| S2160 |
Almorexant HCl
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Almorexant HCl (ACT-078573)是口服有效的雙重orexin receptor 拮抗劑,其作用于受體 OX1 和 OX2 的 IC50 分別為 6.6 nM 和 3.4 nM。 |
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J Adv Res, 2024, S2090-1232(24)00359-X
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bioRxiv, 2024, 2024.07.06.602357
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Cell Rep, 2022, 40(5):111153
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| S7585 |
SB-334867
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SB-334867 是一種選擇性 orexin-1 (OX1) receptor 拮抗劑。
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J Pharmacol Exp Ther, 2025, 392(7):103624
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J Neuroinflammation, 2020, 17(1):187
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Med Sci Monit, 2019, 25:2886-2895
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| S1545 |
SB408124
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SB408124是一種非肽類(lèi)OX1 receptor拮抗劑,作用于全細(xì)胞和膜,Ki分別為57 nM和27 nM,比作用于OX2受體選擇性高50倍。 |
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Nat Chem Biol, 2017, 13(2):235-242
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| E0107 |
EMPA
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EMPA是一種選擇性OX2受體拮抗劑,可與人和大鼠OX2結(jié)合,Kd值分別為1.1 nM和1.4 nM。 |
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Eur Heart J, 2024, 31:ehae472.
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Oxid Med Cell Longev, 2022, 2022:1122494
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| A2814 |
Cudarolimab (Anti-TNFRSF4 / OX40 / CD134)
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Cudarolimab(Anti-TNFRSF4 / OX40 / CD134)是一種激動(dòng)性全人源Anti-OX40(腫瘤壞死因子受體超家族成員 4、TNFRSF4、CD134、OX40L 受體),具有潛在的免疫檢查點(diǎn)抑制和抗腫瘤活性。分子量:145.94 KD。 |
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| A2633 |
Anti-OX2R / CD200R1
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Anti-OX2R / CD200R1 是一種針對(duì) CD200 的單克隆抗體。它在皮膚傷口愈合過(guò)程中表現(xiàn)出調(diào)節(jié)組織炎癥的潛力。分子量:146.58 KD。 |
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| E4740 |
Oveporexton (TAK-861)
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Oveporexton (TAK-861) 是一種口服生物可利用的強(qiáng)效 食欲素受體 2 (OX2R) 激動(dòng)劑,在鈣動(dòng)員試驗(yàn)中 EC50 為 2.5 nM。TAK-861 誘導(dǎo)小鼠結(jié)節(jié)乳頭核 (TMN) 內(nèi)組胺能神經(jīng)元發(fā)生劑量依賴(lài)性膜去極化,EC50 為 31.7 nM。 |
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| S6726 |
MK1064
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MK1064是選擇性orexin?2 receptor拮抗劑,IC50為18 nM。 |
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| S6717 |
TCS-OX2-29
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TCX-OX2-29是OX2R 拮抗劑,pKi=7.5。對(duì)hOX2R的選擇性比hOX1R高250倍以上,IC50分別為40 nM和>10000 nM。 |
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J Pharmacol Exp Ther, 2025, 392(7):103624
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| S2160 |
Almorexant HCl
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Almorexant HCl (ACT-078573)是口服有效的雙重orexin receptor 拮抗劑,其作用于受體 OX1 和 OX2 的 IC50 分別為 6.6 nM 和 3.4 nM。 |
- J Adv Res, 2024, S2090-1232(24)00359-X
- bioRxiv, 2024, 2024.07.06.602357
- Cell Rep, 2022, 40(5):111153
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| S7585 |
SB-334867
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SB-334867 是一種選擇性 orexin-1 (OX1) receptor 拮抗劑。
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- J Pharmacol Exp Ther, 2025, 392(7):103624
- J Neuroinflammation, 2020, 17(1):187
- Med Sci Monit, 2019, 25:2886-2895
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| S1545 |
SB408124
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SB408124是一種非肽類(lèi)OX1 receptor拮抗劑,作用于全細(xì)胞和膜,Ki分別為57 nM和27 nM,比作用于OX2受體選擇性高50倍。 |
- Nat Chem Biol, 2017, 13(2):235-242
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| E0107 |
EMPA
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EMPA是一種選擇性OX2受體拮抗劑,可與人和大鼠OX2結(jié)合,Kd值分別為1.1 nM和1.4 nM。 |
- Eur Heart J, 2024, 31:ehae472.
- Oxid Med Cell Longev, 2022, 2022:1122494
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| S6726 |
MK1064
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MK1064是選擇性orexin?2 receptor拮抗劑,IC50為18 nM。 |
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| S6717 |
TCS-OX2-29
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TCX-OX2-29是OX2R 拮抗劑,pKi=7.5。對(duì)hOX2R的選擇性比hOX1R高250倍以上,IC50分別為40 nM和>10000 nM。 |
- J Pharmacol Exp Ther, 2025, 392(7):103624
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