cholecalciferol (Vitamin D3)

別名: Cholecalciferol, Colecalciferol 中文名稱：膽鈣化醇(維生素D3)

目錄號(hào)：S4063 Purity: 99.98%

Cholecalciferol (Vitamin D3, Cholecalciferol, Colecalciferol)是維生素D的一種, 結(jié)合并激活H305F/H397Y突變型維生素D 受體(VDR)，EC50 為300 nM.

cholecalciferol (Vitamin D3) Chemical Structure

CAS: 67-97-0

規(guī)格	價(jià)格	庫存
10mM (1mL in DMSO)	1068.68	現(xiàn)貨
50mg	794.85	現(xiàn)貨
1g	5487.3	現(xiàn)貨
更大包裝有超大折扣
400-668-6834 [email protected]

產(chǎn)品質(zhì)控

批次：純度： >99.98%

99.98

cholecalciferol (Vitamin D3) 相關(guān)產(chǎn)品

相關(guān)產(chǎn)品	Trolox Sodium ascorbate Nicotinic Acid Amprolium HCl Ergosterol D-Pantothenate Sodium Thiamine pyrophosphate hydrochloride Fursultiamine	點(diǎn)擊展開
相關(guān)化合物庫	代謝化合物庫抗癌代謝化合物庫谷氨酰胺代謝化合物庫糖代謝化合物庫脂代謝化合物庫	點(diǎn)擊展開

生物活性

產(chǎn)品描述

Cholecalciferol (Vitamin D3, Cholecalciferol, Colecalciferol)是維生素D的一種, 結(jié)合并激活H305F/H397Y突變型維生素D 受體(VDR)，EC50 為300 nM.

靶點(diǎn)

H305F/H397Y mutant vitamin D receptor ^[1]

300 nM(Kd)

體外研究(In Vitro)
體外研究活性	Vitamin D3是一種脂溶性維生素，可以幫助你的身體吸收鈣和磷。Vitamin D3，1α,25-二羥維生素D3生物合成途徑的前體，其不激活野生型hVDR。它結(jié)合并激活H305F/H397Y變體hVDR，與野生型hVDR相比，具有70倍的活化作用。^[1]對(duì)實(shí)驗(yàn)動(dòng)物的流行病學(xué)研究和工作強(qiáng)烈表明，維生素D3(1,25(OH)2D3)對(duì)結(jié)腸癌和其他癌癥的治療具有保護(hù)作用。^[2]
激酶實(shí)驗(yàn)	熒光素酶和β半乳糖苷酶的活性測(cè)定
激酶實(shí)驗(yàn)	HEK293T細(xì)胞用pCMX野生型hVDR，pCMXH305F，pCMXH305Y，和pCMXH305F/H397Y轉(zhuǎn)染。這些質(zhì)粒包括Gal4DBD (GBD)混合相應(yīng)的VDR配體結(jié)合域(在巨細(xì)胞病毒(CMV)啟動(dòng)子下GBD:LBD融合)。報(bào)告質(zhì)粒為p174TATAluc，包含 Renilla* 熒光素酶基因，其受最小胸腺嘧啶核苷激酶啟動(dòng)子上游的4種響應(yīng)元件控制，以及pCMXβgal，一個(gè)包含哺乳動(dòng)物CMV啟動(dòng)子控制的β-半乳糖苷酶基因的質(zhì)粒。將配體以不同濃度加入孔中((0.01 μM– 100 μM) LCA，(0.01 μM–32 μM) 膽鈣化醇)。采集細(xì)胞，分析熒光素酶和β-半乳糖苷酶活性。折疊活性根據(jù)沒有配體時(shí)的數(shù)據(jù)值劃分最大活化作用下的值計(jì)算。
細(xì)胞實(shí)驗(yàn)	細(xì)胞系	MCF-7
	濃度	~ 100 nM
	孵育時(shí)間	~ 96小時(shí)
	方法	維生素D受體(VDR)-陽性MCF-7細(xì)胞在培養(yǎng)基中，用維生素D代謝物vitamin D3，25-羥基化維生素D3和1,25-二羥維生素D3在生理和超生理濃度下，分別刺激24，48，72和96小時(shí)。刺激后，25-羥化酶，1-羥化酶，24-羥化酶，及他們的變化由實(shí)時(shí)PCR評(píng)估。

