| S7570 |
UNC0379
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UNC0379 是一種選擇性,底物競(jìng)爭(zhēng)性N-lysine methyltransferase SETD8抑制劑,IC50為7.3 μM,選擇性比其他15種甲基轉(zhuǎn)移酶高。
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Mol Cancer, 2025, 24(1):102
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Cell Death Dis, 2025, 16(1):226
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Res Sq, 2024, rs.3.rs-4603170
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| S7983 |
A-196
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A-196是一種有效的、選擇性的SUV420H1和SUV420H2抑制劑,IC50s分別為0.025 μM和0.144 μM。選擇性比對(duì)其他組蛋白轉(zhuǎn)移酶以及非表觀遺傳靶標(biāo)高100倍以上。 |
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iScience, 2023, 26(3):106158
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Cancer Res, 2022, 82(8):1534-1547
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Sci Total Environ, 2022, 838(Pt 1):155713
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| S7294 |
PFI-2 HCl
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PFI-2是一種強(qiáng)效的,有選擇性和細(xì)胞活性的lysine methyltransferase SETD7抑制劑,Ki (app)和IC50分別為0.33 nM 和2 nM,比其他甲基轉(zhuǎn)移酶和非后生的靶點(diǎn)高出1000倍的選擇性。
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Biochem Biophys Res Commun, 2024, 708:149808
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Life Sci Alliance, 2023, 6(5)e202201619
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Pharmacol Res, 2022, 177:106122
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| S4635 |
Cyproheptadine hydrochloride sesquihydrate
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Cyproheptadine hydrochloride (Periactin, Peritol) 是非選擇性的5HT2拮抗劑,其IC50為0.6 nM。它同時(shí)還是一個(gè)SETD7/9的抑制劑。 |
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Anticancer Res, 2019, 39(7):3767-3775
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| E1179 |
EZM0414
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EZM0414 是一種有效的、選擇性的、可口服的組蛋白-賴氨酸N-甲基轉(zhuǎn)移酶 SETD2 (Histone-lysine N-methyltransferase SETD2, SETD2)抑制劑。 |
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| S7570 |
UNC0379
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UNC0379 是一種選擇性,底物競(jìng)爭(zhēng)性N-lysine methyltransferase SETD8抑制劑,IC50為7.3 μM,選擇性比其他15種甲基轉(zhuǎn)移酶高。
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- Mol Cancer, 2025, 24(1):102
- Cell Death Dis, 2025, 16(1):226
- Res Sq, 2024, rs.3.rs-4603170
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| S7983 |
A-196
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A-196是一種有效的、選擇性的SUV420H1和SUV420H2抑制劑,IC50s分別為0.025 μM和0.144 μM。選擇性比對(duì)其他組蛋白轉(zhuǎn)移酶以及非表觀遺傳靶標(biāo)高100倍以上。 |
- iScience, 2023, 26(3):106158
- Cancer Res, 2022, 82(8):1534-1547
- Sci Total Environ, 2022, 838(Pt 1):155713
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| S7294 |
PFI-2 HCl
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PFI-2是一種強(qiáng)效的,有選擇性和細(xì)胞活性的lysine methyltransferase SETD7抑制劑,Ki (app)和IC50分別為0.33 nM 和2 nM,比其他甲基轉(zhuǎn)移酶和非后生的靶點(diǎn)高出1000倍的選擇性。
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- Biochem Biophys Res Commun, 2024, 708:149808
- Life Sci Alliance, 2023, 6(5)e202201619
- Pharmacol Res, 2022, 177:106122
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| S4635 |
Cyproheptadine hydrochloride sesquihydrate
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Cyproheptadine hydrochloride (Periactin, Peritol) 是非選擇性的5HT2拮抗劑,其IC50為0.6 nM。它同時(shí)還是一個(gè)SETD7/9的抑制劑。 |
- Anticancer Res, 2019, 39(7):3767-3775
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| E1179 |
EZM0414
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EZM0414 是一種有效的、選擇性的、可口服的組蛋白-賴氨酸N-甲基轉(zhuǎn)移酶 SETD2 (Histone-lysine N-methyltransferase SETD2, SETD2)抑制劑。 |
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