Stemregenin 1 (SR1)

目錄號(hào)：S2858 Purity: 99.95%

SR1 (StemRegenin 1)是一種aryl hydrocarbon receptor (AhR)抑制劑，無(wú)細(xì)胞試驗(yàn)中IC50為127 nM。

Stemregenin 1 (SR1) Chemical Structure

CAS: 1227633-49-9

規(guī)格	價(jià)格	庫(kù)存
10mM (1mL in DMSO)	736.26	現(xiàn)貨
10mg	574.92	現(xiàn)貨
50mg	2206.64	現(xiàn)貨
1g	24488.1	現(xiàn)貨
更大包裝有超大折扣
400-668-6834 [email protected]

產(chǎn)品質(zhì)控

批次：純度： 99.95%

99.95

Stemregenin 1 (SR1)相關(guān)產(chǎn)品

相關(guān)產(chǎn)品	CH-223191 FICZ BAY-218 Tapinarof L-Kynurenine BAY 2416964 GNF351	點(diǎn)擊展開
相關(guān)化合物庫(kù)	代謝化合物庫(kù) 抗癌代謝化合物庫(kù) 谷氨酰胺代謝化合物庫(kù) 糖代謝化合物庫(kù) 脂代謝化合物庫(kù)	點(diǎn)擊展開

細(xì)胞實(shí)驗(yàn)數(shù)據(jù)示例

細(xì)胞系	實(shí)驗(yàn)類型	活性描述	文獻(xiàn)信息(PMID)
CD34+	Function assay	Ex vivo expansion of human CD34+ cells assessed as increase in CD34+ cell level after 5 to 7 days by confocal microscopy, EC50=0.12μM	31035239
DAOY	qHTS assay	qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for DAOY cells	29435139
A673	qHTS assay	qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for A673 cells	29435139
SK-N-MC	qHTS assay	qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for SK-N-MC cells	29435139
Saos-2	qHTS assay	qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for Saos-2 cells	29435139
SK-N-SH	qHTS assay	qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for SK-N-SH cells	29435139
NB1643	qHTS assay	qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for NB1643 cells	29435139
RD	qHTS assay	qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for RD cells	29435139
MG 63 (6-TG R)	qHTS assay	qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for MG 63 (6-TG R) cells	29435139
Rh30	qHTS assay	qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for Rh30 cells	29435139
Rh41	qHTS assay	qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for Rh41 cells	29435139
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生物活性

產(chǎn)品描述

SR1 (StemRegenin 1)是一種aryl hydrocarbon receptor (AhR)抑制劑，無(wú)細(xì)胞試驗(yàn)中IC50為127 nM。

靶點(diǎn)

Aryl hydrocarbon receptor (AhR) ^[1]
(Cell-free assay)

127 nM

體外研究(In Vitro)
體外研究活性	StemRegenin 1處理5到7天后可以使CD34+細(xì)胞數(shù)目增加，EC50為120 nM.與對(duì)照組相比含有細(xì)胞因子和SR1 (1 μM)條件下培養(yǎng)mPB CD34+細(xì)胞7天可以分別使CD34+, CD133+和CD90+造血干細(xì)胞和祖細(xì)胞數(shù)量增加2.6倍, 2.3倍和10倍。與對(duì)照相比利用SR1 (1 μM)連續(xù)培養(yǎng)3周使得有核細(xì)胞總數(shù)增加11倍，CD34+細(xì)胞增加73倍，CD34+細(xì)胞比最初細(xì)胞數(shù)增加1118倍。用SR1 (1 μM)培養(yǎng)1×10³臍帶血CD34+細(xì)胞5周時(shí)間可以得到1.69×10⁶集落形成細(xì)胞。SR1通過(guò)結(jié)合并拮抗AhR來(lái)誘導(dǎo)CD34+細(xì)胞膨大，這由下降的CYP1B1和AHRR mRNA水平可知。^[1] SR1 (1 μM)處理可以加快CD34+ 細(xì)胞增殖并降低人CD34+細(xì)胞中VentX的表達(dá)水平。VentX的異位表達(dá)阻止 SR1誘導(dǎo)的CD34+細(xì)胞膨大^[2]。骨形成蛋白4 (20 ng/mL)和PGE2 (2 μM)以及SR1 (0.75 μM)連續(xù)共同培養(yǎng)可以導(dǎo)致形成強(qiáng)健的獼猴誘導(dǎo)多能造血祖細(xì)胞。CD34(+)CD38(-)Thy1(+)CD45RA(-)CD49f(+)細(xì)胞基于CD34表達(dá)分離出來(lái)并培養(yǎng)在含有SR1 (0.75 μM)培養(yǎng)基中數(shù)目擴(kuò)大3倍并且維持這種長(zhǎng)期的再植造血干細(xì)胞表型^[3]。

