| S1113 |
GSK690693
|
GSK690693 是一種泛Akt抑制劑,靶向作用于Akt1/2/3,在無細胞試驗中IC50為2 nM/13 nM/9 nM,也對AGC激酶家族:PKA,PrkX和PKC同工酶敏感。GSK690693 也能有效地抑制CAMK家族的 AMPK 和 DAPK3,對應(yīng)的IC50值分別為50 nM和81 nM。GSK690693 可影響 Unc-51-like autophagy activating kinase 1 (ULK1) 的活性并有效地抑制 STING-dependent IRF3 的激活。Phase 1。 |
-
Theranostics, 2025, 15(18):9819-9837
-
Cell Rep, 2025, 44(7):115947
-
Front Cell Infect Microbiol, 2025, 15:1543186
|
|
| S1537 |
Vadimezan (DMXAA)
|
Vadimezan (DMXAA)是一種vascular disrupting agents (VDA),也是一種DT-diaphorase的競爭性抑制劑,無細胞試驗中Ki為20 μM ,IC50為62.5 μM。DMXAA (Vadimezan) 也是一種STING 激動劑,具有潛在的抗腫瘤活性。DMXAA (Vadimezan) 在體外可有效誘導(dǎo) IFN-β 和 TNF-α 的表達,但對 TNF-α 影響相對較低。DMXAA (Vadimezan)具有抗病毒活性。Phase 3。 |
-
Cell Chem Biol, 2025, 32(2):280-290.e14
-
Commun Biol, 2025, 8(1):1470
-
Front Pharmacol, 2025, 16:1528459
|
|
| S6575 |
C-176
|
STING inhibitor C-176是一種有效的STING抑制劑。STING是細胞內(nèi)DNA感應(yīng)通路的主要信號分子。 |
-
Nat Commun, 2025, 16(1):289
-
J Clin Invest, 2025, e193945
-
MedComm (2020), 2025, 6(10):e70411
|
|
| S6494 |
CCCP
|
CCCP (Carbonyl cyanide m-chlorophenyl hydrazone, Carbonyl cyanide 3-chlorophenylhydrazone)是一種氧化磷酸化抑制劑,是線粒體質(zhì)子載體解偶聯(lián)劑,可增加線粒體膜對質(zhì)子的通透性,從而破壞線粒體膜電位。 |
-
Mol Cell, 2025, 85(7):1467-1476.e6
-
Life Sci, 2025, 380:123965
-
iScience, 2025, 28(8):112972
|
|
| S6652 |
H-151
|
H-151是STING的共價抑制劑,在人細胞和體內(nèi)均具有顯著的抑制活性。 |
-
Clin Transl Med, 2025, 15(3):e70235
-
J Neuroinflammation, 2025, 22(1):14
-
Cell Death Dis, 2025, 16(1):641
|
|
| S8796 |
diABZI STING agonist-1 (tautomerism)
|
diABZI STING agonist (diABZI STING agonist-1, Compound 3, Tautomerism) 是有效的非核苷類STING激動劑,對于治療人類癌癥具有巨大潛力。在溶液中不穩(wěn)定,請現(xiàn)配現(xiàn)用! |
-
Cell Discov, 2025, 11(1):23
-
Nat Biomed Eng, 2025, 10.1038/s41551-025-01400-0
-
J Exp Med, 2025, 222(5)e20241184
|
|
| S0853 |
SR-717 lithium
|
SR-717 lithium 是一種非核苷酸 STING 的激動劑并具有廣泛的種間和等位基因特異性,在ISG-THP1 (WT)和ISG-THP1 (cGAS KO)細胞系中的EC50值分別為2.1 μM和2.2 μM。SR-717 lithium 還以STING依賴性方式誘導(dǎo)臨床相關(guān)靶標(biāo)的表達,包括程序性細胞死亡1配體1(PD-L1)。SR-717 lithium 具有抗腫瘤活性。 |
-
Nat Commun, 2025, 16(1):3440
-
Pharmaceutics, 2024, 16(9)1216
-
Mol Neurobiol, 2022, 59(11):7006-7024
|
|
| S6667 |
STING inhibitor C-178
|
C-178是STING的共價抑制劑,與Cys91共價結(jié)合。 |
-
Nature, 2025, 647(8090):735-746
-
Neurosci Lett, 2025, 847:138095
-
Research Square, 2023, Version 2
|
|
| E0128 |
C-171
|
C-171 是 STING 的共價小分子抑制劑。C-171 通過共價靶向預(yù)測的跨膜半胱氨酸殘基 91 有效抑制 hsSTING 和 mmSTING,從而阻斷激活誘導(dǎo)的 STING 棕櫚酰化. |
-
Cell Reports, 2023, 112328
-
Cell Rep, 2023, 42(4):112328
|
|
| S8954 |
G10 (STING agonist-1)
|
