| S7565 |
WH-4-023
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WH-4-023 (KIN001-112, KIN112, Dual LCK/SRC inhibitor) 是一種有效的,口服具有活性的Lck/Src抑制劑,無細胞試驗中IC50分別為2 nM 和 6 nM。對p38α和KDR的選擇性低300倍以上,還能有效抑制SIK(對SIK1、2、3的IC50分別為10、22、60 nM)。
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Stem Cell Res Ther, 2025, 16(1):527
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Stem Cell Res Ther, 2025, 16(1):617
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Commun Biol, 2025, 8(1):125
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| S9646 |
YKL-05-099
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YKL-05-099 是一種 salt-inducible kinase (SIK) 的抑制劑,對SIK1、SIK2和SIK3的IC50值分別為~10 nM、~40 nM 和 ~30 nM。 |
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Oncogenesis, 2022, 11(1):18
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Int J Hematol, 2020, 10.1007/s12185-020-03026-1
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| S8543 |
ARN-3236
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ARN-3236 是一種有效的、可口服的、選擇性的 salt-inducible kinase 2 (SIK2) 抑制劑,對SIK2、SIK1和SIK3的IC50值分別為 <1 nM、21.63 nM和6.63 nM。ARN-3236 在癌細胞中誘導凋亡。 |
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J Biol Chem, 2025, 301(8):110434
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Int J Biol Sci, 2024, 20(1):312-330
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Mol Oncol, 2022, 16(13):2558-2574
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| S8393 |
HG-9-91-01
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HG-9-91-01 (SIK inhibitor 1) 是一種有效且高度選擇性的 salt-inducible kinase (SIK) 的抑制劑,對SIK1、SIK2和SIK3的IC50值分別為0.92 nM、6.6 nM和9.6 nM。 |
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J Biol Chem, 2025, 301(8):110434
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Elife, 2024, 13RP96852
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bioRxiv, 2023, 10.1101/2023.04.05.535731
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| F0911 |
SIK2 Antibody [P8P4]
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| E5798New |
GLPG3312
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GLPG3312 是一種強效且選擇性的 pan-SIK 抑制劑,對 SIK1 的 IC50 為 2.0 nM,對 SIK2 的 IC50 為 0.7 nM,對 SIK3 的 IC50 為 0.6 nM。它在人原代髓系細胞體外和小鼠模型體內(nèi)均表現(xiàn)出抗炎和免疫調(diào)節(jié)活性。 |
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| S0051 |
YKL 06-061
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YKL 06-061 是一種有效的 salt-inducible kinase (SIK) 的抑制劑,對于SIK1、SIK2和SIK3的IC50值分別為6.56 nM、1.77 nM和20.5 nM。 |
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| E1997 |
GLPG3970
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GLPG3970(compound 32)是 SIK2 和 SIK3 的雙重抑制劑,對 SIK1、SIK2 和 SIK3 的 IC50 分別為 282.8 nM、7.8 nM 和 3.8 nM。GLPG3970在自身免疫性疾病和炎癥性疾病中具有應用潛力。 |
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| S7565 |
WH-4-023
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WH-4-023 (KIN001-112, KIN112, Dual LCK/SRC inhibitor) 是一種有效的,口服具有活性的Lck/Src抑制劑,無細胞試驗中IC50分別為2 nM 和 6 nM。對p38α和KDR的選擇性低300倍以上,還能有效抑制SIK(對SIK1、2、3的IC50分別為10、22、60 nM)。
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- Stem Cell Res Ther, 2025, 16(1):527
- Stem Cell Res Ther, 2025, 16(1):617
- Commun Biol, 2025, 8(1):125
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| S9646 |
YKL-05-099
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YKL-05-099 是一種 salt-inducible kinase (SIK) 的抑制劑,對SIK1、SIK2和SIK3的IC50值分別為~10 nM、~40 nM 和 ~30 nM。 |
- Oncogenesis, 2022, 11(1):18
- Int J Hematol, 2020, 10.1007/s12185-020-03026-1
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| S8543 |
ARN-3236
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ARN-3236 是一種有效的、可口服的、選擇性的 salt-inducible kinase 2 (SIK2) 抑制劑,對SIK2、SIK1和SIK3的IC50值分別為 <1 nM、21.63 nM和6.63 nM。ARN-3236 在癌細胞中誘導凋亡。 |
- J Biol Chem, 2025, 301(8):110434
- Int J Biol Sci, 2024, 20(1):312-330
- Mol Oncol, 2022, 16(13):2558-2574
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| S8393 |
HG-9-91-01
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HG-9-91-01 (SIK inhibitor 1) 是一種有效且高度選擇性的 salt-inducible kinase (SIK) 的抑制劑,對SIK1、SIK2和SIK3的IC50值分別為0.92 nM、6.6 nM和9.6 nM。 |
- J Biol Chem, 2025, 301(8):110434
- Elife, 2024, 13RP96852
- bioRxiv, 2023, 10.1101/2023.04.05.535731
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| E5798New |
GLPG3312
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GLPG3312 是一種強效且選擇性的 pan-SIK 抑制劑,對 SIK1 的 IC50 為 2.0 nM,對 SIK2 的 IC50 為 0.7 nM,對 SIK3 的 IC50 為 0.6 nM。它在人原代髓系細胞體外和小鼠模型體內(nèi)均表現(xiàn)出抗炎和免疫調(diào)節(jié)活性。 |
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| S0051 |
YKL 06-061
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YKL 06-061 是一種有效的 salt-inducible kinase (SIK) 的抑制劑,對于SIK1、SIK2和SIK3的IC50值分別為6.56 nM、1.77 nM和20.5 nM。 |
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| E1997 |
GLPG3970
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GLPG3970(compound 32)是 SIK2 和 SIK3 的雙重抑制劑,對 SIK1、SIK2 和 SIK3 的 IC50 分別為 282.8 nM、7.8 nM 和 3.8 nM。GLPG3970在自身免疫性疾病和炎癥性疾病中具有應用潛力。 |
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