SR-18292

目錄號：S8528 Purity: 99.16%

SR-18292可有效抑制PGC-1α葡萄糖異生活性并通過調(diào)節(jié)GCN5和PGC-1α的相互作用來減少HNF4α的共激活。

SR-18292 Chemical Structure

CAS: 2095432-55-4

規(guī)格	價格	庫存
10mM (1mL in DMSO)	1203.93	現(xiàn)貨
10mg	958.65	現(xiàn)貨
100mg	5872.74	現(xiàn)貨
1g	31695.81	現(xiàn)貨
更大包裝有超大折扣
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產(chǎn)品質(zhì)控

批次：純度： 99.16%

99.16

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相關(guān)化合物庫	代謝化合物庫抗癌代謝化合物庫谷氨酰胺代謝化合物庫糖代謝化合物庫脂代謝化合物庫	點(diǎn)擊展開

生物活性

產(chǎn)品描述

SR-18292可有效抑制PGC-1α葡萄糖異生活性并通過調(diào)節(jié)GCN5和PGC-1α的相互作用來減少HNF4α的共激活。

靶點(diǎn)

PGC-1α ^[1]

體外研究(In Vitro)
體外研究活性	在肝細(xì)胞中，SR-18292是一種有效的葡萄糖異生相關(guān)基因表達(dá)和葡萄糖生成的抑制劑。它能夠增加PGC-1α和GCN5的相互作用，通過PGC-1α減少HNF4α的協(xié)同激活。SR-18292抑制HNF4α/PGC-1α糖異生轉(zhuǎn)錄功能^[2]。
細(xì)胞實(shí)驗(yàn)	細(xì)胞系	過表達(dá)Ad-GCN5的U-2 OS細(xì)胞
	濃度	10 μM
	孵育時間	18 h
	方法	用10 μM SR-18292處理細(xì)胞18小時。然后用buffer B(20 mM HEPES-KOH (pH 7.9), 125mM NaCl, 1mM EDTA, 1mM DTT, 1% IGEPAL (v/v), 10% glycerol (v/v), 5mM NaF, 5mM β-glycerophosphate, 5mM sodium butyrate and 10mM nicotinamide)對細(xì)胞進(jìn)行溶解，并加入蛋白酶抑制劑Cocktail。與FLAG beads在4℃下孵育過夜，通過免疫沉淀拉出FLAG-GCN5。用lysis buffer沖洗多次。將GCN5用3× FLAG peptide進(jìn)行洗脫。運(yùn)用HAT Inhibitor Screening Assay Kit，通過純化蛋白來檢測HAT活性。
實(shí)驗(yàn)圖片	檢測方法	檢測指標(biāo)	實(shí)驗(yàn)圖片	PMID
實(shí)驗(yàn)圖片	Western blot	PGC1-α / GCN5		28340340

體內(nèi)研究(In Vivo)
體內(nèi)研究活性	在患有2型糖尿病的飲食性和遺傳性小鼠模型中，SR-18292能夠降低血糖、強(qiáng)烈增加肝臟胰島素敏感性并改善葡萄糖穩(wěn)態(tài)。在體內(nèi)，SR-18292能夠抑制肝臟葡萄糖的生成。SR-18292在體內(nèi)的主要靶器官是肝臟，是其發(fā)揮抗糖尿病活性的重要部分^[1]。
動物實(shí)驗(yàn)	Animal Models	高脂飲食的小鼠, 飲食性肥胖模型和2型糖尿病模型
	Dosages	45 mg/kg
	Administration	i.p.

參考文獻(xiàn)
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/28340340/

參考文獻(xiàn)

https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/28340340/

化學(xué)信息&溶解度

分子量	366.50	分子式	C₂₃ H₃₀ N₂O₂
CAS號	2095432-55-4	SDF	--
Smiles	CC1=CC=C(C=C1)CN(CC(COC2=CC=CC3=C2C=CN3)O)C(C)(C)C
儲存條件(自收到貨起)	3年-20°C粉狀	儲備液保存和期限建議分裝儲備液，避免反復(fù)凍融！	1年-80°C溶于溶劑
儲存條件(自收到貨起)	3年-20°C粉狀	儲備液保存和期限建議分裝儲備液，避免反復(fù)凍融！	1個月-20°C溶于溶劑

