| S1396 |
Resveratrol (trans-Resveratrol)
|
Resveratrol具有廣泛靶點(diǎn),包括環(huán)氧酶(如COX, IC50=1.1 μM)、脂肪氧合酶(LOC, IC50=2.7 μM)、sirtuins和其他蛋白質(zhì)。它是一種天然的植物抗毒素,具有抗癌,抗炎,降血糖和其他有益心血管的作用。Resveratrol可誘導(dǎo)線粒體自噬、細(xì)胞自噬和自噬依賴性的凋亡。 |
-
Aging Cell, 2025, e70075
-
Biomed Pharmacother, 2025, 190:118393
-
Breast Cancer Res, 2025, 27(1):186
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| S8011 |
U73122
|
U73122 是一種強(qiáng)效phospholipase C (PLC)抑制劑,能夠減少激動(dòng)劑誘導(dǎo)的血小板和中性粒細(xì)胞中Ca2+增加。U73122 可有效地抑制人5-lipoxygenase (5-LO)。 |
-
EMBO Rep, 2025, 10.1038/s44319-025-00444-2
-
Front Immunol, 2025, 16:1491928
-
Cancer Cell Int, 2025, 25(1):408
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| S1443 |
Zileuton
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Zileuton是一種口服有效的5-脂氧合酶5-lipoxygenase抑制劑,從而抑制白三烯(LTB 4,LTC 4,LTD 4和LTE 4)的形成,用來(lái)緩解哮喘的癥狀。Zileuton 可誘導(dǎo)凋亡而抑制鐵死亡。 |
-
Nat Commun, 2024, 15(1):8663
-
J Transl Med, 2023, 21(1):923
-
Cancer Sci, 2023, 10.1111/cas.15994
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| S6557 |
ML355
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ML355是有效的選擇性h12-LOX抑制劑,IC50為290 nM。 |
-
Vaccines (Basel), 2023, 11(2)205
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Vaccines (Basel), 2023, 11(2)205
-
Redox Biol, 2022, 55:102421
|
|
| S2277 |
Caffeic Acid
|
Caffeic Acid是一種羥基肉桂酸,是一種天然存在的有機(jī)化合物。 |
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Molecules, 2021, 26(5)1210
-
J Nutr Biochem, 2015, 26(11):1379-84
-
Sci Rep, 2015, 5:12580
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| S1137 |
Malotilate
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Malotilate (NKK105) 是肝蛋白代謝改善劑。 |
-
J Cachexia Sarcopenia Muscle, 2022, 13(6):3062-3077
-
J Cachexia Sarcopenia Muscle, 2022, 13(6):3062-3077
-
J Cachexia Sarcopenia Muscle, 2022, 13(6):3062-3077
|
|
| S6956 |
PD146176
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PD146176 (NSC168807) 是一種有效的 15-lipoxygenase (15-LO) 的抑制劑,對(duì)rabbit reticulocyte 15-LO的Ki值為197 nM。 |
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Br J Cancer, 2023, 129(4):601-611
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Br J Cancer, 2023, 129(4):601-611
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| S3168 |
cis-Resveratrol
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cis-Resveratrol (cis-RESV, cRes, (Z)-Resveratrol) 是Resveratrol的順式異構(gòu)體。Resveratrol 是一種天然的酚類化合物,具有抗氧化、抗炎、保護(hù)心臟和抗癌的特性。Resveratrol 是 pregnane X receptor (PXR) 的抑制劑,也是 Nrf2 和 SIRT1 的激活劑,并可能誘導(dǎo)凋亡。Resveratrol 還可抑制多種靶標(biāo),包括 5-lipoxygenase (LOX)、cyclooxygenase (COX)、IKKβ、DNA polymerases α和δ,IC50分別為2.7 μM、<1 μM、1 μM、3.3 μM和5 μM。 |
-
J Gerontol A Biol Sci Med Sci, 2022, 77-8:1485-1493
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| S9024 |
AKBA (3-O-Acetyl-11-keto-β-boswellic acid)
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AKBA (3-O-Acetyl-11-keto-β-boswellic acid), the major active ingredient of the gum resin from Boswellia serrata and Boswellia carteri Birdw., exerts anti-inflammatory therapeutic effects and noncompetitively inhibits 5-lipoxygenase, topoisomerase, and leukocyte elastase. |
