T0901317

目錄號：S7076 Purity: 99.99%

T0901317 是一種有效的，選擇性的LXR和FXR激動劑，EC50分別約為50 nM和5 μM。T0901317 是 RORα 和 RORγ 的雙重反向激動劑，對應的Ki值分別為132 nM和51 nM。T0901317 可顯著抑制細胞增殖并誘導凋亡。

T0901317 Chemical Structure

CAS: 293754-55-9

規(guī)格	價格	庫存
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25mg	1183.07	現(xiàn)貨
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細胞實驗數(shù)據(jù)示例

細胞系	實驗類型	孵育時間	活性描述
COS7 cells	Function assay	16 h	Agonist activity at human LXRbeta receptor transfected in COS7 cells after 16 hrs by reporter transactivation assay, EC50=11 nM
mouse J774A1 cells	Function assay	18 h	Induction of ABCA1 mRNA expression in mouse J774A1 cells after 18 hrs by RT-PCR, EC50=0,034 μM
SH-SY5Y cells	Function assay	24 h	Agonist activity at human LXRbeta expressed in human SH-SY5Y cells co-transfected with Gal4-LBD after 24 hrs by luciferase reporter gene assay, EC50=0.075 μM
THP1 cells	Function assay		Stimulation of [3H]cholesterol efflux in human THP1 foam cells loaded with ac-LDL, EC50=3 nM
CHO cells	Function assay		Agonist activity at human LXR beta receptor expressed in CHO cells by reporter assay, EC50=16 nM
HEK293 cells	Function assay		Agonist activity at human LXRbeta in HEK293 cells assessed as Gal4 transactivation, EC50=19 nM
mouse J774 cells	Function assay		Agonist activity at LXRbeta in mouse J774 cells assessed as upregulation of ABCA1 mRNA expression, EC50=0.027 μM
HuH7 cells	Function assay		Upregulation of SREB1c mRNA level in human HuH7 cells, EC50=0.036 μM
HepG2 cells	Function assay		Effect on SREBP1c gene expression in human HepG2 cells, EC50=0.061 μM
CV1 cells	Function assay		Transactivation of LXRbeta (unknown origin) expressed in CV1 cells by luciferase reporter gene assay, EC50=0.14 μM
human H4 cells	Function assay		Effect on gamma-secretase activity in human H4 cells expressing APP695 assessed as increase in Amyloid beta-42 formation LPECL assay, EC50=3.6 μM
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生物活性

產(chǎn)品描述

靶點

LXR ^[1] (Cell reporter assay)	FXR ^[2]
50 nM(EC50)	5 μM(EC50)

體外研究(In Vitro)
體外研究活性	T0901317通過LXR發(fā)揮作用，與其RXR異源二聚體伙伴誘導ABCA1逆轉膽固醇轉運子的表達相一致。T0901317上調(diào)與膽固醇流出調(diào)節(jié)和HDL代謝相關的ABCA1基因表達。^[1] T0901317激活膽汁酸法尼酯X受體（FXR），EC50為5 μM，比作用于天然FXR配體Chenodeoxycholic acid效果高10倍。^[2] T0901317對于外源性受體孕烷X受體（PXR），也是一種高親和力配體。T0901317結合和激活PXR，與其刺激LXR活性具有相同的納摩爾效力。T0901317作用于細胞和動物，不僅誘導LXR靶基因表達，也誘導PXR靶基因表達，包括清道夫受體CD36。^[3] T0901317在體外，作用于初級神經(jīng)元，降低β淀粉樣蛋白的產(chǎn)生。^[4] T0901317直接高親和力結合到RORα和RORγ (K_i分別為132 和 51 nM)，調(diào)節(jié)受體與轉錄輔因子蛋白相互作用。T0901317抑制RORα/γ依賴性的ROR應答報告基因的反式激活，在HepG2細胞中，降低類固醇受體共激活因子-2在內(nèi)源性ROR靶基因（G6Pase）上的招募。^[5]
實驗圖片	檢測方法	檢測指標	實驗圖片	PMID
實驗圖片	Western blot	LXR-β / LXR-α EGFR / p-PI3K p55 / p-PI3K p85 / PI3K p85 / p-PDK1 / PDK1		28097086

體內(nèi)研究(In Vivo)
體內(nèi)研究活性	T0901317處理11周大的APP23小鼠6天，顯著增加ABCA1表達，降低可溶性APP(sAPP)β到sAPPα裂解產(chǎn)物的比例。最重要的是，這種處理在統(tǒng)計學上顯著降低小鼠大腦中的可溶性Aβ40和Aβ42水平。^[4]

參考文獻
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/10968783/ https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/15464433/ https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/17418145/ https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/15557325/ https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/19887649/ https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/35169231/ + 展開

參考文獻

https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/10968783/
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https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/19887649/
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/35169231/

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