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XMU-MP-1
XMU-MP-1是MST1/2的抑制劑，抑制MST1和MST2的IC50分別為71.1±12.9 nM和38.1±6.9 nM。
XMU-MP-1 Chemical Structure
CAS: 2061980-01-4
產(chǎn)品質(zhì)控
批次：
S833401
DMSO]83 mg/mL]false]Ethanol]2 mg/mL]false]Water]Insoluble]false
純度：
99.88%
99.88
XMU-MP-1相關(guān)產(chǎn)品
| 相關(guān)化合物庫 | FDA藥物庫 天然產(chǎn)物庫 已知活性藥物庫-I 高選擇性抑制劑庫 多樣性化合物母核庫 | 點(diǎn)擊展開 |
|---|
生物活性
| 產(chǎn)品描述 | XMU-MP-1是MST1/2的抑制劑，抑制MST1和MST2的IC50分別為71.1±12.9 nM和38.1±6.9 nM。 | ||||
|---|---|---|---|---|---|
| 靶點(diǎn) |
|
| 體外研究(In Vitro) | ||||
| 體外研究活性 | XMU-MP-1抑制MST1/2活性，因此能夠激活下游效應(yīng)分子Yap蛋白及促進(jìn)細(xì)胞生長。XMU-MP-1能以劑量依賴方式抑制MOB1的磷酸化。此外，隨著ATP濃度的升高，XMU-MP-1對MST1/2的IC50值呈比例增加，對MST2介導(dǎo)的MOB1磷酸化的抑制減少。當(dāng)濃度為0.1-10 μM時，XMU-MP-1能以劑量依賴方式減少HepG2細(xì)胞中內(nèi)源性MOB1, LATS1/2, YAP的磷酸化。同樣地，XMU-MP-1的處理在多種細(xì)胞系（包括小鼠巨噬樣細(xì)胞RAW264.7, 人類骨肉瘤細(xì)胞U2OS, 人結(jié)腸癌細(xì)胞SW480, 永生化人類視網(wǎng)膜色素上皮細(xì)胞RPE1, 人類多形性肝細(xì)胞癌細(xì)胞SNU-423, HepG2以及小鼠原代肝細(xì)胞）中能夠抑制H202引起的MOB1和MST1/2磷酸化，而不影響JNK的磷酸化。XMU-MP-1的處理能增加YAP的核定位[1]。 | |||
|---|---|---|---|---|
| 細(xì)胞實(shí)驗(yàn) | 細(xì)胞系 | HepG2 | ||
| 濃度 | 1 μM 或 3 μM | |||
| 孵育時間 | 6 h | |||
| 方法 | 用XMUMP-1處理HepG2細(xì)胞6小時，提取細(xì)胞RNA進(jìn)行RT-qPCR，分析CTGF和CYR61的表達(dá)水平。 | |||
| 實(shí)驗(yàn)圖片 | 檢測方法 | 檢測指標(biāo) | 實(shí)驗(yàn)圖片 | PMID |
| Western blot | p-YAP / YAP / p-MST1/2 / MST1 / p-MOB1 / MOB1 |
|
29262338 | |
| 體內(nèi)研究(In Vivo) | ||
| 體內(nèi)研究活性 | 腹腔注射 1-3 mg/kg的XMU-MP-1到急性/慢性肝損傷的小鼠模型中，XMU-MP-1在體內(nèi)具有良好的藥代動力學(xué)，能夠提高小鼠腸道、肝臟修復(fù)和再生。在大鼠中，其藥代動力學(xué)也十分有利，半衰期為1.2小時，生物利用度為39.5%。在腹腔注射1 mg/kg的XMU-MP-1后1.5-6小時，MOB1和YAP磷酸化達(dá)到最高水平。XMU-MP-1能夠保護(hù)小鼠免受DSS誘導(dǎo)的結(jié)腸炎及減輕慢性肝損傷[1]。 | |
|---|---|---|
| 動物實(shí)驗(yàn) | Animal Models | FRG小鼠 |
| Dosages | 1 mg/kg | |
| Administration | 腹腔注射 | |
|
化學(xué)信息&溶解度
| 分子量 | 416.48 | 分子式 | C17H16N6O3S2 |
| CAS號 | 2061980-01-4 | SDF | Download XMU-MP-1 SDF |
| Smiles | CN1C2=C(C(=O)N(C3=CN=C(N=C31)NC4=CC=C(C=C4)S(=O)(=O)N)C)SC=C2 | ||
| 儲存條件(自收到貨起) | |||
|
體外溶解度 |
DMSO : 83 mg/mL ( (199.28 mM) ；DMSO吸濕會降低化合物溶解度，請使用新開封DMSO) Ethanol : 2 mg/mL (4.8 mM) Water : Insoluble |
摩爾濃度計算器 |
|
體內(nèi)溶解配方 現(xiàn)配現(xiàn)用，請按從左到右的順序依次添加，澄清后再加入下一溶劑 |
動物體內(nèi)配方計算器 | |||||
實(shí)驗(yàn)計算
動物體內(nèi)配方計算器（澄清溶液）
第一步：請輸入基本實(shí)驗(yàn)信息（考慮到實(shí)驗(yàn)過程中的損耗，建議多配一只動物的藥量）
mg/kg
g
μL
只
第二步：請輸入動物體內(nèi)配方組成（配方適用于不溶于水的藥物；不同批次藥物配方比例不同，請聯(lián)系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方）
% DMSO
%
% Tween 80
% ddH2O
%DMSO
%
計算結(jié)果：
工作液濃度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 藥物溶于μL DMSO溶液（母液濃度mg/mL，注：如該濃度超過該批次藥物DMSO溶解度，請先聯(lián)系Selleck）；
體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混勻澄清后加入μL Tween 80，混勻澄清后加入μL ddH2O，混勻澄清。
體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混勻澄清。
注意：1. 首先保證母液是澄清的；
2.一定要按照順序依次將溶劑加入，進(jìn)行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。
技術(shù)支持
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常見問題及建議解決方法
問題 1:
Does it form a clear solution in - 2% DMSO+30% PEG 300+2% Tween 80+ddH2O, at a concentration of 5 mg/ml? Is this the maximum solubility or is it possible to dissolve more of this compound to obtain a higher concentration?
回答：
In 2% DMSO+30% PEG 300+2% Tween 80+ddH2O at 5mg/ml, it is a clear solution. This is the maximum concentration. If you want a higher concentration, the content of DMSO and PEG will also be increased.