G10 (STING agonist-1)是一種新型人類特異性 STING 激動劑,可在人成纖維細胞中觸發(fā) IFN regulatory factor 3 (IRF3)/ type I interferon (IFN) 相關(guān)轉(zhuǎn)錄。STING agonist-1 (G10) 可有效抑制 Chikungunya virus (CHIKV) 的生長,IC90值為8.01 μM 和 Alphavirus species Venezuelan Equine Encephalitis Virus (VEEV)的復(fù)制,IC90為24.57 μM。 |
-
Int J Biol Sci, 2023, 19(11):3428-3440
|
|
| S3804 |
Alpha-Mangostin
|
Alpha-mangostin is the main xanthone purified from mangosteen and has health promoting benefits including anti-bacterial, anti-inflammatory, anti-oxidant, anti-cancer and cardioprotective activities. alpha-Mangostin (α-Mangostin) is a dietary xanthone with broad biological activities, such as antioxidant, anti-allergic, antiviral, antibacterial, anti-inflammatory and anticancer effects. It is an inhibitor of mutant IDH1 (IDH1-R132H) with a Ki of 2.85 μM. Alpha-mangostin is also an agonist of human STING. |
-
Int J Mol Sci, 2024, 25(13)7378
-
Front Pharmacol, 2021, 12:692806
|
|
| S9681 |
MSA-2
|
MSA-2 是一種具有抗腫瘤活性的口服非核苷酸人類 STING 激動劑。 |
-
J Colloid Interface Sci, 2025, 686:1019-1032
-
Cell Discov, 2022, 8(1):133
|
|
| F0361New |
STING Antibody [N23J24]
|
STING,STING/TMEM173 |
|
|
| F2884 |
STING Antibody [F1N19]
|
|
|
|
| E1787 |
SN-001
|
SN-001 是一種有效的 STING 抑制劑,可特異性抑制 STING 激活和 STING 依賴性信號傳導(dǎo)。 SN-001 顯著降低體內(nèi)炎癥細胞因子的產(chǎn)生和破骨細胞的形成。 |
|
|
| E5921New |
ZSA-51
|
ZSA-51 是一種強效口服STING激動劑。它在結(jié)腸癌和胰腺癌中表現(xiàn)出強效的抗腫瘤作用,具有優(yōu)異的口服藥代動力學(xué) (PK) 特性、低毒性以及在腫瘤和淋巴結(jié)中重塑免疫微環(huán)境的作用。 |
|
|
| S9618 |
E7766 diammonium salt
|
E7766 diammonium salt是一種Kd為40 nM的大環(huán)橋STING激動劑,具有強大的泛基因型和抗腫瘤活性。 |
|
|
| E1881 |
NVS-STG2
|
NVS-STG2(HY-157214) 是一種強效的 STING 變構(gòu)小分子激動劑。它與 STING 的跨膜結(jié)構(gòu)域 (TMD) 界面結(jié)合,從而充當(dāng)分子膠,促進 STING 寡聚化并有助于其活化。它可用于 STING 相關(guān)自身免疫性疾病的研究。 |
|
|
| E1835 |
diABZI STING agonist-1 trihydrochloride
|
diABZI STING agonist-1 trihydrochloride 是一種干擾素基因刺激蛋白(STING)受體的選擇性激動劑,作為激動劑,其對人源STING的EC50為130 nM,對鼠源STING的EC50為186 nM。 |
|
|
| S7904 |
2',3'-cGAMP Sodium Salt
|
2',3'-cGAMP Sodium Salt (2'-3'-cyclic GMP-AMP Sodium)是響應(yīng)哺乳動物細胞質(zhì)中的DNA產(chǎn)生的,并能以高親和力結(jié)合 STING,且有效地誘導(dǎo) interferon-β (IFNβ)。2',3'-cGAMP 結(jié)合 STING 的Kd值為3.79 nM。 |
-
J Nanobiotechnology, 2025, 23(1):724
-
Cancer Sci, 2025, 10.1111/cas.70162
-
J Biol Chem, 2025, 301(10):110653
|
|
| S7905 |
3',3'-cGAMP
|
3',3'-cGAMP (3',3'-cyclic GMP-AMP, Cyclic GMP-AMP, cGAMP)可激活內(nèi)質(zhì)網(wǎng)(ER)內(nèi)源性受體 stimulator of interferon genes (STING) ,從而誘導(dǎo)抗病毒狀態(tài)和I型IFN的分泌。 |
|
|
| E1066 |
SN-011
|
SN-011是 STING 特異性抑制劑,IC50 為 76 nM。 |
-
Mol Pharm, 2025, 10.1021/acs.molpharmaceut.4c01297
-
Mol Cancer, 2024, 23(1):186
|
|
| E2664 |
