| S7339 |
AZD3965
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AZD3965是一種高效的，選擇性的并且具有口服活性的monocarboxylate transporter 1 (MCT1)抑制劑，其結(jié)合親和力為1.6 nM，比MCT2高6倍的選擇性。Phase 1。 |
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Cell Host Microbe, 2025, 33(7):1089-1105.e7
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Nat Commun, 2025, 16(1):6999
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Cell Commun Signal, 2025, 23(1):364
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| S8612 |
α-cyano-4-hydroxycinnamic acid(α-CHCA)
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4-Chloro-α-cyanocinnamic acid (α-CHCA)是一種經(jīng)典的monocarboxylate transporters (MCT)抑制劑。比起對其他MCTs的效果，α-cyano-4-hydroxycinnamate (CHC)對MCT1具有更高的選擇性（是對其他MCTs的10倍）。 |
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Nucleic Acids Res, 2025, 53(17)gkaf882
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BMC Med, 2025, 23(1):331
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Cell Commun Signal, 2025, 23(1):364
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| S8747 |
BAY-8002
|
BAY-8002是一種新型的MCT1抑制劑，可有效地抑制乳酸雙向傳輸。BAY-8002可顯著地提高腫瘤內(nèi)乳酸水平，瞬時地調(diào)節(jié)丙酮酸含量。 |
-
Genes Dis, 2025, 12(4):101554
-
Cell Metab, 2024, S1550-4131(24)00415-7
-
Cell Chem Biol, 2023, 30(8):953-964.e9
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|
| S9907 |
Syrosingopine
|
Syrosingopine是一種MCT1和MCT4雙重抑制劑，在HAP1細(xì)胞中的IC50值分別為2500 nM 和40 nM。 |
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Genes Dis, 2025, 12(4):101554
-
Cancer Metab, 2025, 13(1):9
|
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| S9929 |
VB124
|
VB124是一種有效的選擇性MCT4抑制劑，特異性抑制表達MCT4的MDA-MB-231細(xì)胞的乳酸流出/輸入，可用于心肌肥厚、心力衰竭和代謝的研究。 |
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Cancer Metab, 2025, 13(1):9
-
Cardiovasc Diabetol, 2024, 23(1):96
-
J Orthop Surg Res, 2023, 18(1):131
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| E1549 |
AZD0095
|
AZD0095 是一種選擇性口服活性單羧酸轉(zhuǎn)運蛋白 4 (Monocarboxylate transporter 4, MCT4) 抑制劑，IC50 為 1.3 nM，與 Cediranib 組合可有效抑制 NCI-H358 異種移植物中的腫瘤生長。 |
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| E8301New |
MCT-IN-1
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MCT-IN-1 (compound 2)是一種強效且選擇性的單羧酸轉(zhuǎn)運體 (MCT) 抑制劑，對 MCT1 和 MCT4 的 IC50 分別為 9 nM 和 14 nM。該化合物可作為克服癌癥多藥耐藥性 (MDR) 的潛在靶點進行研究。 |
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| E1751 |
MSC-4381
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MSC-4381 (MCT4-IN-1) 是一種口服活性的選擇性單羧酸轉(zhuǎn)運蛋白 4 (MCT4) 抑制劑，IC50 為 77 nM，Ki 為 11 nM。它有可能抑制乳酸外排并促進 MCT4 表達細(xì)胞系中的細(xì)胞內(nèi)乳酸積累。 |
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| S7919 |
AR-C155858
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AR-C155858是一種選擇性單羧酸轉(zhuǎn)運蛋白MCT1 和MCT2 抑制劑，Ki 值分別為 2.3 nM 和 10 nM。 |
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J Cereb Blood Flow Metab, 2025, 0271678X251328179
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bioRxiv, 2024, 10.1101/2024.01.25.577208
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| S6732 |
7ACC2