體內(nèi)研究(In Vivo)
體內(nèi)研究活性	隨著UV的輻射，vitamin D3在皮膚中由前體7-脫氫-膽固醇和原維生素D3合成。在肝臟中，vitamin D3轉(zhuǎn)化為25-羥化維生素D3。6種細(xì)胞色素P450羥化酶能夠使該25-羥基化發(fā)生，主要的酶為CYP27A1(25-羥化酶)。隨后通過CYP27B1 (1-羥化酶)1α-羥基化，以產(chǎn)生活化型vitamin D3，1,25-二羥維生素-D3。該代謝物被CYP24 (24-羥化酶)通過24-羥基化滅活。Vitamin D3用于預(yù)防成人的死亡率。然而，Vitamin D3與鈣結(jié)合增加腎結(jié)石的風(fēng)險(xiǎn)。^[3]
動(dòng)物實(shí)驗(yàn)	Animal Models	CYP27B1 (?/?)小鼠
	Dosages	0.625 毫克/千克
	Administration	口服

NCT Number	Recruitment	Conditions	Sponsor/Collaborators	Start Date	Phases
臨床試驗(yàn)信息 (data from https://clinicaltrials.gov, updated on 2024-05-22)
NCT06399835	Recruiting	Type 2 Diabetes	Seoul National University Bundang Hospital\|Daewoong Pharmaceutical Co. LTD.	February 1 2024	Phase 4
NCT04010578	Not yet recruiting	Coronary Artery Disease\|Carotid Artery Disease	Academisch Ziekenhuis Maastricht\|Horizon 2020 - European Commission	January 1 2024	Not Applicable
NCT06157268	Not yet recruiting	Central Core Disease\|Multi-Minicore Disease\|Nemaline Myopathy\|Centronuclear Myopathy	Radboud University Medical Center\|UMC Utrecht	December 2023	--
NCT05798494	Recruiting	Overweight and Obesity\|Weight Loss\|Pregnancy Related\|Child Nutrition Sciences\|Body Composition	Ulla Kampmann Opstrup\|Per Ovesen Professor Dept. of Obsteterics Aarhus University Hospital\|Jens Meldgaard Bruun Professor Steno Diabetes Center Aarhus Aarhus University Hospital\|Sine Knorr PhD Steno Diabetes Center Aarhus Aarhus University Hospital\|University of Aarhus	June 1 2023	Not Applicable
NCT05795933	Recruiting	Bronchiolitis	Sohag University	April 1 2023	Phase 2\|Phase 3

參考文獻(xiàn)
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/21397016/ http://www.sciencedirect.com/science/article/pii/S0003986110004406 https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/16886688/

參考文獻(xiàn)

https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/21397016/
http://www.sciencedirect.com/science/article/pii/S0003986110004406
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/16886688/

化學(xué)信息&溶解度

分子量	384.64	分子式	C₂₇H₄₄O
CAS號(hào)	67-97-0	SDF	Download cholecalciferol (Vitamin D3) SDF
Smiles	CC(C)CCCC(C)C1CCC2C1(CCCC2=CC=C3CC(CCC3=C)O)C
儲(chǔ)存條件(自收到貨起)	3年-20°C粉狀	儲(chǔ)備液保存和期限建議分裝儲(chǔ)備液，避免反復(fù)凍融！	1年-80°C溶于溶劑
儲(chǔ)存條件(自收到貨起)	3年-20°C粉狀	儲(chǔ)備液保存和期限建議分裝儲(chǔ)備液，避免反復(fù)凍融！	1個(gè)月-20°C溶于溶劑

體外溶解度
批次：

DMSO : 77 mg/mL ( (200.18 mM) ；DMSO吸濕會(huì)降低化合物溶解度，請(qǐng)使用新開封DMSO)

Ethanol : 77 mg/mL (200.18 mM)

Water : Insoluble

DMSO : 77 mg/mL ( (200.18 mM) ；DMSO吸濕會(huì)降低化合物溶解度，請(qǐng)使用新開封DMSO)

Ethanol : 77 mg/mL (200.18 mM)

Water : Insoluble

DMSO : 76 mg/mL ( (197.58 mM) ；DMSO吸濕會(huì)降低化合物溶解度，請(qǐng)使用新開封DMSO)

