Tenatoprazole

別名: TU-199,STU-Na 中文名稱：泰妥拉唑,替那拉唑

目錄號：S4212 Purity: 99.96%

Tenatoprazole (TU-199,STU-Na)是proton pump 抑制劑類前藥, 抑制質子的運輸，IC50為3.2 μM。Tenatoprazole 僅標記胃部 H(+),K(+)-ATPase 的α-亞基，約2.6 nM/mg 結合于 H(+),K(+)-ATPase。

Tenatoprazole Chemical Structure

CAS: 113712-98-4

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產品質控

批次： S421203 DMSO]69 mg/mL]false]Ethanol]11 mg/mL]false]Water]Insoluble]false 純度： 99.96%

99.96

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生物活性

產品描述

靶點

Proton pump ^[1]	H(+),K(+)-ATPase ^[1] (Cell-free assay)
	3.2 μM

體外研究(In Vitro)
體外研究活性	如同已發(fā)現(xiàn)的其他質子泵抑制劑，Tenatoprazole標記的僅胃部H+,K+-ATP酶的α-亞基，約2.6 nmol/mg結合于H+,K+-ATP酶。兩種對映體，(R)- 或 (S)-tenatoprazole以具有相同的化學計量結合，導致88%的抑制。Tenatoprazole僅示蹤包含第五和第六跨膜片段的多肽，這些多肽含有兩個半胱氨酸，腔前庭的半胱氨酸813和第六跨膜結構域的半胱氨酸822。 ^[1]

體內研究(In Vivo)
體內研究活性	在空腹大鼠體內的化學活化預測表明，Tenatoprazole在體內緩慢激活。雖然空腹大鼠體內有胃酸分泌，但Tenatoprazole會抑制大約20–30%的酶活性。(S)-tenatoprazole鈉鹽水合物提供更高的C_max，T_max 和AUC ，其在狗體內分別為183 ng/mL，1.3小時，822 ng*h/mL。^[1]

參考文獻
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/16405921/

參考文獻

https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/16405921/

化學信息&溶解度

分子量	346.4	分子式	C₁₆H₁₈N₄O₃S
CAS號	113712-98-4	SDF	Download Tenatoprazole SDF
Smiles	CC1=CN=C(C(=C1OC)C)CS(=O)C2=NC3=C(N2)C=CC(=N3)OC
儲存條件(自收到貨起)	3年-20°C粉狀	儲備液保存和期限建議分裝儲備液，避免反復凍融！	1年-80°C溶于溶劑
儲存條件(自收到貨起)	3年-20°C粉狀	儲備液保存和期限建議分裝儲備液，避免反復凍融！	1個月-20°C溶于溶劑

體外溶解度
批次：

DMSO : 69 mg/mL ( (199.19 mM) ；DMSO吸濕會降低化合物溶解度，請使用新開封DMSO)

Ethanol : 11 mg/mL (31.75 mM)

Water : Insoluble

摩爾濃度計算器

體內溶解配方
批次：

現(xiàn)配現(xiàn)用，請按從左到右的順序依次添加，澄清后再加入下一溶劑

動物體內配方計算器

實驗計算

摩爾濃度計算器

質量	濃度	體積	分子量
=	×	×

稀釋計算器分子量計算器

動物體內配方計算器（澄清溶液）

第一步：請輸入基本實驗信息（考慮到實驗過程中的損耗，建議多配一只動物的藥量）

給藥劑量 mg/kg 動物平均體重 g 每只動物給藥體積 μL 動物數(shù)量只

第二步：請輸入動物體內配方組成（配方適用于不溶于水的藥物；不同批次藥物配方比例不同，請聯(lián)系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方）

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH2O

%DMSO+ %

計算結果：

工作液濃度： mg/ml；

DMSO母液配制方法： mg 藥物溶于μL DMSO溶液（母液濃度mg/mL，注：如該濃度超過該批次藥物DMSO溶解度，請先聯(lián)系Selleck）；

體內配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混勻澄清后加入μL Tween 80，混勻澄清后加入μL ddH₂O，混勻澄清。

體內配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混勻澄清。

注意：1. 首先保證母液是澄清的；
2.一定要按照順序依次將溶劑加入，進行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。

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