Verdinexor (KPT-335)

別名: ATG-527

目錄號(hào)：S7707 Purity: 99.86%

Verdinexor (KPT-335, ATG-527)是一種口服生物可利用的，選擇性XPO1/CRM1抑制劑。

Verdinexor (KPT-335) Chemical Structure

CAS: 1392136-43-4

規(guī)格	價(jià)格	庫(kù)存
10mM (1mL in DMSO)	1793.61	現(xiàn)貨
5mg	1613.17	現(xiàn)貨
25mg	6529.58	現(xiàn)貨
100mg	16298.1	現(xiàn)貨
1g	57248.1	現(xiàn)貨
更大包裝有超大折扣
400-668-6834 [email protected]

產(chǎn)品質(zhì)控

批次：純度： 99.86%

99.86

Verdinexor (KPT-335)相關(guān)產(chǎn)品

相關(guān)產(chǎn)品	Eltanexor (KPT-8602) KPT-185 KPT-276	點(diǎn)擊展開(kāi)
相關(guān)化合物庫(kù)	FDA藥物庫(kù) 天然產(chǎn)物庫(kù) 離子通道配體庫(kù) 外泌體分泌相關(guān)化合物庫(kù) 鈣通道阻滯劑庫(kù)	點(diǎn)擊展開(kāi)

生物活性

產(chǎn)品描述

Verdinexor (KPT-335, ATG-527)是一種口服生物可利用的，選擇性XPO1/CRM1抑制劑。

靶點(diǎn)

CRM1 ^[1]

體外研究(In Vitro)
體外研究活性	Verdinexor抑制Jurkat，OCI-Ly3，OCI-Ly10，和CLBL1細(xì)胞的活性，IC50分別為0.3 nM，2.1 nM，41.8 nM，和8.5 nM。KPT-335也會(huì)誘導(dǎo)表達(dá)XPO1與SINE 的CLBL1和原代犬DLBCL細(xì)胞凋亡。^[1] Verdinexor選擇性有效抑制vRNP輸出，也有效抑制各種流感病毒A和B菌株，包括流行性H1N1病毒，高致病性H5N1禽流感病毒，以及最近出現(xiàn)的H7N9菌株。^[2]
細(xì)胞實(shí)驗(yàn)	細(xì)胞系	Jurkat，OCI-Ly3，OCI-Ly10，和 CLBL1 細(xì)胞系；原代 DLBCL 細(xì)胞
	濃度	~10 μM
	孵育時(shí)間	72 或 92 小時(shí)
	方法	淋巴系的細(xì)胞活性通過(guò)MTS法使用CellTiter 96®水性單溶液細(xì)胞增殖檢測(cè)試劑盒測(cè)定。簡(jiǎn)而言之，對(duì)于淋巴樣細(xì)胞系，5×10⁴ 細(xì)胞(或1×10⁵原代DLBCL細(xì)胞)與SINE化合物在含100 µL完全培養(yǎng)基的96孔板中培養(yǎng)。72小時(shí)后，將20 µL MTS溶液加入每孔中，再培養(yǎng)4小時(shí)，然后使用Wallac Victor 1420 多標(biāo)分析儀測(cè)量490 nm下的吸光度。SINE的IC50值使用Prism 6軟件計(jì)算。對(duì)于非淋巴樣細(xì)胞系，將OSA16，C2和323610-3分別以2500 細(xì)胞/孔，5000細(xì)胞/孔和2500 細(xì)胞/孔以一式三份接種于96孔板。接種的板培養(yǎng)過(guò)夜，然后接下來(lái)一天用10 µL 在C10培養(yǎng)基中濃度分別為0.0001，0.01，0.1，1.0，和10 µM的KPT-214處理。然后將板密封，并立即放置于−80°C，放置至少12小時(shí)。接下來(lái)將板解凍，根據(jù)制造商的方案進(jìn)行CyQUANT ®Cel增殖試驗(yàn)。簡(jiǎn)而言之，將200 µL稀釋的可用CyQUANT溶液加入到每孔中，避光保存。熒光性使用SpectraMax M2酶標(biāo)儀在480 nm 激發(fā)光和520 nm 發(fā)射光下測(cè)量。結(jié)果表示為對(duì)照組的百分比，或繪圖來(lái)計(jì)算92小時(shí)的IC50值。

體內(nèi)研究(In Vivo)
體內(nèi)研究活性	Verdinexor (25 mg/kg，每天兩次，p.o.)降低肺中促炎性細(xì)胞因子的表達(dá)，在體內(nèi)通過(guò)減少肺病毒滴度產(chǎn)生抗病毒活性，并且因此降低與致死性甲型流感A病毒相關(guān)的肺疾病的發(fā)病率和死亡率。 ^[2]在常染色體顯性多囊腎疾病模型中，Verdinexor (5 mg/kg, i.p.)通過(guò)抑制XPO1減弱囊腫生長(zhǎng)。^[3]
動(dòng)物實(shí)驗(yàn)	Animal Models	接種流感病毒菌株A/California/04/09 (pH1N1)或 A/Philippines/2/82-X79 (H3N2)的小鼠。
	Dosages	25 mg/kg，每天兩次
	Administration	p.o.