Cridanimod
|
Cridanimod是一種低分子量的干擾素誘導(dǎo)劑(interferon-inducer, IFN-inducer),可識別干擾素基因的細胞內(nèi)信號蛋白刺激物(signaling protein stimulator of interferon genes, STING),導(dǎo)致STING-TBK1-IRF3通路激活和I型IFN(亞型IFN-α和IFN -β)的合成。 |
|
|
| E0127 |
C-170
|
C-170 是 STING 的共價小分子抑制劑。C-170 通過與 C-171 相同的共價修飾有效抑制 hsSTING 和 mmSTING。 |
|
|
| S1113 |
GSK690693
|
GSK690693 是一種泛Akt抑制劑,靶向作用于Akt1/2/3,在無細胞試驗中IC50為2 nM/13 nM/9 nM,也對AGC激酶家族:PKA,PrkX和PKC同工酶敏感。GSK690693 也能有效地抑制CAMK家族的 AMPK 和 DAPK3,對應(yīng)的IC50值分別為50 nM和81 nM。GSK690693 可影響 Unc-51-like autophagy activating kinase 1 (ULK1) 的活性并有效地抑制 STING-dependent IRF3 的激活。Phase 1。 |
- Theranostics, 2025, 15(18):9819-9837
- Cell Rep, 2025, 44(7):115947
- Front Cell Infect Microbiol, 2025, 15:1543186
|
|
| S6575 |
C-176
|
STING inhibitor C-176是一種有效的STING抑制劑。STING是細胞內(nèi)DNA感應(yīng)通路的主要信號分子。 |
- Nat Commun, 2025, 16(1):289
- J Clin Invest, 2025, e193945
- MedComm (2020), 2025, 6(10):e70411
|
|
| S6494 |
CCCP
|
CCCP (Carbonyl cyanide m-chlorophenyl hydrazone, Carbonyl cyanide 3-chlorophenylhydrazone)是一種氧化磷酸化抑制劑,是線粒體質(zhì)子載體解偶聯(lián)劑,可增加線粒體膜對質(zhì)子的通透性,從而破壞線粒體膜電位。 |
- Mol Cell, 2025, 85(7):1467-1476.e6
- Life Sci, 2025, 380:123965
- iScience, 2025, 28(8):112972
|
|
| S6667 |
STING inhibitor C-178
|
C-178是STING的共價抑制劑,與Cys91共價結(jié)合。 |
- Nature, 2025, 647(8090):735-746
- Neurosci Lett, 2025, 847:138095
- Research Square, 2023, Version 2
|
|
| E0128 |
C-171
|
C-171 是 STING 的共價小分子抑制劑。C-171 通過共價靶向預(yù)測的跨膜半胱氨酸殘基 91 有效抑制 hsSTING 和 mmSTING,從而阻斷激活誘導(dǎo)的 STING 棕櫚酰化. |
- Cell Reports, 2023, 112328
- Cell Rep, 2023, 42(4):112328
|
|
| E1787 |
SN-001
|
SN-001 是一種有效的 STING 抑制劑,可特異性抑制 STING 激活和 STING 依賴性信號傳導(dǎo)。 SN-001 顯著降低體內(nèi)炎癥細胞因子的產(chǎn)生和破骨細胞的形成。 |
|
|
| E0127 |
C-170
|
C-170 是 STING 的共價小分子抑制劑。C-170 通過與 C-171 相同的共價修飾有效抑制 hsSTING 和 mmSTING。 |
|
|
| S1537 |
Vadimezan (DMXAA)
|
Vadimezan (DMXAA)是一種vascular disrupting agents (VDA),也是一種DT-diaphorase的競爭性抑制劑,無細胞試驗中Ki為20 μM ,IC50為62.5 μM。DMXAA (Vadimezan) 也是一種STING 激動劑,具有潛在的抗腫瘤活性。DMXAA (Vadimezan) 在體外可有效誘導(dǎo) IFN-β 和 TNF-α 的表達,但對 TNF-α 影響相對較低。DMXAA (Vadimezan)具有抗病毒活性。Phase 3。 |
- Cell Chem Biol, 2025, 32(2):280-290.e14
- Commun Biol, 2025, 8(1):1470
- Front Pharmacol, 2025, 16:1528459
|
|
| S8796 |
diABZI STING agonist-1 (tautomerism)
|
diABZI STING agonist (diABZI STING agonist-1, Compound 3, Tautomerism) 是有效的非核苷類STING激動劑,對于治療人類癌癥具有巨大潛力。在溶液中不穩(wěn)定,請現(xiàn)配現(xiàn)用! |
- Cell Discov, 2025, 11(1):23
- Nat Biomed Eng, 2025, 10.1038/s41551-025-01400-0
- J Exp Med, 2025, 222(5)e20241184
|
|
| S0853 |
SR-717 lithium
|
