細(xì)胞活力大幅降低。

SP600125相關(guān)產(chǎn)品

相關(guān)靶點(diǎn)	JNK1 JNK2 JNK3	點(diǎn)擊展開(kāi)
相關(guān)產(chǎn)品	JNK-IN-8 JNK Inhibitor IX Tanzisertib HCl(CC-930) JNK Inhibitor VIII BI-78D3 Bentamapimod (AS602801) DTP3 Polyphyllin I CC-401 Hydrochloride SP 600125, negative control	點(diǎn)擊展開(kāi)
相關(guān)化合物庫(kù)	激酶抑制劑庫(kù) MAPK抑制劑庫(kù) 細(xì)胞周期化合物庫(kù) TGF-beta/Smad信號(hào)通路庫(kù) 抗阿爾茨海默病化合物庫(kù)	點(diǎn)擊展開(kāi)

細(xì)胞實(shí)驗(yàn)數(shù)據(jù)示例

細(xì)胞系	實(shí)驗(yàn)類型	給藥濃度	孵育時(shí)間	活性描述	文獻(xiàn)信息(PMID)
PC12	Function Assay	10 μM	5 h	Activation of Nrf2/ARE assessed as HO-1 protein induction pretreated with SB203580	21345685
PC12	Function Assay	10 μM	5 h	Activation of Nrf2/ARE assessed as HO-1 protein induction pretreated with SP600125	21345685
PC12	Function Assay	10 μM	5 h	Activation of Nrf2/ARE assessed as HO-1 protein induction pretreated with U0126	21345685
PC12	Function Assay	10 μM	5 h	Activation of Nrf2/ARE assessed as HO-1 protein induction pretreated with PD98059	21345685
A549	Function Assay	20 μM	1 h	Inhibition of TPA-induced MMP-2 and u-PA expression	20492175
HaCaT	Function Assay	20 μM	24 h	Blocks the phosphorylation of c-Jun protein	19812349
HaCaT	Function Assay	20 μM	4 h	Blocks the TNF-α-induced?CYP4F11?transcription	19812349
PC3	Function Assay	20 μM	1 h	Decreases the MMP2 and MMP9 expression	19633975
RAW264.7	Function Assay	10 μM	12 h	Antiinflammatory activity assessed as inhibition of LPS-induced NO production with IC50 of 17μM	19497418
BV-2	Function Assay	2 μM	1 h	Inhibits the increase of sBAFF release in Gmix-treated BV-2 cells	19406831
Hep3B	Function Assay	10 μM	1 h	Blocks autophagy and upregulation of Beclin 1 expression induced by ceramide	19060920
LoVo	Function Assay	1 μM	1 h	Inhibition of PGE2-induced expression of uPA and MMP-9 significantly	21859479
LoVo	Function Assay	1 μM	1 h	BlocksPGE2-induced cell migration significantly	21859479
THP-1	Function Assay	90 nM	30 min	Inhibition of tissue factor expression	22940059
PC3	Function Assay	25 μM	24 h	Inhibition of AP-1 and p21 luciferase activity induced by S179D PRL	23162652
SH-SY5Y	Function Assay	10 μM	1 h	Neuroprotective activity assessed as reduction of anisomycin-induced cell death	23498914
SH-SY5Y	Kinase Assay	10 μM	1 h	Inhibition of JNK3 assessed as blockade of anisomycin-induced c-jun phosphorylation at ser73	23498914
RAW264.7	Function Assay	10 μM	24 h	Antiinflammatory activity assessed as inhibition of IL-1beta release	23791078
RAW264.7	Function Assay	10 μM	24 h	Antiinflammatory activity assessed as inhibition of LPS-induced iNOS expression	23791078
RAW264.7	Function Assay	10 μM	2 h	Antiinflammatory activity assessed as inhibition of LPS-induced NO production	23791078
A549	Growth Inhibition Assay	20 μM	72 h	Rapid and potent inhibition of cell proliferation	23912840
BMMC	Function assay	1 to 20 uM	7 days	Inhibition of RANKL/M-CSF-stimulated osteoclastogenesis in ICR mouse BMMC assessed as reduction in TRAP positive multinucleated cells at 1 to 20 uM incubated for 7 days by light microscopy	25397676
Plasmodium falciparum GB4	Antibacterial Assay		72 h	Antiplasmodial activity with IC50 of 12.5893μM	19734910
Plasmodium falciparum 3D7	Antibacterial Assay		72 h	Antiplasmodial activity with IC50 of 12.5893 μM	19734910
Plasmodium falciparum 7G8	Antibacterial Assay		72 h	Antiplasmodial activity with IC50 of 10 μM	19734910
Plasmodium falciparum W2	Antibacterial Assay		72 h	Antiplasmodial activity with IC50 of 7.94328 μM	19734910
Plasmodium falciparum HB3	Antibacterial Assay		72 h	Antiplasmodial activity with IC50 of 7.94328 μM	19734910
B16-F10	Function Assay		1 h	Inhibition of TNF-alpha-induced c-JUN phosphorylation	21815634
RAW264.7	Antiinflammatory assay			Antiinflammatory activity in mouse RAW264.7 cells assessed as inhibition of LPS-induced NO production relative to control, IC50 = 17 μM.	22831798
A673	qHTS assay			qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for A673 cells	29435139
BT-37	qHTS assay			qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for BT-37 cells	29435139
SK-N-SH	qHTS assay			qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for SK-N-SH cells	29435139
NB1643	qHTS assay			qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for NB1643 cells	29435139
OHS-50	qHTS assay			qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for OHS-50 cells	29435139
SK-N-MC	qHTS assay			qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for SK-N-MC cells	29435139
NB-EBc1	qHTS assay			qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for NB-EBc1 cells	29435139
LAN-5	qHTS assay			qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for LAN-5 cells	29435139
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生物活性