NCT Number	Recruitment	Conditions	Sponsor/Collaborators	Start Date	Phases
臨床試驗(yàn)信息 (data from https://clinicaltrials.gov, updated on 2024-05-22)
NCT02431364	Terminated	Healthy	Karyopharm Therapeutics Inc	May 26 2015	Phase 1

參考文獻(xiàn)
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/24503695/ https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/24965445/ https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/25234309/

參考文獻(xiàn)

https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/24503695/
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/24965445/
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/25234309/

化學(xué)信息&溶解度

分子量	442.32	分子式	C₁₈H₁₂F₆N₆O
CAS號(hào)	1392136-43-4	SDF	Download Verdinexor (KPT-335) SDF
Smiles	C1=CC=NC(=C1)NNC(=O)C=CN2C=NC(=N2)C3=CC(=CC(=C3)C(F)(F)F)C(F)(F)F
儲(chǔ)存條件(自收到貨起)	3年-20°C粉狀	儲(chǔ)備液保存和期限建議分裝儲(chǔ)備液，避免反復(fù)凍融！	1年-80°C溶于溶劑
儲(chǔ)存條件(自收到貨起)	3年-20°C粉狀	儲(chǔ)備液保存和期限建議分裝儲(chǔ)備液，避免反復(fù)凍融！	1個(gè)月-20°C溶于溶劑

體外溶解度
批次：

DMSO : 88 mg/mL ( (198.95 mM) ；DMSO吸濕會(huì)降低化合物溶解度，請(qǐng)使用新開(kāi)封DMSO)

Ethanol : 2 mg/mL (4.52 mM)

Water : Insoluble

DMSO : 88 mg/mL ( (198.95 mM) ；DMSO吸濕會(huì)降低化合物溶解度，請(qǐng)使用新開(kāi)封DMSO)

Ethanol : 11 mg/mL (24.86 mM)

Water : Insoluble

摩爾濃度計(jì)算器

體內(nèi)溶解配方
批次：

現(xiàn)配現(xiàn)用，請(qǐng)按從左到右的順序依次添加，澄清后再加入下一溶劑

動(dòng)物體內(nèi)配方計(jì)算器

實(shí)驗(yàn)計(jì)算

摩爾濃度計(jì)算器

質(zhì)量	濃度	體積	分子量
=	×	×

稀釋計(jì)算器分子量計(jì)算器

動(dòng)物體內(nèi)配方計(jì)算器（澄清溶液）

第一步：請(qǐng)輸入基本實(shí)驗(yàn)信息（考慮到實(shí)驗(yàn)過(guò)程中的損耗，建議多配一只動(dòng)物的藥量）

給藥劑量 mg/kg 動(dòng)物平均體重 g 每只動(dòng)物給藥體積 μL 動(dòng)物數(shù)量只

第二步：請(qǐng)輸入動(dòng)物體內(nèi)配方組成（配方適用于不溶于水的藥物；不同批次藥物配方比例不同，請(qǐng)聯(lián)系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方）

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH2O

%DMSO+ %

計(jì)算結(jié)果：

工作液濃度： mg/ml；

DMSO母液配制方法： mg 藥物溶于μL DMSO溶液（母液濃度mg/mL，注：如該濃度超過(guò)該批次藥物DMSO溶解度，請(qǐng)先聯(lián)系Selleck）；

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混勻澄清后加入μL Tween 80，混勻澄清后加入μL ddH₂O，混勻澄清。

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混勻澄清。

注意：1. 首先保證母液是澄清的；
2.一定要按照順序依次將溶劑加入，進(jìn)行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。

技術(shù)支持

在訂購(gòu)、運(yùn)輸、儲(chǔ)存和使用我們的產(chǎn)品的任何階段，您遇到的任何問(wèn)題，均可以通過(guò)撥打我們的熱線電話400-668-6834，或者技術(shù)支持郵箱[email protected]，直接聯(lián)系到我們。我們會(huì)在24小時(shí)內(nèi)盡快聯(lián)系您。

操作手冊(cè)

如果有其他問(wèn)題，請(qǐng)給我們留言。

* 必填項(xiàng)

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):