dBET6

目錄號：S8762 Purity: 99.84%

dBET6是一種具有良好的細胞通透性的BET bromodomainsPROTAC降解劑，與BRD4結合的IC50值為14 nM。dBET6 還可誘導c-MYC的下調和凋亡。

dBET6 Chemical Structure

CAS: 1950634-92-0

規(guī)格	價格	庫存
10mM (1mL in DMSO)	1466.01	現(xiàn)貨
5mg	1286.4	現(xiàn)貨
25mg	3850.19	現(xiàn)貨
200mg	7944.3	現(xiàn)貨
1g	34972.15	現(xiàn)貨
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產(chǎn)品質控

批次：純度： 99.84%

99.84

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細胞實驗數(shù)據(jù)示例

細胞系	實驗類型	給藥濃度	孵育時間	活性描述	文獻信息(PMID)
Vero E6	Function assay		48 h	IC50 for antiviral activity against SARS-CoV-2 in the Vero E6 cell line at 48 h by immunofluorescence-based assay (detecting the viral NP protein in the nucleus of the Vero E6 cells), IC50=3.17687 μM.	32353859
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生物活性

產(chǎn)品描述

dBET6是一種具有良好的細胞通透性的BET bromodomainsPROTAC降解劑，與BRD4結合的IC50值為14 nM。dBET6 還可誘導c-MYC的下調和凋亡。

靶點

BRD4 ^[1]

14 nM

體外研究(In Vitro)
體外研究活性	dBET6是一種具有高細胞透性的BET溴區(qū)降解劑。它在大多數(shù)癌細胞系中都有效。dBET6在低于納摩爾級別的濃度下，在細胞中具有明顯的降解效果。對細胞處理100 nM dBET6，1小時后，BRD4降解并促進c-Myc的下調和誘導凋亡。dBET6破壞整體高效的轉錄延伸，可造成穩(wěn)態(tài)mRNA水平大范圍地降低。BET降解所引起的核心轉錄機器的瓦解導致強烈的凋亡反應^[1]。
細胞實驗	細胞系	CRBN表達缺陷的MOLT4細胞
	濃度	0.05, 0.1, 0.5, 1 μM
	孵育時間	3 hr
	方法	用不同濃度的dBET1或dBET6處理細胞，處理3小時。通過離心收集細胞，用PBS洗滌一次，然后轉移至PCR管內。快速離心，在47.5℃下孵育3分鐘，25℃孵育3分鐘，然后加入30 μL lysis buffer裂解溶解細胞。用液氮進行凍融循環(huán)，循環(huán)3次。
實驗圖片	檢測方法	檢測指標	實驗圖片	PMID
	Growth inhibition assay	Cell viability		29764999
	Western blot	BRD2 / BRD3 / BRD4 / Aurora A / Aurora B / PLK1 / Cyclin B1 / p21 / E2F1 p-RNA-Pol2 S2 / p-RNA-Pol2 S5 / RNA-Pol2		29764999

體內研究(In Vivo)
體內研究活性	dBET6耐受性良好。在彌散性T-ALL小鼠模型中，dBET6可引起白血病負荷顯著減少。此外，給小鼠每日兩次dBET6給藥(7.5 mg/kg)，相對于對照組小鼠和處理了JQ1（20 mg/kg QD）的小鼠，dBET6的處理有利于小鼠生存^[1]。
動物實驗	Animal Models	雄性CD-1小鼠
	Dosages	10 mg/kg
	Administration	i.p.

參考文獻
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/28673542/

參考文獻

https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/28673542/

化學信息&溶解度

分子量	841.37	分子式	C₄₂H₄₅ClN₈O₇S
CAS號	1950634-92-0	SDF	--
Smiles	CC1=C(SC2=C1C(=NC(C3=NN=C(N32)C)CC(=O)NCCCCCCCCNC(=O)COC4=CC=CC5=C4C(=O)N(C5=O)C6CCC(=O)NC6=O)C7=CC=C(C=C7)Cl)C
儲存條件(自收到貨起)	3年 -20°C 粉狀	儲備液保存和期限建議分裝儲備液，避免反復凍融！	1年-80°C溶于溶劑
儲存條件(自收到貨起)	3年 -20°C 粉狀	儲備液保存和期限建議分裝儲備液，避免反復凍融！	1個月-20°C溶于溶劑

體外溶解度
批次：

DMSO : 100 mg/mL ( (118.85 mM) ；DMSO吸濕會降低化合物溶解度，請使用新開封DMSO)

Ethanol : 50 mg/mL (59.42 mM)

Water : Insoluble

DMSO : 100 mg/mL ( (118.85 mM) ；DMSO吸濕會降低化合物溶解度，請使用新開封DMSO)

Ethanol : 42 mg/mL (49.91 mM)

Water : Insoluble

DMSO : 100 mg/mL ( (118.85 mM) ；DMSO吸濕會降低化合物溶解度，請使用新開封DMSO)

Ethanol : 33 mg/mL (39.22 mM)

Water : Insoluble

摩爾濃度計算器

體內溶解配方批次：現(xiàn)配現(xiàn)用，請按從左到右的順序依次添加，澄清后再加入下一溶劑				動物體內配方計算器
均勻懸濁液	CMC-NA	≥5mg/ml	以 1 mL 工作液為例，取 5 mg該產(chǎn)品加到 1 ml CMC-NA 溶液中，混合均勻，即可得工作液濃度為 5 mg/ml的均勻懸濁液。
均勻懸濁液	CMC-NA	≥5mg/ml	以 1 mL 工作液為例，取 5 mg該產(chǎn)品加到 1 ml CMC-NA 溶液中，混合均勻，即可得工作液濃度為 5 mg/ml的均勻懸濁液。
均勻懸濁液	CMC-NA	≥5mg/ml	以 1 mL 工作液為例，取 5 mg該產(chǎn)品加到 1 ml CMC-NA 溶液中，混合均勻，即可得工作液濃度為 5 mg/ml的均勻懸濁液。
澄清溶液	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O 該配方已經(jīng)過Selleck實驗室實測。如果上述溶解方案不能滿足您的需求，可聯(lián)系Selleck銷售提供定制化測試。	5.000mg/ml (5.94mM)	以 1 mL 工作液為例，取50μL100mg/ml的澄清DMSO儲備液加到400μL PEG300中，混合均勻使其澄清；向上述體系中加入50μLTween80，混合均勻使其澄清；然后繼續(xù)加入500μL ddH2O定容至 1 mL。工作液請現(xiàn)配現(xiàn)用！

實驗計算

摩爾濃度計算器

質量	濃度	體積	分子量
=	×	×

稀釋計算器分子量計算器

動物體內配方計算器（澄清溶液）

第一步：請輸入基本實驗信息（考慮到實驗過程中的損耗，建議多配一只動物的藥量）

給藥劑量 mg/kg 動物平均體重 g 每只動物給藥體積 μL 動物數(shù)量只

第二步：請輸入動物體內配方組成（配方適用于不溶于水的藥物；不同批次藥物配方比例不同，請聯(lián)系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方）

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH2O

%DMSO+ %

計算結果：

工作液濃度： mg/ml；

DMSO母液配制方法： mg 藥物溶于μL DMSO溶液（母液濃度mg/mL，注：如該濃度超過該批次藥物DMSO溶解度，請先聯(lián)系Selleck）；

體內配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混勻澄清后加入μL Tween 80，混勻澄清后加入μL ddH₂O，混勻澄清。

體內配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混勻澄清。

注意：1. 首先保證母液是澄清的；
2.一定要按照順序依次將溶劑加入，進行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。

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操作手冊

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* 必填項

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):