體外溶解度
批次：

DMSO : 73 mg/mL ( (199.18 mM) ；DMSO吸濕會降低化合物溶解度，請使用新開封DMSO)

Ethanol : 73 mg/mL (199.18 mM)

Water : Insoluble

DMSO : 73 mg/mL ( (199.18 mM) ；DMSO吸濕會降低化合物溶解度，請使用新開封DMSO)

Ethanol : 73 mg/mL (199.18 mM)

Water : Insoluble

摩爾濃度計算器

體內(nèi)溶解配方批次：現(xiàn)配現(xiàn)用，請按從左到右的順序依次添加，澄清后再加入下一溶劑				動物體內(nèi)配方計算器
均勻懸濁液	CMC-NA	≥5mg/ml	以 1 mL 工作液為例，取 5 mg該產(chǎn)品加到 1 ml CMC-NA 溶液中，混合均勻，即可得工作液濃度為 5 mg/ml的均勻懸濁液。
澄清溶液	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O 該配方已經(jīng)過Selleck實(shí)驗(yàn)室實(shí)測。如果上述溶解方案不能滿足您的需求，可聯(lián)系Selleck銷售提供定制化測試。	5.100mg/ml (13.92mM)	以 1 mL 工作液為例,取50μL102mg/ml的澄清DMSO儲備液加到400μLPEG300中,混合均勻使其澄清;向上述體系中加入50μLTween80,混合均勻使其澄清;然后繼續(xù)加入500μLddH2O定容至1mL。工作液請現(xiàn)配現(xiàn)用!
均勻懸濁液	CMC-NA	≥5mg/ml	以 1 mL 工作液為例，取 5 mg該產(chǎn)品加到 1 ml CMC-NA 溶液中，混合均勻，即可得工作液濃度為 5 mg/ml的均勻懸濁液。
澄清溶液	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O 該配方已經(jīng)過Selleck實(shí)驗(yàn)室實(shí)測。如果上述溶解方案不能滿足您的需求，可聯(lián)系Selleck銷售提供定制化測試。	5.000mg/ml (13.64mM)	以 1 mL 工作液為例,取50μL100mg/ml的澄清DMSO儲備液加到400μLPEG300中,混合均勻使其澄清;向上述體系中加入50μLTween80,混合均勻使其澄清;然后繼續(xù)加入500μLddH2O定容至1mL。工作液請現(xiàn)配現(xiàn)用!
澄清溶液	5% DMSO 1 95% Corn oil 該配方已經(jīng)過Selleck實(shí)驗(yàn)室實(shí)測。如果上述溶解方案不能滿足您的需求，可聯(lián)系Selleck銷售提供定制化測試。	0.312mg/ml (0.85mM)	以1 mL工作液為例，取50μL 6.25mg/ml的澄清DMSO儲備液加到950μL玉米油中，混合均勻。工作液請現(xiàn)配現(xiàn)用！

實(shí)驗(yàn)計算

摩爾濃度計算器

質(zhì)量	濃度	體積	分子量
=	×	×

稀釋計算器分子量計算器

動物體內(nèi)配方計算器（澄清溶液）

第一步：請輸入基本實(shí)驗(yàn)信息（考慮到實(shí)驗(yàn)過程中的損耗，建議多配一只動物的藥量）

給藥劑量 mg/kg 動物平均體重 g 每只動物給藥體積 μL 動物數(shù)量只

第二步：請輸入動物體內(nèi)配方組成（配方適用于不溶于水的藥物；不同批次藥物配方比例不同，請聯(lián)系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方）

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH2O

%DMSO+ %

計算結(jié)果：

工作液濃度： mg/ml；

DMSO母液配制方法： mg 藥物溶于μL DMSO溶液（母液濃度mg/mL，注：如該濃度超過該批次藥物DMSO溶解度，請先聯(lián)系Selleck）；

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混勻澄清后加入μL Tween 80，混勻澄清后加入μL ddH₂O，混勻澄清。

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混勻澄清。

注意：1. 首先保證母液是澄清的；
2.一定要按照順序依次將溶劑加入，進(jìn)行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。

技術(shù)支持

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操作手冊

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C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):