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XRK3F2
XRK3F2是p62-ZZ抑制劑，在體外鈍化多發(fā)性骨髓瘤（MM）誘導的Runx2抑制作用，在體內腫瘤存在的情況下，誘導新骨形成和重塑。
XRK3F2 Chemical Structure
CAS: 2375193-43-2
產品質控
XRK3F2相關產品
| 相關靶點 | RUNX2 | 點擊展開 |
|---|---|---|
| 相關產品 | Muramyl dipeptide (MDP) | 點擊展開 |
| 相關化合物庫 | 激酶抑制劑庫 PI3K/Akt 抑制劑庫 MAPK抑制劑庫 DNA損傷/ DNA修復化合物庫 細胞周期化合物庫 | 點擊展開 |
生物活性
| 產品描述 | XRK3F2是p62-ZZ抑制劑，在體外鈍化多發(fā)性骨髓瘤（MM）誘導的Runx2抑制作用，在體內腫瘤存在的情況下，誘導新骨形成和重塑。 | |
|---|---|---|
| 靶點 |
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| 體外研究(In Vitro) | ||||
| 體外研究活性 | XRK3F2阻止p62信號的下游信號通路TNFα和多發(fā)性骨髓瘤的激活。此外，XRK3F2能直接減少破骨細胞的形成。它直接抑制了原代CD138+多發(fā)性骨髓瘤細胞和人源多發(fā)性骨髓瘤細胞的生長，而不對骨髓間充質干細胞的生長產生負面影響[1]。XRK3F2對沒有多發(fā)性骨髓瘤（MM）的骨骼沒有影響。在多發(fā)性骨髓瘤患者來源的骨髓間充質干細胞中，XRK3F2阻止TNFα刺激的NFκB磷酸化，而不影響IL-1β刺激的NFκB磷酸化；它還通過干擾 p-IκBα的激活，抑制IκBα的降解；XRK3F2顯著地抑制了由TNF-α增強的VCAM-1, IL-6和RANKL表達。在多發(fā)性骨髓瘤細胞中，XRK3F2直接激活caspases 3, 7和caspase 9，降低NFκB信號，導致caspase 8和其下游效應caspases的聚集。因此，高濃度的XRK3F2可誘導多發(fā)性骨髓瘤細胞的凋亡[2]。 |
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|---|---|---|---|---|
| 細胞實驗 | 細胞系 | MC4細胞 | ||
| 濃度 | 5 μM | |||
| 孵育時間 | 48 h | |||
| 方法 | 將MC4細胞與（或不與）5TGM1 MM cells一起培養(yǎng)，在+/– 5 μM XRK3F2情況下孵育48小時。通過洗滌將多發(fā)性骨髓瘤（MM）細胞洗掉，將培養(yǎng)基替換成成骨分化培養(yǎng)基（+/– XRK3F2），繼續(xù)培養(yǎng)4天。 |
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| 體內研究(In Vivo) | ||
| 體內研究活性 | 在體內，XRK3F2在腫瘤中誘導新骨形成和重塑。XRK3F2在小鼠體內的半衰期為10.3小時。在具有多發(fā)性骨髓瘤的骨骼中，XRK3F2可誘導顯著的局部新骨形成，而在沒有直接接種多發(fā)性骨髓瘤細胞的小鼠中，沒有此效應[2]。 |
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|---|---|---|
| 動物實驗 | Animal Models | 無特異病原的雄性C57BL/KaLwRij小鼠（6-12周齡），接種有移植瘤 |
| Dosages | 27 mg/kg/day 或 40 mg/kg/day | |
| Administration | i.p. | |
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化學信息&溶解度
| 分子量 | 435.89 | 分子式 | C23H24ClF2NO3 |
| CAS號 | 2375193-43-2 | SDF | -- |
| Smiles | Cl.OCCNCC1=CC=C(OCC2=CC=C(F)C=C2)C(=C1)OCC3=CC=C(F)C=C3 | ||
| 儲存條件(自收到貨起) | 3年 -20°C 粉狀 | ||
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體外溶解度 |
DMSO : 87 mg/mL ( (199.59 mM) ；DMSO吸濕會降低化合物溶解度，請使用新開封DMSO) Water : Insoluble Ethanol : Insoluble |
摩爾濃度計算器 |
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體內溶解配方 現配現用，請按從左到右的順序依次添加，澄清后再加入下一溶劑 |
動物體內配方計算器 | |||||
實驗計算
動物體內配方計算器（澄清溶液）
第一步：請輸入基本實驗信息（考慮到實驗過程中的損耗，建議多配一只動物的藥量）
mg/kg
g
μL
只
第二步：請輸入動物體內配方組成（配方適用于不溶于水的藥物；不同批次藥物配方比例不同，請聯系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方）
% DMSO
%
% Tween 80
% ddH2O
%DMSO
%
計算結果：
工作液濃度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 藥物溶于μL DMSO溶液（母液濃度mg/mL，注：如該濃度超過該批次藥物DMSO溶解度，請先聯系Selleck）；
體內配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混勻澄清后加入μL Tween 80，混勻澄清后加入μL ddH2O，混勻澄清。
體內配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混勻澄清。
注意：1. 首先保證母液是澄清的；
2.一定要按照順序依次將溶劑加入，進行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。
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