-
Nat Cancer, 2022, 3(5):629-648
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| S9421 |
Demethylnobiletin
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Demethylnobiletin (5-Demethylnobiletin)是一種在柑橘類水果中發(fā)現(xiàn)的獨(dú)特的類黃酮,具有潛在的化學(xué)預(yù)防人類癌癥的作用。5-Demethylnobiletinin 是 5-LOX 的直接抑制劑,IC50值為0.1 μM,且不影響COX-2的表達(dá)。5-Demethylnobiletinin 具有抗炎活性,可抑制大鼠中性粒細(xì)胞中 leukotriene B 4(LTB4) 的形成和人中性粒細(xì)胞中elastase彈性蛋白酶 (elastase) 的釋放,IC50為0.35 μM。 |
-
Front Oncol, 2023, 13:1143664
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| S4711 |
Esculetin
|
Esculetin (Cichorigenin, Aesculetin)是在很多種天然植物產(chǎn)物中發(fā)現(xiàn)的香豆素衍生物,具有抗水腫、抗炎、抗腫瘤的生物和藥理學(xué)特性,能抑制脂肪氧合酶。 |
-
Cancer Lett, 2021, S0304-3835(21)00436-5
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| F2157 |
LOX Antibody [M6E14]
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| S3984 |
Nordihydroguaiaretic acid (NDGA)
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Nordihydroguaiaretic acid (NDGA)是一種天然存在的酚類防老劑。它是公認(rèn)的脂肪氧合酶 lipoxygenase抑制劑,具有抗氧化、清除自由基的活性。Nordihydroguaiaretic acid (NDGA) 是一種具有細(xì)胞毒性的 insulin-like growth factor-I receptor (IGF-1R)/HER2 的抑制劑,可誘導(dǎo)細(xì)胞凋亡。Nordihydroguaiaretic acid (NDGA) 可抑制 p300 并激活自噬。Nordihydroguaiaretic acid (NDGA) 可保護(hù)細(xì)胞免于鐵死亡。 |
-
Gut Microbes, 2025, 17(1):2518338
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| E2671 |
SR 2640 hydrochloride
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SR2640 hydrochloride 是一種有效且選擇性的競(jìng)爭(zhēng)性LTD4/LTE4拮抗劑。 |
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| S0759 |
FPL 62064
|
FPL 62064 是一種 5-lipoxygenase (5-LOX) 和 prostaglandin synthetase (cyclooxygenase, COX) 的有效雙重抑制劑,對(duì)RBL-1胞質(zhì)5-LOX和精囊prostaglandin synthetase的IC50值分別為3.5 μM和3.1 μM。FPL 62064 具有有效的抗炎活性。 |
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| S3387 |
ML351
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ML351 是一種 15-Lipoxygenase-1 (15-LOX-1 or 12/15-LOX) 的選擇性抑制劑,IC50值為200 nM。 |
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| E0335 |
4-MMPB
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4-MMPB是15-脂氧合酶(15-lipoxygenase, 15-LO)的選擇性抑制劑,IC50為18 μM,對(duì)大豆15-脂氧合酶(soybean 15-lipoxygenase, SLO)和人15-脂氧合酶-1(15-lipoxygenase-1, 15-LOX-1)的IC50s分別為19.5 μM和19.1 μM。 |
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| S5122 |
Abietic Acid
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Abietic acid (Sylvic acid, Abietate, Rosin Acid), an abietane diterpenoid, inhibited soybean 5-lipoxygenase with an IC50 of 29.5?±?1.29?μM. |
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| E0320 |
Atuliflapon (AZD5718)
|
Atuliflapon (AZD5718) 是一種口服的(FLAP) 5-脂氧合酶活化蛋白抑制劑,IC50 為 2.0 nM。它具有治療冠狀動(dòng)脈疾病的潛力。 |
|
|
| S5520 |
Phenidone
|
Phenidone (1-phenyl-3-pyrazolidinone), a dual inhibitor of cyclooxygenase (COX) and lipoxygenase (LOX), is an organic compound that is primarily used as a photographic developer. |
