| S2593 |
Tolvaptan
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Tolvaptan (OPC-41061)是一種選擇性,競爭性的精氨酸加壓素受體2拮抗劑,抑制AVP-誘導(dǎo)的血小板聚集,IC50為1.28μM。 |
-
J Immunother Cancer, 2024, 12(11)e009805
-
Int Immunopharmacol, 2024, 127:111378
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Acta Physiol (Oxf), 2021, 10.1111/apha.13661
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| S2116 |
Conivaptan HCl
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Conivaptan HCl(YM 087) 是一種非肽類抗利尿激素抑制劑(加壓素受體拮抗劑)。 |
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Sci Bull (Beijing), 2024, 69(12):1936-1953
-
J Immunother Cancer, 2024, 12(11)e009805
-
Cell Res, 2022, 1-17
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| S2920 |
Mozavaptan
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Mozavaptan (OPC-31260)是一種新型,競爭性的vasopressin受體拮抗劑,作用于V1和V2受體,IC50分別為1.2 μM和14 nM。 |
-
Life Sci, 2019, 10.1016/j.lfs.2019.05.049
-
Am J Med Sci, 2019, 357(3):247-254
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| S0007 |
RO 5028442 (RG7713)
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RO 5028442 (RG7713)是一種高效的選擇性腦滲透性血管加壓素1a (Vasopressin 1a, V1a)受體拮抗劑,對hV1a的Ki為1 nM,對mV1a的 Ki為39 nM。 |
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| S2815 |
Lixivaptan (VPA-985)
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Lixivaptan (VPA-985, CRTX 080, WAY VPA 985) 是一種口服、非肽、選擇性 V2 受體(V2 receptor) 加壓素拮抗劑,對人 V2 受體和大鼠 V2 受體的 IC50 分別為 1.2 nM 和 2.3 nM。 |
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| E4957 |
Mozavaptan (hydrochloride)
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Mozavaptan hydrochloride(OPC 31260 HCl) 是一種苯并氮雜卓衍生物,是一種強效、選擇性、競爭性和口服活性的加壓素 V2 受體拮抗劑,IC50 值為 14 nM。Mozavaptan hydrochloride 對 V2 受體的選擇性比對 V1 受體的選擇性高約 85 倍。Mozavaptan hydrochloride 可用于治療低鈉血癥、抗利尿激素分泌不當(dāng)綜合征 (SIADH) 和充血性心力衰竭。 |
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| S2593 |
Tolvaptan
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Tolvaptan (OPC-41061)是一種選擇性,競爭性的精氨酸加壓素受體2拮抗劑,抑制AVP-誘導(dǎo)的血小板聚集,IC50為1.28μM。 |
- J Immunother Cancer, 2024, 12(11)e009805
- Int Immunopharmacol, 2024, 127:111378
- Acta Physiol (Oxf), 2021, 10.1111/apha.13661
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| S2116 |
Conivaptan HCl
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Conivaptan HCl(YM 087) 是一種非肽類抗利尿激素抑制劑(加壓素受體拮抗劑)。 |
- Sci Bull (Beijing), 2024, 69(12):1936-1953
- J Immunother Cancer, 2024, 12(11)e009805
- Cell Res, 2022, 1-17
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| S2920 |
Mozavaptan
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Mozavaptan (OPC-31260)是一種新型,競爭性的vasopressin受體拮抗劑,作用于V1和V2受體,IC50分別為1.2 μM和14 nM。 |
- Life Sci, 2019, 10.1016/j.lfs.2019.05.049
- Am J Med Sci, 2019, 357(3):247-254
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| S0007 |
RO 5028442 (RG7713)
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RO 5028442 (RG7713)是一種高效的選擇性腦滲透性血管加壓素1a (Vasopressin 1a, V1a)受體拮抗劑,對hV1a的Ki為1 nM,對mV1a的 Ki為39 nM。 |
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| S2815 |
Lixivaptan (VPA-985)
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Lixivaptan (VPA-985, CRTX 080, WAY VPA 985) 是一種口服、非肽、選擇性 V2 受體(V2 receptor) 加壓素拮抗劑,對人 V2 受體和大鼠 V2 受體的 IC50 分別為 1.2 nM 和 2.3 nM。 |
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| E4957 |
Mozavaptan (hydrochloride)
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Mozavaptan hydrochloride(OPC 31260 HCl) 是一種苯并氮雜卓衍生物,是一種強效、選擇性、競爭性和口服活性的加壓素 V2 受體拮抗劑,IC50 值為 14 nM。Mozavaptan hydrochloride 對 V2 受體的選擇性比對 V1 受體的選擇性高約 85 倍。Mozavaptan hydrochloride 可用于治療低鈉血癥、抗利尿激素分泌不當(dāng)綜合征 (SIADH) 和充血性心力衰竭。 |
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