產(chǎn)品描述

特性

SP600125是絲/蘇氨酸激酶廣譜抑制劑，有效抑制c-Jun 氨基末端激酶(JNK)。

靶點(diǎn)

serine/threonine kinase ^[1]	JNK1 ^[1] (Cell-free assay)	JNK2 ^[1] (Cell-free assay)	Aurora A ^[4] (Cell-free assay)	TrkA ^[4] (Cell-free assay)	點(diǎn)擊更多
	40 nM	40 nM	60 nM	70 nM	點(diǎn)擊更多

體外研究(In Vitro)
體外研究活性	SP600125是ATP競(jìng)爭(zhēng)性的c-Jun氨基末端激酶(JNK)選擇性抑制劑，IC50為40 nM 到90 nM。SP600125作用于Jurkat T細(xì)胞，抑制c-Jun磷酸化，IC50為5 μM 到10 μM。SP600125作用于CD4⁺細(xì)胞, 如從人臍血或外周血分離的Th0細(xì)胞，抑制細(xì)胞活化和分化，且抑制炎癥基因 COX-2, IL-2, IL-10, IFN-γ,和TNF-α的表達(dá), IC50為5 μM 到 12 μM。^[1]然而,后期研究顯示 SP600125 也抑制香烴受體(AhR)^[2] Mps1,^[3] 和一系列其他絲/蘇氨酸激酶, 包括Aurora 激酶 A, FLT3, MELK,和 TRKA。^[4] 20 μM SP600125作用于小鼠beta 細(xì)胞 MIN6, 誘導(dǎo)p38 MAPK 磷酸化，和其下游CREB依賴的啟動(dòng)子的激活。^[5] 20 μM SP600125 作用于HCT116細(xì)胞, 使有絲分裂停在G2期，且誘導(dǎo)核內(nèi)復(fù)制。^[6]
激酶實(shí)驗(yàn)	體外激酶實(shí)驗(yàn)
激酶實(shí)驗(yàn)	根據(jù)測(cè)量放射性磷酸轉(zhuǎn)移到底物中的量，而測(cè)定SP600125作用于激酶的效果，包括MPS1, JNK, 和 Aurora 激酶 A。使用5 nM MPS1 重組蛋白在50 mM HEPES pH 7.5,2.5 mM MgCl₂,1 mM MnCl₂,1 mM DTT,3 μM NaVO₃, 2 mM β-甘油磷酸,0.2 mg/mL BSA, 200 μM P38-βtide 底物-肽(KRQADEEMTGYVATRWYRAE),和含1.5 nM³³P-γ-ATP的8 μM ATP中測(cè)量MPS1活性。使用1:3 稀釋的(從30 μM 稀釋成 1.5 nM) SP600125進(jìn)行實(shí)驗(yàn)，然后測(cè)定IC50值。
細(xì)胞實(shí)驗(yàn)	細(xì)胞系	HCT116, A2780, 和U2OS細(xì)胞
	濃度	0-5 μM
	孵育時(shí)間	72小時(shí)
	方法	細(xì)胞接種在384孔板上。實(shí)驗(yàn)第一天,用SP600125處理細(xì)胞72小時(shí)，然后通過(guò) CellTiter-Glo 實(shí)驗(yàn)處理實(shí)驗(yàn)板。測(cè)定與對(duì)照組相比，實(shí)驗(yàn)組的抑制活性，計(jì)算抑制增殖的IC50值。
實(shí)驗(yàn)圖片	檢測(cè)方法	檢測(cè)指標(biāo)	實(shí)驗(yàn)圖片	PMID
	Western blot	p-JNK p-IGF1R / IGF1R / p-Akt / Akt / p-ERK / ERK p-Src / Src p-c-Jun / c-Jun / pJNK / JNK Survivin / Bcl-2 / PARP p-FADD / FADD / p-c-Jun / c-Jun		25226534
	Immunofluorescence	AIF / Endo G E-cadherin / β-catenin α-catenin / Actin		21738692
	Growth inhibition assay	Cell viability (U-87 MG) Cell viability (A549)		27176481