體外研究(In Vitro)

體外研究活性

StemRegenin 1處理5到7天后可以使CD34+細(xì)胞數(shù)目增加，EC50為120 nM.與對(duì)照組相比含有細(xì)胞因子和SR1 (1 μM)條件下培養(yǎng)mPB CD34+細(xì)胞7天可以分別使CD34+, CD133+和CD90+造血干細(xì)胞和祖細(xì)胞數(shù)量增加2.6倍, 2.3倍和10倍。與對(duì)照相比利用SR1 (1 μM)連續(xù)培養(yǎng)3周使得有核細(xì)胞總數(shù)增加11倍，CD34+細(xì)胞增加73倍，CD34+細(xì)胞比最初細(xì)胞數(shù)增加1118倍。用SR1 (1 μM)培養(yǎng)1×10³臍帶血CD34+細(xì)胞5周時(shí)間可以得到1.69×10⁶集落形成細(xì)胞。SR1通過(guò)結(jié)合并拮抗AhR來(lái)誘導(dǎo)CD34+細(xì)胞膨大，這由下降的CYP1B1和AHRR mRNA水平可知。^[1]

SR1 (1 μM)處理可以加快CD34+ 細(xì)胞增殖并降低人CD34+細(xì)胞中VentX的表達(dá)水平。VentX的異位表達(dá)阻止 SR1誘導(dǎo)的CD34+細(xì)胞膨大^[2]。

骨形成蛋白4 (20 ng/mL)和PGE2 (2 μM)以及SR1 (0.75 μM)連續(xù)共同培養(yǎng)可以導(dǎo)致形成強(qiáng)健的獼猴誘導(dǎo)多能造血祖細(xì)胞。CD34(+)CD38(-)Thy1(+)CD45RA(-)CD49f(+)細(xì)胞基于CD34表達(dá)分離出來(lái)并培養(yǎng)在含有SR1 (0.75 μM)培養(yǎng)基中數(shù)目擴(kuò)大3倍并且維持這種長(zhǎng)期的再植造血干細(xì)胞表型^[3]。

體內(nèi)研究(In Vivo)
體內(nèi)研究活性	SR1促進(jìn)CB CD34+細(xì)胞的膨大，這有助于早期和持續(xù)的移植NOD.Cg-Prkdcscid Il2rgtm1Wjl/SzJ (NSG) 小鼠^[1]。

NCT Number	Recruitment	Conditions	Sponsor/Collaborators	Start Date	Phases
臨床試驗(yàn)信息 (data from https://clinicaltrials.gov, updated on 2024-05-22)
NCT00763555	Completed	Psoriasis	Galderma R&D	September 2008	Phase 2

參考文獻(xiàn)
[1]https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/20688981/ [2]https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/22791709/ [3]https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/22898598/

參考文獻(xiàn)

[1]https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/20688981/
[2]https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/22791709/
[3]https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/22898598/

化學(xué)信息&溶解度

分子量	429.54	分子式	C₂₄H₂₃N₅OS
CAS號(hào)	1227633-49-9	SDF	Download Stemregenin 1 (SR1) SDF
Smiles	CC(C)N1C=NC2=C(N=C(N=C21)C3=CSC4=CC=CC=C43)NCCC5=CC=C(C=C5)O
儲(chǔ)存條件(自收到貨起)	3年-20°C粉狀	儲(chǔ)備液保存和期限建議分裝儲(chǔ)備液，避免反復(fù)凍融！	1年-80°C溶于溶劑
儲(chǔ)存條件(自收到貨起)	3年-20°C粉狀	儲(chǔ)備液保存和期限建議分裝儲(chǔ)備液，避免反復(fù)凍融！	1個(gè)月-20°C溶于溶劑