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| E4977 |
Zileuton sodium
|
Zileuton sodium (A 64077 sodium) 是一種強(qiáng)效、選擇性和特異性的 5-脂氧合酶 抑制劑,具有炎癥活性。Zileuton sodium 通過(guò)減少體內(nèi)模型中的腫瘤相關(guān)和全身炎癥來(lái)有效預(yù)防息肉形成。Zileuton sodium 還可作為結(jié)腸癌高風(fēng)險(xiǎn)患者的潛在化學(xué)預(yù)防劑。 |
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| S9378 |
4',5-Dihydroxyflavone
|
4',5-Dihydroxyflavone inhibits soybean LOX-1 and yeast α-glucosidase. |
-
Medical University of Bialystok, 2022, Vol. 79 No. 6 pp. 835-840, 2022
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| E0226 |
Chebulagic acid
|
Chebulagic acid 是從 Terminalia chebula Retz 中分離出來(lái)的,是一種可逆的、非競(jìng)爭(zhēng)性的麥芽糖酶(maltase)抑制劑,Ki 值為 6.6 μM。Chebulagic acid 在 LPS 刺激的 RAW 264.7 細(xì)胞中顯示出有效的抗炎作用。Chebulagic acid 還顯示出有效的 COX-LOX雙重抑制活性,對(duì) COX-1、COX-2 和 5-LOX 的 IC50 值分別為 15 μM、0.92 μM 和 2.1 μM。 |
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|
| S3255 |
Pectolinarigenin
|
Pectolinarigenin 是 Cirsium chanroenicum 中的一種抗炎活性成分,是 cyclooxygenase-2 (COX-2) 和 5-lipoxygenase (5-LOX) 的雙效抑制劑。 |
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| S6228 |
Indole-2-carboxylic acid
|
Indole-2-carboxylic acid是脂質(zhì)過(guò)氧化作用的抑制劑。 |
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|
| S3283 |
Marmesin
|
Marmesin (S-(+)-Marmesin, (+)-Marmesin, (S)-Marmesin) 是一種具有 COX-2 和 5-LOX 雙重抑制作用的天然香豆素。 |
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| S1396 |
Resveratrol (trans-Resveratrol)
|
Resveratrol具有廣泛靶點(diǎn),包括環(huán)氧酶(如COX, IC50=1.1 μM)、脂肪氧合酶(LOC, IC50=2.7 μM)、sirtuins和其他蛋白質(zhì)。它是一種天然的植物抗毒素,具有抗癌,抗炎,降血糖和其他有益心血管的作用。Resveratrol可誘導(dǎo)線粒體自噬、細(xì)胞自噬和自噬依賴性的凋亡。 |
- Aging Cell, 2025, e70075
- Biomed Pharmacother, 2025, 190:118393
- Breast Cancer Res, 2025, 27(1):186
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| S8011 |
U73122
|
U73122 是一種強(qiáng)效phospholipase C (PLC)抑制劑,能夠減少激動(dòng)劑誘導(dǎo)的血小板和中性粒細(xì)胞中Ca2+增加。U73122 可有效地抑制人5-lipoxygenase (5-LO)。 |
- EMBO Rep, 2025, 10.1038/s44319-025-00444-2
- Front Immunol, 2025, 16:1491928
- Cancer Cell Int, 2025, 25(1):408
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| S1443 |
Zileuton
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Zileuton是一種口服有效的5-脂氧合酶5-lipoxygenase抑制劑,從而抑制白三烯(LTB 4,LTC 4,LTD 4和LTE 4)的形成,用來(lái)緩解哮喘的癥狀。Zileuton 可誘導(dǎo)凋亡而抑制鐵死亡。 |
- Nat Commun, 2024, 15(1):8663
- J Transl Med, 2023, 21(1):923
- Cancer Sci, 2023, 10.1111/cas.15994
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| S6557 |
ML355
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ML355是有效的選擇性h12-LOX抑制劑,IC50為290 nM。 |
- Vaccines (Basel), 2023, 11(2)205
- Vaccines (Basel), 2023, 11(2)205
- Redox Biol, 2022, 55:102421
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| S2277 |
Caffeic Acid
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Caffeic Acid是一種羥基肉桂酸,是一種天然存在的有機(jī)化合物。 |
- Molecules, 2021, 26(5)1210
- J Nutr Biochem, 2015, 26(11):1379-84
- Sci Rep, 2015, 5:12580
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| S1137 |
Malotilate
