| S7076 |
T0901317
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T0901317 是一種有效的,選擇性的LXR和FXR激動(dòng)劑,EC50分別約為50 nM和5 μM。T0901317 是 RORα 和 RORγ 的雙重反向激動(dòng)劑,對(duì)應(yīng)的Ki值分別為132 nM和51 nM。T0901317 可顯著抑制細(xì)胞增殖并誘導(dǎo)凋亡。 |
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J Clin Invest, 2025, 135(10)e186478
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J Exp Med, 2025, 222(3)e20230647
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Neurobiol Dis, 2025, 215:107094
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| S5775 |
SR1078
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SR1078是RORα/γ的激活劑。 |
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FEBS J, 2022, 289(21):6643-6658
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Cell Death Dis, 2021, 12(3):247
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| S0094 |
SR 0987
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SR 0987 是一種SR 1078的類(lèi)似物,是 T cell-specific RORγ (RORγt) 的激動(dòng)劑,EC50值為800 nM。SR 0987 可抑制 PD-1,生成 IL17,并具有治療癌癥的潛力。 |
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Evid Based Complement Alternat Med, 2022, 2022:8315503.
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| F1385 |
ROR2 Antibody [G16A24]
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| S3483 |
TMP778
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TMP778 是RORγt的選擇性抑制劑,在熒光共振能量轉(zhuǎn)移(FRET)試驗(yàn)中的IC50為5 nM,在 RORγ試驗(yàn)中的IC50為17 nM。 |
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| S6610 |
GSK2981278
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GSK2981278是強(qiáng)效的RORγ反向激動(dòng)劑。 |
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bioRxiv, 2022, 10.1101/2022.11.30.518024
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| S8860 |
Cintirorgon (LYC-55716)
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Cintirorgon (LYC-55716)是一種選擇性的、可口服的RORγ激活劑。 |
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| E0326 |
S18-000003
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S18-000003是一種有效的、選擇性的、口服活性的維甲酸受體相關(guān)孤兒受體gamma-t(retinoic acid receptor-related orphan receptor-gamma-t, RORγt)抑制劑,在競(jìng)爭(zhēng)性結(jié)合試驗(yàn)中對(duì)人RORγt的IC50<30 μM。
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| E0637 |
Cedirogant
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Cedirogant (ABBV-157)是一種口服活性RORγt反相激動(dòng)劑,可用于銀屑病的研究。 |
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| S6724 |
SR1001
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SR1001是RORα的反向激動(dòng)劑,對(duì)RORα和RORγ的Ki值分別為172 nM和111 nM。 |
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| S2654 |
Neoruscogenin
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Neoruscogenin 是從 R. rhizoma 中分離的天然皂苷元。Neoruscogenin 是一種有效且高親和力的 RAR-related orphan receptor alpha (RORα or nuclear receptor NR1F1) 的激動(dòng)劑。 |
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| D4013 |
Zilovertamab vedotin
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Zilovertamab vedotin(VLS-101、MK-2140)是一種抗體藥物偶聯(lián)物(ADC),由靶向ROR1的人源化單克隆抗體和單甲基抗有絲分裂細(xì)胞毒劑(MMAE)組成。 它具有治療淋巴惡性腫瘤的潛力。 |
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| S2969 |
SR3335
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SR3335 (ML-176) 是 retinoic acid receptor-related receptor α (RORα) 的選擇性反向激動(dòng)劑,可直接與 RORα 結(jié)合對(duì)應(yīng)的Ki值為 220 nM。 |
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| A2366 |
Zilovertamab (Anti-ROR1)
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Zilovertamab (Anti-ROR1) 是一種針對(duì) ROR1 的人源化單克隆抗體,可阻斷 Wnt5a 誘導(dǎo)的 ROR1 信號(hào)傳導(dǎo),具有潛在的抗腫瘤活性。分子量:145.5 kD。 |
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| S7076 |
T0901317
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T0901317 是一種有效的,選擇性的LXR和FXR激動(dòng)劑,EC50分別約為50 nM和5 μM。T0901317 是 RORα 和 RORγ 的雙重反向激動(dòng)劑,對(duì)應(yīng)的Ki值分別為132 nM和51 nM。T0901317 可顯著抑制細(xì)胞增殖并誘導(dǎo)凋亡。 |
- J Clin Invest, 2025, 135(10)e186478
- J Exp Med, 2025, 222(3)e20230647
- Neurobiol Dis, 2025, 215:107094
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| S5775 |
SR1078
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SR1078是RORα/γ的激活劑。 |
- FEBS J, 2022, 289(21):6643-6658
- Cell Death Dis, 2021, 12(3):247
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| S0094 |
SR 0987
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SR 0987 是一種SR 1078的類(lèi)似物,是 T cell-specific RORγ (RORγt) 的激動(dòng)劑,EC50值為800 nM。SR 0987 可抑制 PD-1,生成 IL17,并具有治療癌癥的潛力。 |
- Evid Based Complement Alternat Med, 2022, 2022:8315503.
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| S6610 |
GSK2981278
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GSK2981278是強(qiáng)效的RORγ反向激動(dòng)劑。 |
- bioRxiv, 2022, 10.1101/2022.11.30.518024
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| S8860 |
Cintirorgon (LYC-55716)
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Cintirorgon (LYC-55716)是一種選擇性的、可口服的RORγ激活劑。 |
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| E0637 |
Cedirogant
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Cedirogant (ABBV-157)是一種口服活性RORγt反相激動(dòng)劑,可用于銀屑病的研究。 |
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| S6724 |
SR1001
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SR1001是RORα的反向激動(dòng)劑,對(duì)RORα和RORγ的Ki值分別為172 nM和111 nM。 |
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| S2654 |
Neoruscogenin
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Neoruscogenin 是從 R. rhizoma 中分離的天然皂苷元。Neoruscogenin 是一種有效且高親和力的 RAR-related orphan receptor alpha (RORα or nuclear receptor NR1F1) 的激動(dòng)劑。 |
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| S2969 |
SR3335
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SR3335 (ML-176) 是 retinoic acid receptor-related receptor α (RORα) 的選擇性反向激動(dòng)劑,可直接與 RORα 結(jié)合對(duì)應(yīng)的Ki值為 220 nM。 |
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