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7ACC2是一種有效的MCT1抑制劑，在SiHa人源宮頸細(xì)胞癌中抑制乳酸吸收，IC50為10 nM。 |
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| S7339 |
AZD3965
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AZD3965是一種高效的，選擇性的并且具有口服活性的monocarboxylate transporter 1 (MCT1)抑制劑，其結(jié)合親和力為1.6 nM，比MCT2高6倍的選擇性。Phase 1。 |
- Cell Host Microbe, 2025, 33(7):1089-1105.e7
- Nat Commun, 2025, 16(1):6999
- Cell Commun Signal, 2025, 23(1):364
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| S8612 |
α-cyano-4-hydroxycinnamic acid(α-CHCA)
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4-Chloro-α-cyanocinnamic acid (α-CHCA)是一種經(jīng)典的monocarboxylate transporters (MCT)抑制劑。比起對其他MCTs的效果，α-cyano-4-hydroxycinnamate (CHC)對MCT1具有更高的選擇性（是對其他MCTs的10倍）。 |
- Nucleic Acids Res, 2025, 53(17)gkaf882
- BMC Med, 2025, 23(1):331
- Cell Commun Signal, 2025, 23(1):364
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| S8747 |
BAY-8002
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BAY-8002是一種新型的MCT1抑制劑，可有效地抑制乳酸雙向傳輸。BAY-8002可顯著地提高腫瘤內(nèi)乳酸水平，瞬時地調(diào)節(jié)丙酮酸含量。 |
- Genes Dis, 2025, 12(4):101554
- Cell Metab, 2024, S1550-4131(24)00415-7
- Cell Chem Biol, 2023, 30(8):953-964.e9
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| S9907 |
Syrosingopine
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Syrosingopine是一種MCT1和MCT4雙重抑制劑，在HAP1細(xì)胞中的IC50值分別為2500 nM 和40 nM。 |
- Genes Dis, 2025, 12(4):101554
- Cancer Metab, 2025, 13(1):9
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| S9929 |
VB124
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VB124是一種有效的選擇性MCT4抑制劑，特異性抑制表達MCT4的MDA-MB-231細(xì)胞的乳酸流出/輸入，可用于心肌肥厚、心力衰竭和代謝的研究。 |
- Cancer Metab, 2025, 13(1):9
- Cardiovasc Diabetol, 2024, 23(1):96
- J Orthop Surg Res, 2023, 18(1):131
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| E1549 |
AZD0095
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AZD0095 是一種選擇性口服活性單羧酸轉(zhuǎn)運蛋白 4 (Monocarboxylate transporter 4, MCT4) 抑制劑，IC50 為 1.3 nM，與 Cediranib 組合可有效抑制 NCI-H358 異種移植物中的腫瘤生長。 |
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| E8301New |
MCT-IN-1
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MCT-IN-1 (compound 2)是一種強效且選擇性的單羧酸轉(zhuǎn)運體 (MCT) 抑制劑，對 MCT1 和 MCT4 的 IC50 分別為 9 nM 和 14 nM。該化合物可作為克服癌癥多藥耐藥性 (MDR) 的潛在靶點進行研究。 |
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| E1751 |
MSC-4381
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MSC-4381 (MCT4-IN-1) 是一種口服活性的選擇性單羧酸轉(zhuǎn)運蛋白 4 (MCT4) 抑制劑，IC50 為 77 nM，Ki 為 11 nM。它有可能抑制乳酸外排并促進 MCT4 表達細(xì)胞系中的細(xì)胞內(nèi)乳酸積累。 |
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| S7919 |
AR-C155858
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AR-C155858是一種選擇性單羧酸轉(zhuǎn)運蛋白MCT1 和MCT2 抑制劑，Ki 值分別為 2.3 nM 和 10 nM。 |
- J Cereb Blood Flow Metab, 2025, 0271678X251328179
- bioRxiv, 2024, 10.1101/2024.01.25.577208
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| S6732 |
7ACC2
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7ACC2是一種有效的MCT1抑制劑，在SiHa人源宮頸細(xì)胞癌中抑制乳酸吸收，IC50為10 nM。 |
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