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Malotilate (NKK105) 是肝蛋白代謝改善劑。 |
- J Cachexia Sarcopenia Muscle, 2022, 13(6):3062-3077
- J Cachexia Sarcopenia Muscle, 2022, 13(6):3062-3077
- J Cachexia Sarcopenia Muscle, 2022, 13(6):3062-3077
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| S6956 |
PD146176
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PD146176 (NSC168807) 是一種有效的 15-lipoxygenase (15-LO) 的抑制劑,對(duì)rabbit reticulocyte 15-LO的Ki值為197 nM。 |
- Br J Cancer, 2023, 129(4):601-611
- Br J Cancer, 2023, 129(4):601-611
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| S3168 |
cis-Resveratrol
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cis-Resveratrol (cis-RESV, cRes, (Z)-Resveratrol) 是Resveratrol的順式異構(gòu)體。Resveratrol 是一種天然的酚類化合物,具有抗氧化、抗炎、保護(hù)心臟和抗癌的特性。Resveratrol 是 pregnane X receptor (PXR) 的抑制劑,也是 Nrf2 和 SIRT1 的激活劑,并可能誘導(dǎo)凋亡。Resveratrol 還可抑制多種靶標(biāo),包括 5-lipoxygenase (LOX)、cyclooxygenase (COX)、IKKβ、DNA polymerases α和δ,IC50分別為2.7 μM、<1 μM、1 μM、3.3 μM和5 μM。 |
- J Gerontol A Biol Sci Med Sci, 2022, 77-8:1485-1493
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| S9024 |
AKBA (3-O-Acetyl-11-keto-β-boswellic acid)
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AKBA (3-O-Acetyl-11-keto-β-boswellic acid), the major active ingredient of the gum resin from Boswellia serrata and Boswellia carteri Birdw., exerts anti-inflammatory therapeutic effects and noncompetitively inhibits 5-lipoxygenase, topoisomerase, and leukocyte elastase. |
- Nat Cancer, 2022, 3(5):629-648
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| S9421 |
Demethylnobiletin
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Demethylnobiletin (5-Demethylnobiletin)是一種在柑橘類水果中發(fā)現(xiàn)的獨(dú)特的類黃酮,具有潛在的化學(xué)預(yù)防人類癌癥的作用。5-Demethylnobiletinin 是 5-LOX 的直接抑制劑,IC50值為0.1 μM,且不影響COX-2的表達(dá)。5-Demethylnobiletinin 具有抗炎活性,可抑制大鼠中性粒細(xì)胞中 leukotriene B 4(LTB4) 的形成和人中性粒細(xì)胞中elastase彈性蛋白酶 (elastase) 的釋放,IC50為0.35 μM。 |
- Front Oncol, 2023, 13:1143664
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| S4711 |
Esculetin
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Esculetin (Cichorigenin, Aesculetin)是在很多種天然植物產(chǎn)物中發(fā)現(xiàn)的香豆素衍生物,具有抗水腫、抗炎、抗腫瘤的生物和藥理學(xué)特性,能抑制脂肪氧合酶。 |
- Cancer Lett, 2021, S0304-3835(21)00436-5
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| S3984 |
Nordihydroguaiaretic acid (NDGA)
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Nordihydroguaiaretic acid (NDGA)是一種天然存在的酚類防老劑。它是公認(rèn)的脂肪氧合酶 lipoxygenase抑制劑,具有抗氧化、清除自由基的活性。Nordihydroguaiaretic acid (NDGA) 是一種具有細(xì)胞毒性的 insulin-like growth factor-I receptor (IGF-1R)/HER2 的抑制劑,可誘導(dǎo)細(xì)胞凋亡。Nordihydroguaiaretic acid (NDGA) 可抑制 p300 并激活自噬。Nordihydroguaiaretic acid (NDGA) 可保護(hù)細(xì)胞免于鐵死亡。 |
- Gut Microbes, 2025, 17(1):2518338
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| S0759 |
FPL 62064
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FPL 62064 是一種 5-lipoxygenase (5-LOX) 和 prostaglandin synthetase (cyclooxygenase, COX) 的有效雙重抑制劑,對(duì)RBL-1胞質(zhì)5-LOX和精囊prostaglandin synthetase的IC50值分別為3.5 μM和3.1 μM。FPL 62064 具有有效的抗炎活性。 |
