| S7338 |
AZ191
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AZ191是一種有效的選擇性DYRK1B抑制劑，無細胞試驗中IC50為17 nM，比作用于DYRK1A 和 DYRK2選擇性分別高5和110倍。 |
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PLoS One, 2024, 19(10):e0311655
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Nucleic Acids Res, 2021, gkaa1290
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Cell Death Dis, 2021, 12(1):125
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| S7327 |
ID-8
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ID-8能夠在長期培養(yǎng)中維持胚胎干細胞自我更新。
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Cell Chem Biol, 2022, 29(9):1368-1380.e5
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| S3817 |
Harmine hydrochloride
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Harmine (Telepathine)是屬于β-咔啉家族化合物的一種熒光harmala生物堿，是一種高細胞滲透性的 DYRK1A 的激酶口袋結(jié)合ATP的競爭性抑制劑，與DYRK2結(jié)合IC50值高約60倍。Harmine 還可以抑制 monoamine oxidases (MAOs), PPARγ 和 cdc-like kinases (CLKs)。Harmine 抑制 5-HT2A serotonin receptor 的Ki值為397 nM。 |
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Cell Death Discov, 2025, 11(1):282
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Cancers (Basel), 2022, 14(2)326
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| S3406 |
LDN-192960
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LDN-192960 (Compd 1) 是一種有效的 Haspin 和 Dual-specificity Tyrosine-regulated Kinase 2 (DYRK2) 的抑制劑，對應的IC50值分別為10 nM和48 nM。 |
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Colloids Surf B Biointerfaces, 2022, 209(Pt 1):112182
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| F1954 |
DYRK1B Antibody [M10M22]
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| E2668 |
Cirtuvivint
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Cirtuvivint (SM08502) 是一種有效的口服活性抑制劑，針對 mRNA 剪接并進行了優(yōu)化，是 CDC 樣激酶 (CLK) 和 DYRK（雙特異性酪氨酸激酶）的抑制劑 用于Wnt通路抑制。 Cirtuvivint 抑制富含絲氨酸和精氨酸的剪接因子 (SRSF) 磷酸化并破壞剪接體活性。 Cirtuvivint 可用于實體瘤研究。 |
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| E0779 |
Paprotrain
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Paprotrain是驅(qū)動蛋白MKLP-2的細胞透性抑制劑，抑制MKLP-2 ATP酶活性，IC50為1.35 μM, Ki為3.36 μM，對DYRK1A表現(xiàn)出中度抑制活性，IC50為5.5 μM。 |
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| E7732 |
GNF4877
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GNF4877 是一種氨基吡嗪，是 GSK3β 和 DYRK1A 的強效抑制劑，IC50 分別為 16 nM 和 6 nM。它可阻斷活化 T 細胞核因子 (NFATc) 的核輸出，促進 β 細胞增殖，可用于糖尿病藥物開發(fā)研究。 |
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| S8395 |
INDY
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INDY 是一種苯并噻唑衍生物，是 Dyrk1A 和 Dyrk1B 的有效 ATP 競爭性抑制劑，IC50 值為 0.24 μM，Ki 值為 0.18 μM。 INDY 降低原代膠質(zhì)母細胞瘤 (GBM) 細胞系和神經(jīng)祖細胞中正常細胞和致瘤細胞的自我更新能力。 |
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Chin Med, 2025, 20(1):161
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| E2853 |
GSK626616
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GSK-626616是一種雙特異性酪氨酸調(diào)節(jié)激酶(dual-specificity tyrosine-regulated kinase, DYRK3)抑制劑，IC50為0.7 nM，是治療貧血的潛在藥物。 |
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| S7338 |
AZ191
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AZ191是一種有效的選擇性DYRK1B抑制劑，無細胞試驗中IC50為17 nM，比作用于DYRK1A 和 DYRK2選擇性分別高5和110倍。 |
- PLoS One, 2024, 19(10):e0311655
- Nucleic Acids Res, 2021, gkaa1290
- Cell Death Dis, 2021, 12(1):125
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| S7327 |
ID-8
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ID-8能夠在長期培養(yǎng)中維持胚胎干細胞自我更新。
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- Cell Chem Biol, 2022, 29(9):1368-1380.e5
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| S3817 |
Harmine hydrochloride
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Harmine (Telepathine)是屬于β-咔啉家族化合物的一種熒光harmala生物堿，是一種高細胞滲透性的 DYRK1A 的激酶口袋結(jié)合ATP的競爭性抑制劑，與DYRK2結(jié)合IC50值高約60倍。Harmine 還可以抑制 monoamine oxidases (MAOs), PPARγ 和 cdc-like kinases (CLKs)。Harmine 抑制 5-HT2A serotonin receptor 的Ki值為397 nM。 |
- Cell Death Discov, 2025, 11(1):282
- Cancers (Basel), 2022, 14(2)326
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| S3406 |
LDN-192960
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LDN-192960 (Compd 1) 是一種有效的 Haspin 和 Dual-specificity Tyrosine-regulated Kinase 2 (DYRK2) 的抑制劑，對應的IC50值分別為10 nM和48 nM。 |
- Colloids Surf B Biointerfaces, 2022, 209(Pt 1):112182
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| E2668 |
Cirtuvivint
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Cirtuvivint (SM08502) 是一種有效的口服活性抑制劑，針對 mRNA 剪接并進行了優(yōu)化，是 CDC 樣激酶 (CLK) 和 DYRK（雙特異性酪氨酸激酶）的抑制劑 用于Wnt通路抑制。 Cirtuvivint 抑制富含絲氨酸和精氨酸的剪接因子 (SRSF) 磷酸化并破壞剪接體活性。 Cirtuvivint 可用于實體瘤研究。 |
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| E0779 |
Paprotrain
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Paprotrain是驅(qū)動蛋白MKLP-2的細胞透性抑制劑，抑制MKLP-2 ATP酶活性，IC50為1.35 μM, Ki為3.36 μM，對DYRK1A表現(xiàn)出中度抑制活性，IC50為5.5 μM。 |
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| E7732 |
GNF4877
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GNF4877 是一種氨基吡嗪，是 GSK3β 和 DYRK1A 的強效抑制劑，IC50 分別為 16 nM 和 6 nM。它可阻斷活化 T 細胞核因子 (NFATc) 的核輸出，促進 β 細胞增殖，可用于糖尿病藥物開發(fā)研究。 |
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| S8395 |
INDY
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INDY 是一種苯并噻唑衍生物，是 Dyrk1A 和 Dyrk1B 的有效 ATP 競爭性抑制劑，IC50 值為 0.24 μM，Ki 值為 0.18 μM。 INDY 降低原代膠質(zhì)母細胞瘤 (GBM) 細胞系和神經(jīng)祖細胞中正常細胞和致瘤細胞的自我更新能力。 |
- Chin Med, 2025, 20(1):161
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GSK626616
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GSK-626616是一種雙特異性酪氨酸調(diào)節(jié)激酶(dual-specificity tyrosine-regulated kinase, DYRK3)抑制劑，IC50為0.7 nM，是治療貧血的潛在藥物。 |
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