體外溶解度
批次：

DMSO : 86 mg/mL ( (200.21 mM) ；DMSO吸濕會(huì)降低化合物溶解度，請(qǐng)使用新開封DMSO)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

DMSO : 86 mg/mL ( (200.21 mM) ；DMSO吸濕會(huì)降低化合物溶解度，請(qǐng)使用新開封DMSO)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

DMSO : 86 mg/mL ( (200.21 mM) ；DMSO吸濕會(huì)降低化合物溶解度，請(qǐng)使用新開封DMSO)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

DMSO : 86 mg/mL ( (200.21 mM) ；DMSO吸濕會(huì)降低化合物溶解度，請(qǐng)使用新開封DMSO)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

摩爾濃度計(jì)算器

體內(nèi)溶解配方批次：現(xiàn)配現(xiàn)用，請(qǐng)按從左到右的順序依次添加，澄清后再加入下一溶劑				動(dòng)物體內(nèi)配方計(jì)算器
均勻懸濁液	CMC-NA	≥5mg/ml	以 1 mL 工作液為例，取 5 mg該產(chǎn)品加到 1 ml CMC-NA 溶液中，混合均勻，即可得工作液濃度為 5 mg/ml的均勻懸濁液。
澄清溶液	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O 該配方已經(jīng)過(guò)Selleck實(shí)驗(yàn)室實(shí)測(cè)。如果上述溶解方案不能滿足您的需求，可聯(lián)系Selleck銷售提供定制化測(cè)試。	1.000mg/ml (2.33mM)	以 1 mL 工作液為例,取50μL20mg/ml的澄清DMSO儲(chǔ)備液加到400μLPEG300中,混合均勻使其澄清;向上述體系中加入50μLTween80,混合均勻使其澄清;然后繼續(xù)加入500μLddH2O定容至1mL。工作液請(qǐng)現(xiàn)配現(xiàn)用!
均勻懸濁液	CMC-NA	≥5mg/ml	以 1 mL 工作液為例，取 5 mg該產(chǎn)品加到 1 ml CMC-NA 溶液中，混合均勻，即可得工作液濃度為 5 mg/ml的均勻懸濁液。
均勻懸濁液	CMC-NA	≥5mg/ml	以 1 mL 工作液為例，取 5 mg該產(chǎn)品加到 1 ml CMC-NA 溶液中，混合均勻，即可得工作液濃度為 5 mg/ml的均勻懸濁液。
均勻懸濁液	CMC-NA	≥5mg/ml	以 1 mL 工作液為例，取 5 mg該產(chǎn)品加到 1 ml CMC-NA 溶液中，混合均勻，即可得工作液濃度為 5 mg/ml的均勻懸濁液。

實(shí)驗(yàn)計(jì)算

摩爾濃度計(jì)算器

質(zhì)量	濃度	體積	分子量
=	×	×

稀釋計(jì)算器分子量計(jì)算器

動(dòng)物體內(nèi)配方計(jì)算器（澄清溶液）

第一步：請(qǐng)輸入基本實(shí)驗(yàn)信息（考慮到實(shí)驗(yàn)過(guò)程中的損耗，建議多配一只動(dòng)物的藥量）

給藥劑量 mg/kg 動(dòng)物平均體重 g 每只動(dòng)物給藥體積 μL 動(dòng)物數(shù)量只

第二步：請(qǐng)輸入動(dòng)物體內(nèi)配方組成（配方適用于不溶于水的藥物；不同批次藥物配方比例不同，請(qǐng)聯(lián)系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方）

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH2O

%DMSO+ %

計(jì)算結(jié)果：

工作液濃度： mg/ml；

DMSO母液配制方法： mg 藥物溶于μL DMSO溶液（母液濃度mg/mL，注：如該濃度超過(guò)該批次藥物DMSO溶解度，請(qǐng)先聯(lián)系Selleck）；

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混勻澄清后加入μL Tween 80，混勻澄清后加入μL ddH₂O，混勻澄清。

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混勻澄清。

注意：1. 首先保證母液是澄清的；
2.一定要按照順序依次將溶劑加入，進(jìn)行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。

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C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
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C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):