SR-717 lithium 是一種非核苷酸 STING 的激動劑并具有廣泛的種間和等位基因特異性,在ISG-THP1 (WT)和ISG-THP1 (cGAS KO)細胞系中的EC50值分別為2.1 μM和2.2 μM。SR-717 lithium 還以STING依賴性方式誘導(dǎo)臨床相關(guān)靶標(biāo)的表達,包括程序性細胞死亡1配體1(PD-L1)。SR-717 lithium 具有抗腫瘤活性。 |
- Nat Commun, 2025, 16(1):3440
- Pharmaceutics, 2024, 16(9)1216
- Mol Neurobiol, 2022, 59(11):7006-7024
|
|
| S8954 |
G10 (STING agonist-1)
|
G10 (STING agonist-1)是一種新型人類特異性 STING 激動劑,可在人成纖維細胞中觸發(fā) IFN regulatory factor 3 (IRF3)/ type I interferon (IFN) 相關(guān)轉(zhuǎn)錄。STING agonist-1 (G10) 可有效抑制 Chikungunya virus (CHIKV) 的生長,IC90值為8.01 μM 和 Alphavirus species Venezuelan Equine Encephalitis Virus (VEEV)的復(fù)制,IC90為24.57 μM。 |
- Int J Biol Sci, 2023, 19(11):3428-3440
|
|
| S3804 |
Alpha-Mangostin
|
Alpha-mangostin is the main xanthone purified from mangosteen and has health promoting benefits including anti-bacterial, anti-inflammatory, anti-oxidant, anti-cancer and cardioprotective activities. alpha-Mangostin (α-Mangostin) is a dietary xanthone with broad biological activities, such as antioxidant, anti-allergic, antiviral, antibacterial, anti-inflammatory and anticancer effects. It is an inhibitor of mutant IDH1 (IDH1-R132H) with a Ki of 2.85 μM. Alpha-mangostin is also an agonist of human STING. |
- Int J Mol Sci, 2024, 25(13)7378
- Front Pharmacol, 2021, 12:692806
|
|
| S9681 |
MSA-2
|
MSA-2 是一種具有抗腫瘤活性的口服非核苷酸人類 STING 激動劑。 |
- J Colloid Interface Sci, 2025, 686:1019-1032
- Cell Discov, 2022, 8(1):133
|
|
| E5921New |
ZSA-51
|
ZSA-51 是一種強效口服STING激動劑。它在結(jié)腸癌和胰腺癌中表現(xiàn)出強效的抗腫瘤作用,具有優(yōu)異的口服藥代動力學(xué) (PK) 特性、低毒性以及在腫瘤和淋巴結(jié)中重塑免疫微環(huán)境的作用。 |
|
|
| S9618 |
E7766 diammonium salt
|
E7766 diammonium salt是一種Kd為40 nM的大環(huán)橋STING激動劑,具有強大的泛基因型和抗腫瘤活性。 |
|
|
| E1881 |
NVS-STG2
|
NVS-STG2(HY-157214) 是一種強效的 STING 變構(gòu)小分子激動劑。它與 STING 的跨膜結(jié)構(gòu)域 (TMD) 界面結(jié)合,從而充當(dāng)分子膠,促進 STING 寡聚化并有助于其活化。它可用于 STING 相關(guān)自身免疫性疾病的研究。 |
|
|
| E1835 |
diABZI STING agonist-1 trihydrochloride
|
diABZI STING agonist-1 trihydrochloride 是一種干擾素基因刺激蛋白(STING)受體的選擇性激動劑,作為激動劑,其對人源STING的EC50為130 nM,對鼠源STING的EC50為186 nM。 |
|
|
| S7904 |
2',3'-cGAMP Sodium Salt
|
2',3'-cGAMP Sodium Salt (2'-3'-cyclic GMP-AMP Sodium)是響應(yīng)哺乳動物細胞質(zhì)中的DNA產(chǎn)生的,并能以高親和力結(jié)合 STING,且有效地誘導(dǎo) interferon-β (IFNβ)。2',3'-cGAMP 結(jié)合 STING 的Kd值為3.79 nM。 |
- J Nanobiotechnology, 2025, 23(1):724
- Cancer Sci, 2025, 10.1111/cas.70162
- J Biol Chem, 2025, 301(10):110653
|
|
| E2664 |
Cridanimod
|
Cridanimod是一種低分子量的干擾素誘導(dǎo)劑(interferon-inducer, IFN-inducer),可識別干擾素基因的細胞內(nèi)信號蛋白刺激物(signaling protein stimulator of interferon genes, STING),導(dǎo)致STING-TBK1-IRF3通路激活和I型IFN(亞型IFN-α和IFN -β)的合成。 |
|
|