Ethanol : 76 mg/mL (197.58 mM)

Water : Insoluble

DMSO : 76 mg/mL ( (197.58 mM) ；DMSO吸濕會(huì)降低化合物溶解度，請(qǐng)使用新開封DMSO)

Ethanol : 76 mg/mL (197.58 mM)

Water : Insoluble

DMSO : 77 mg/mL ( (200.18 mM) ；DMSO吸濕會(huì)降低化合物溶解度，請(qǐng)使用新開封DMSO)

Ethanol : 77 mg/mL (200.18 mM)

Water : Insoluble

摩爾濃度計(jì)算器

體內(nèi)溶解配方批次：現(xiàn)配現(xiàn)用，請(qǐng)按從左到右的順序依次添加，澄清后再加入下一溶劑				動(dòng)物體內(nèi)配方計(jì)算器
均勻懸濁液	CMC-NA	≥5mg/ml	以 1 mL 工作液為例，取 5 mg該產(chǎn)品加到 1 ml CMC-NA 溶液中，混合均勻，即可得工作液濃度為 5 mg/ml的均勻懸濁液。
均勻懸濁液	CMC-NA	≥5mg/ml	以 1 mL 工作液為例，取 5 mg該產(chǎn)品加到 1 ml CMC-NA 溶液中，混合均勻，即可得工作液濃度為 5 mg/ml的均勻懸濁液。
澄清溶液	30%PEG400 1 0.5%Tween80 2 5%propylene glycol 該配方已經(jīng)過Selleck實(shí)驗(yàn)室實(shí)測(cè)。如果上述溶解方案不能滿足您的需求，可聯(lián)系Selleck銷售提供定制化測(cè)試。	30.000mg/ml (78.00mM)	以 1 mL 工作液為例，取300μL100mg/ml的澄清PEG400儲(chǔ)備液加到5μLTween80中，混合均勻使其澄清；向上述體系中加入50μL Propylene glycol，混合均勻使其澄清；然后繼續(xù)加入645μL ddH2O定容至 1 mL。工作液請(qǐng)現(xiàn)配現(xiàn)用！
均勻懸濁液	CMC-NA	≥5mg/ml	以 1 mL 工作液為例，取 5 mg該產(chǎn)品加到 1 ml CMC-NA 溶液中，混合均勻，即可得工作液濃度為 5 mg/ml的均勻懸濁液。
均勻懸濁液	CMC-NA	≥5mg/ml	以 1 mL 工作液為例，取 5 mg該產(chǎn)品加到 1 ml CMC-NA 溶液中，混合均勻，即可得工作液濃度為 5 mg/ml的均勻懸濁液。
均勻懸濁液	CMC-NA	≥5mg/ml	以 1 mL 工作液為例，取 5 mg該產(chǎn)品加到 1 ml CMC-NA 溶液中，混合均勻，即可得工作液濃度為 5 mg/ml的均勻懸濁液。

實(shí)驗(yàn)計(jì)算

摩爾濃度計(jì)算器

質(zhì)量	濃度	體積	分子量
=	×	×

稀釋計(jì)算器分子量計(jì)算器

動(dòng)物體內(nèi)配方計(jì)算器（澄清溶液）

第一步：請(qǐng)輸入基本實(shí)驗(yàn)信息（考慮到實(shí)驗(yàn)過程中的損耗，建議多配一只動(dòng)物的藥量）

給藥劑量 mg/kg 動(dòng)物平均體重 g 每只動(dòng)物給藥體積 μL 動(dòng)物數(shù)量只

第二步：請(qǐng)輸入動(dòng)物體內(nèi)配方組成（配方適用于不溶于水的藥物；不同批次藥物配方比例不同，請(qǐng)聯(lián)系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方）

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH2O

%DMSO+ %

計(jì)算結(jié)果：

工作液濃度： mg/ml；

DMSO母液配制方法： mg 藥物溶于μL DMSO溶液（母液濃度mg/mL，注：如該濃度超過該批次藥物DMSO溶解度，請(qǐng)先聯(lián)系Selleck）；

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混勻澄清后加入μL Tween 80，混勻澄清后加入μL ddH₂O，混勻澄清。

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混勻澄清。

注意：1. 首先保證母液是澄清的；
2.一定要按照順序依次將溶劑加入，進(jìn)行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。

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C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):