| S1021 |
Dasatinib
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Dasatinib是一種新型有效的多靶點抑制劑,作用于Abl、Src和 c-Kit,在無細胞試驗中IC50分別為 <1 nM、0.8 nM 和 79 nM。Dasatinib 可誘導自噬和凋亡并具有抗腫瘤的活性。 |
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Cancer Cell, 2025, S1535-6108(25)00070-4
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Mil Med Res, 2025, 12(1):83
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Nat Commun, 2025, 16(1):4069
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| S8762 |
dBET6
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dBET6是一種具有良好的細胞通透性的BET bromodomainsPROTAC降解劑,與BRD4結(jié)合的IC50值為14 nM。dBET6 還可誘導c-MYC的下調(diào)和凋亡。 |
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Sci Adv, 2025, 11(49):eadu2292
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J Nanobiotechnology, 2024, 22(1):692
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J Pathol, 2024, 262(1):37-49
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| S9648 |
NEO2734 (EP31670)
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NEO2734 (EP31670) 是一種新型的、口服活性的 p300/CBP 和 BET bromodomain 的選擇性雙重抑制劑,對應的IC50值均<30 nM。 |
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Cell Rep Med, 2024, 5(3):101471
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Nat Cancer, 2023, 4(10):1508-1525
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PLoS Pathog, 2023, 19(8):e1011598
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| S6993 |
(+)-JQ1 carboxylic acid
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(+)-JQ1 carboxylic acid ((+)-JQ1-COOH)是具有羧酸官能團的(+)-JQ1。JQ1 carboxylic acid可用作 PROTAC 的前體,在與接頭和 E3 連接酶配體綴合后靶向 BET 溴結(jié)構(gòu)域。 |
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J Immunother Cancer, 2023, 11(4)e006070
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J Immunother Cancer, 2023, 11(4)e006070
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