體內(nèi)研究(In Vivo)
體內(nèi)研究活性	SP600125按15 mg/kg或30 mg/kg劑量作用于小鼠，顯著抑制脂多糖(LPS)誘導(dǎo)的TNF-α表達(dá)和CD3抗體誘導(dǎo)的CD4⁺ CD8⁺胸腺細(xì)胞凋亡。^[1]
動(dòng)物實(shí)驗(yàn)	Animal Models	雌性 CD-1小鼠LPS/TNF模型
	Dosages	15或30 mg/kg
	Administration	靜脈注射或口服處理

參考文獻(xiàn)
[1]https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/11717429/ [2]https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/14570754/ [3]https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/16113653/ [4]https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/21159646/ [5]https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/12878189/ [6]https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/20062077/ + 展開(kāi)

參考文獻(xiàn)

[1]https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/11717429/
[2]https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/14570754/
[3]https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/16113653/

[4]https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/21159646/
[5]https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/12878189/
[6]https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/20062077/

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化學(xué)信息&溶解度

分子量	220.23	分子式	C₁₄H₈N₂O
CAS號(hào)	129-56-6	SDF	Download SP600125 SDF
Smiles	C1=CC=C2C(=C1)C3=NNC4=CC=CC(=C43)C2=O
儲(chǔ)存條件(自收到貨起)	3年-20°C粉狀	儲(chǔ)備液保存和期限建議分裝儲(chǔ)備液，避免反復(fù)凍融！	1年-80°C溶于溶劑
儲(chǔ)存條件(自收到貨起)	3年-20°C粉狀	儲(chǔ)備液保存和期限建議分裝儲(chǔ)備液，避免反復(fù)凍融！	1個(gè)月-20°C溶于溶劑

體外溶解度
批次：

DMSO : 60 mg/mL ( (272.44 mM) ；DMSO吸濕會(huì)降低化合物溶解度，請(qǐng)使用新開(kāi)封DMSO)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

DMSO : 44 mg/mL ( (199.79 mM) ；DMSO吸濕會(huì)降低化合物溶解度，請(qǐng)使用新開(kāi)封DMSO)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

