SB408124

目錄號：S1545 Purity: 99.74%

SB408124是一種非肽類OX1 receptor拮抗劑，作用于全細胞和膜，K_i分別為57 nM和27 nM，比作用于OX2受體選擇性高50倍。

SB408124 Chemical Structure

CAS: 288150-92-5

規(guī)格	價格	庫存
5mg	573.47	現(xiàn)貨
10mg	973.64	現(xiàn)貨
25mg	2193.95	現(xiàn)貨
100mg	6298.38	現(xiàn)貨
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產(chǎn)品質控

批次： S154501 DMSO]36 mg/mL]false]Water]Insoluble]false]Ethanol]Insoluble]false 純度： 99.74%

99.74

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生物活性

產(chǎn)品描述

SB408124是一種非肽類OX1 receptor拮抗劑，作用于全細胞和膜，K_i分別為57 nM和27 nM，比作用于OX2受體選擇性高50倍。

靶點

OX1 (membrane) ^[1]	OX1 (whole cell) ^[1]
27 nM(Ki)	57 nM(Ki)

體外研究(In Vitro)
體外研究活性	SB-408124 結合到下丘泌素1型受體(HcrtR1)，K_i為7.57 nM。鈣動員研究顯示SB-408124是OX1受體的功能性拮抗劑，具有特異親和力，在放射性配體結合實驗中測量SB-408124作用于OX1受體的選擇性比作用于Orexin-2受體高50倍。^[1]最新研究顯示使用SB-401824預處理原代培養(yǎng)的大鼠星形膠質細胞，然后使用Orexin A處理，顯著降低Orexin A對基本和 forskolin激活的cAMP產(chǎn)量的刺激行為。^[2]

體內研究(In Vivo)
體內研究活性	30μg/10μL SB-408124腦室內給藥處理Wistar大鼠,降低 Orexin-A 誘導的水攝入。Orexin-A (30 μg/10 μL)腦室內給藥處理，阻斷組胺或2.5% NaCl 處理誘導的加壓素(VP)水平升高,使用SB-408124預處理可調節(jié)這種阻斷作用。^[3]SB-408124((50 mM, 5 μL/h) 腦室內給藥處理，阻斷Bicuculline(BIC)誘導的內源性葡萄糖產(chǎn)量(EGP)增高。^[4]
動物實驗	Animal Models	雄性Wistar大鼠
	Dosages	30 μg/10 μL
	Administration	腦室內給藥法

參考文獻
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/14691055/ https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/21857082/ https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/22350729/ https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/19592616/ + 展開

參考文獻

https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/14691055/
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/21857082/
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/22350729/

https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/19592616/

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化學信息&溶解度

分子量	356.37	分子式	C₁₉H₁₈F₂N₄O
CAS號	288150-92-5	SDF	Download SB408124 SDF
Smiles	CC1=CC(=C2C=C(C=C(C2=N1)F)F)NC(=O)NC3=CC=C(C=C3)N(C)C
儲存條件(自收到貨起)	3年-20°C粉狀	儲備液保存和期限建議分裝儲備液，避免反復凍融！	1年-80°C溶于溶劑
儲存條件(自收到貨起)	3年-20°C粉狀	儲備液保存和期限建議分裝儲備液，避免反復凍融！	1個月-20°C溶于溶劑

體外溶解度
批次：

DMSO : 36 mg/mL ( (101.01 mM) ；DMSO吸濕會降低化合物溶解度，請使用新開封DMSO)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

摩爾濃度計算器

體內溶解配方
批次：

現(xiàn)配現(xiàn)用，請按從左到右的順序依次添加，澄清后再加入下一溶劑

動物體內配方計算器

實驗計算

摩爾濃度計算器

質量	濃度	體積	分子量
=	×	×

稀釋計算器分子量計算器

動物體內配方計算器（澄清溶液）

第一步：請輸入基本實驗信息（考慮到實驗過程中的損耗，建議多配一只動物的藥量）

給藥劑量 mg/kg 動物平均體重 g 每只動物給藥體積 μL 動物數(shù)量只

第二步：請輸入動物體內配方組成（配方適用于不溶于水的藥物；不同批次藥物配方比例不同，請聯(lián)系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方）

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH2O

%DMSO+ %

計算結果：

工作液濃度： mg/ml；

DMSO母液配制方法： mg 藥物溶于μL DMSO溶液（母液濃度mg/mL，注：如該濃度超過該批次藥物DMSO溶解度，請先聯(lián)系Selleck）；

體內配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混勻澄清后加入μL Tween 80，混勻澄清后加入μL ddH₂O，混勻澄清。

體內配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混勻澄清。

注意：1. 首先保證母液是澄清的；
2.一定要按照順序依次將溶劑加入，進行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。

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