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| S3387 |
ML351
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ML351 是一種 15-Lipoxygenase-1 (15-LOX-1 or 12/15-LOX) 的選擇性抑制劑,IC50值為200 nM。 |
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| E0335 |
4-MMPB
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4-MMPB是15-脂氧合酶(15-lipoxygenase, 15-LO)的選擇性抑制劑,IC50為18 μM,對(duì)大豆15-脂氧合酶(soybean 15-lipoxygenase, SLO)和人15-脂氧合酶-1(15-lipoxygenase-1, 15-LOX-1)的IC50s分別為19.5 μM和19.1 μM。 |
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| S5122 |
Abietic Acid
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Abietic acid (Sylvic acid, Abietate, Rosin Acid), an abietane diterpenoid, inhibited soybean 5-lipoxygenase with an IC50 of 29.5?±?1.29?μM. |
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| E0320 |
Atuliflapon (AZD5718)
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Atuliflapon (AZD5718) 是一種口服的(FLAP) 5-脂氧合酶活化蛋白抑制劑,IC50 為 2.0 nM。它具有治療冠狀動(dòng)脈疾病的潛力。 |
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| S5520 |
Phenidone
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Phenidone (1-phenyl-3-pyrazolidinone), a dual inhibitor of cyclooxygenase (COX) and lipoxygenase (LOX), is an organic compound that is primarily used as a photographic developer. |
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| E4977 |
Zileuton sodium
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Zileuton sodium (A 64077 sodium) 是一種強(qiáng)效、選擇性和特異性的 5-脂氧合酶 抑制劑,具有炎癥活性。Zileuton sodium 通過(guò)減少體內(nèi)模型中的腫瘤相關(guān)和全身炎癥來(lái)有效預(yù)防息肉形成。Zileuton sodium 還可作為結(jié)腸癌高風(fēng)險(xiǎn)患者的潛在化學(xué)預(yù)防劑。 |
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| S9378 |
4',5-Dihydroxyflavone
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4',5-Dihydroxyflavone inhibits soybean LOX-1 and yeast α-glucosidase. |
- Medical University of Bialystok, 2022, Vol. 79 No. 6 pp. 835-840, 2022
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| E0226 |
Chebulagic acid
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Chebulagic acid 是從 Terminalia chebula Retz 中分離出來(lái)的,是一種可逆的、非競(jìng)爭(zhēng)性的麥芽糖酶(maltase)抑制劑,Ki 值為 6.6 μM。Chebulagic acid 在 LPS 刺激的 RAW 264.7 細(xì)胞中顯示出有效的抗炎作用。Chebulagic acid 還顯示出有效的 COX-LOX雙重抑制活性,對(duì) COX-1、COX-2 和 5-LOX 的 IC50 值分別為 15 μM、0.92 μM 和 2.1 μM。 |
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| S3255 |
Pectolinarigenin
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Pectolinarigenin 是 Cirsium chanroenicum 中的一種抗炎活性成分,是 cyclooxygenase-2 (COX-2) 和 5-lipoxygenase (5-LOX) 的雙效抑制劑。 |
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| S6228 |
Indole-2-carboxylic acid
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Indole-2-carboxylic acid是脂質(zhì)過(guò)氧化作用的抑制劑。 |
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| S3283 |
Marmesin
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Marmesin (S-(+)-Marmesin, (+)-Marmesin, (S)-Marmesin) 是一種具有 COX-2 和 5-LOX 雙重抑制作用的天然香豆素。 |
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