摩爾濃度計(jì)算器

體內(nèi)溶解配方批次：現(xiàn)配現(xiàn)用，請(qǐng)按從左到右的順序依次添加，澄清后再加入下一溶劑				動(dòng)物體內(nèi)配方計(jì)算器
均勻懸濁液	CMC-NA	≥5mg/ml	以 1 mL 工作液為例，取 5 mg該產(chǎn)品加到 1 ml CMC-NA 溶液中，混合均勻，即可得工作液濃度為 5 mg/ml的均勻懸濁液。
澄清溶液	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O 該配方已經(jīng)過(guò)Selleck實(shí)驗(yàn)室實(shí)測(cè)。如果上述溶解方案不能滿足您的需求，可聯(lián)系Selleck銷售提供定制化測(cè)試。	2.000mg/ml (9.08mM)	以 1 mL 工作液為例，取50μL40mg/ml的澄清DMSO儲(chǔ)備液加到 400μL PEG300中，混合均勻使其澄清；向上述體系中加入50μLTween80，混合均勻使其澄清；然后繼續(xù)加入500μL ddH2O定容至 1 mL。工作液請(qǐng)現(xiàn)配現(xiàn)用！
澄清溶液	5% DMSO 1 95% Corn oil 該配方已經(jīng)過(guò)Selleck實(shí)驗(yàn)室實(shí)測(cè)。如果上述溶解方案不能滿足您的需求，可聯(lián)系Selleck銷售提供定制化測(cè)試。	0.300mg/ml (1.36mM)	以1 mL工作液為例，取50μL 6mg/ml的澄清DMSO儲(chǔ)備液加到950μL玉米油中，混合均勻。工作液請(qǐng)現(xiàn)配現(xiàn)用！
均勻懸濁液	CMC-NA	≥5mg/ml	以 1 mL 工作液為例，取 5 mg該產(chǎn)品加到 1 ml CMC-NA 溶液中，混合均勻，即可得工作液濃度為 5 mg/ml的均勻懸濁液。
澄清溶液	10%DMSO 1 90%Corn oil 該配方已經(jīng)過(guò)Selleck實(shí)驗(yàn)室實(shí)測(cè)。如果上述溶解方案不能滿足您的需求，可聯(lián)系Selleck銷售提供定制化測(cè)試。	6.000mg/ml (27.24mM)	以 1 mL 工作液為例，取100μL60mg/ml的澄清DMSO儲(chǔ)備液加到900μL玉米油中，混合均勻。工作液請(qǐng)現(xiàn)配現(xiàn)用！
澄清溶液	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O 該配方已經(jīng)過(guò)Selleck實(shí)驗(yàn)室實(shí)測(cè)。如果上述溶解方案不能滿足您的需求，可聯(lián)系Selleck銷售提供定制化測(cè)試。	2.200mg/ml (9.99mM)	以 1 mL 工作液為例,取50μL44mg/ml的澄清DMSO儲(chǔ)備液加到400μLPEG300中,混合均勻使其澄清;向上述體系中加入50μLTween80,混合均勻使其澄清;然后繼續(xù)加入500μLddH2O定容至1mL。工作液請(qǐng)現(xiàn)配現(xiàn)用!

實(shí)驗(yàn)計(jì)算

摩爾濃度計(jì)算器

質(zhì)量	濃度	體積	分子量
=	×	×

稀釋計(jì)算器分子量計(jì)算器

動(dòng)物體內(nèi)配方計(jì)算器（澄清溶液）

第一步：請(qǐng)輸入基本實(shí)驗(yàn)信息（考慮到實(shí)驗(yàn)過(guò)程中的損耗，建議多配一只動(dòng)物的藥量）

給藥劑量 mg/kg 動(dòng)物平均體重 g 每只動(dòng)物給藥體積 μL 動(dòng)物數(shù)量只

第二步：請(qǐng)輸入動(dòng)物體內(nèi)配方組成（配方適用于不溶于水的藥物；不同批次藥物配方比例不同，請(qǐng)聯(lián)系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方）

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH2O

%DMSO+ %

計(jì)算結(jié)果：

工作液濃度： mg/ml；

DMSO母液配制方法： mg 藥物溶于μL DMSO溶液（母液濃度mg/mL，注：如該濃度超過(guò)該批次藥物DMSO溶解度，請(qǐng)先聯(lián)系Selleck）；

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混勻澄清后加入μL Tween 80，混勻澄清后加入μL ddH₂O，混勻澄清。

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混勻澄清。

注意：1. 首先保證母液是澄清的；
2.一定要按照順序依次將溶劑加入，進(jìn)行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。

技術(shù)支持

在訂購(gòu)、運(yùn)輸、儲(chǔ)存和使用我們的產(chǎn)品的任何階段，您遇到的任何問(wèn)題，均可以通過(guò)撥打我們的熱線電話400-668-6834，或者技術(shù)支持郵箱[email protected]，直接聯(lián)系到我們。我們會(huì)在24小時(shí)內(nèi)盡快聯(lián)系您。

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* 必填項(xiàng)

常見(jiàn)問(wèn)題及建議解決方法

問(wèn)題 1:
how to reconstitute the inhibitor for in vivo studies?

回答：
It can be dissolved in 5% DMSO/corn oil at 5 mg/ml as a clear solution for injection. For oral administration, this compound dissolved in vehicle 30% PEG400/0.5% Tween80/5%Propylene glycol, at 30mg/ml is a suspension and can be used.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):