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Protein Tyrosine Kinase
Mertk inhibitor
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TAM receptors (Tyro-3,Axl,and Mertk) inhibitor
UNC2250
僅限科研使用
UNC2250
UNC2250是強效的選擇性Mer抑制劑，IC50為1.7 nM，比高相關性的酶Axl/Tyro3選擇性高了160和60倍。
UNC2250 Chemical Structure
CAS: 1493694-70-4
產(chǎn)品質(zhì)控
UNC2250相關產(chǎn)品
| 相關產(chǎn)品 | UNC2881 | 點擊展開 |
|---|---|---|
| 相關化合物庫 | 激酶抑制劑庫 酪氨酸激酶抑制劑分子庫 PI3K/Akt 抑制劑庫 細胞周期化合物庫 血管生成相關化合物庫 | 點擊展開 |
生物活性
| 產(chǎn)品描述 | UNC2250是強效的選擇性Mer抑制劑，IC50為1.7 nM，比高相關性的酶Axl/Tyro3選擇性高了160和60倍。 | ||||
|---|---|---|---|---|---|
| 靶點 |
|
| 體外研究(In Vitro) | ||||
| 體外研究活性 | UNC2250有效地抑制697 B-ALL細胞和Colo699 NSCLC細胞中Mer的磷酸化。此外，UNC2250也可以通過降低桿狀腫瘤細胞和NSCLC細胞中集落形成的潛能而表現(xiàn)出功能性抗腫瘤活性。[1] | |||
|---|---|---|---|---|
| 激酶實驗 | 微流控毛細管電泳（MCE）分析試驗 | |||
| 活性測定在384孔聚丙烯微型板中進行，Km下對于每種酶使用終體積為50 μL的50 mM Hepes, pH 7.4，包含10 mM MgCl2, 1.0 mM DTT, 0.01% Triton X-100, 0.1%牛血清蛋白(BSA)，包含1.0 μM熒光基質(zhì)和ATP。所有反應通過加入20 μL的70 mM EDTA而終止。180分鐘培育之后，磷酸化的和非磷酸化的基底肽被分開放在緩沖液中，在配備有12- sipper芯片的LabChip EZ閱讀器上用1×CR-8進行補充。使用EZ閱讀軟件進行數(shù)據(jù)分析。 | ||||
| 細胞實驗 | 細胞系 | BT-12桿狀腫瘤細胞，以及Colo699 NSCLC細胞 | ||
| 濃度 | BT-12為~3 μM,Colo699為~300 nM | |||
| 孵育時間 | BT-12為3周,Colo699為2周 | |||
| 方法 | BT-12桿狀腫瘤細胞（10000個細胞）在2.0毫升0.35%軟瓊脂中進行培養(yǎng)，其包含0.5× RPMI 培養(yǎng)基，7.5% FBS，指示濃度為含抑制劑或僅DMSO載體，并且覆蓋0.5毫升包含15% FBS和抑制劑或僅DMSO載體的1× RPMI培養(yǎng)基。培養(yǎng)基和抑制劑或載體每周更換兩次。菌落用噻唑藍溴化四唑著色，三周后開始計數(shù)。Colo699 NSCLC細胞（15000個細胞）在1.5毫升0.35%軟瓊脂中進行培養(yǎng)，其包含1× RPMI培養(yǎng)基和10% FBS，并且覆蓋2.0毫升包含10% FBS和含抑制劑或僅DMSO載體指示濃度的1× RPMI培養(yǎng)基。培養(yǎng)基和抑制劑或載體每周更換三次。菌落用氯化硝基四氮唑藍著色，并在兩周后開始計數(shù)。 | |||
| 體內(nèi)研究(In Vivo) | ||
| 體內(nèi)研究活性 | 根據(jù)體內(nèi)PK實驗，UNC2250具有適度的半衰期，清除率和分布容積以及合理的口服生物利用度和良好的溶解性。[1] | |
|---|---|---|
|
化學信息&溶解度
| 分子量 | 440.58 | 分子式 | C24H36N6O2 |
| CAS號 | 1493694-70-4 | SDF | Download UNC2250 SDF |
| Smiles | CCCCNC1=NC=C(C(=N1)NC2CCC(CC2)O)C3=NC=C(C=C3)CN4CCOCC4 | ||
| 儲存條件(自收到貨起) | |||
|
體外溶解度 |
DMSO : 2 mg/mL ( (4.53 mM) ；DMSO吸濕會降低化合物溶解度，請使用新開封DMSO) Water : Insoluble Ethanol : Insoluble |
摩爾濃度計算器 |
|
體內(nèi)溶解配方 現(xiàn)配現(xiàn)用，請按從左到右的順序依次添加，澄清后再加入下一溶劑 |
動物體內(nèi)配方計算器 | |||||
實驗計算
動物體內(nèi)配方計算器（澄清溶液）
第一步：請輸入基本實驗信息（考慮到實驗過程中的損耗，建議多配一只動物的藥量）
mg/kg
g
μL
只
第二步：請輸入動物體內(nèi)配方組成（配方適用于不溶于水的藥物；不同批次藥物配方比例不同，請聯(lián)系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方）
% DMSO
%
% Tween 80
% ddH2O
%DMSO
%
計算結果：
工作液濃度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 藥物溶于μL DMSO溶液（母液濃度mg/mL，注：如該濃度超過該批次藥物DMSO溶解度，請先聯(lián)系Selleck）；
體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混勻澄清后加入μL Tween 80，混勻澄清后加入μL ddH2O，混勻澄清。
體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混勻澄清。
注意：1. 首先保證母液是澄清的；
2.一定要按照順序依次將溶劑加入，進行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。
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