Drug Metabolite

Drug Metabolite產(chǎn)品

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目錄號(hào)	產(chǎn)品名	產(chǎn)品描述	文獻(xiàn)引用	實(shí)驗(yàn)數(shù)據(jù)
S2205	DesMethyl Erlotinib (OSI-420) HCl	DesMethyl Erlotinib (OSI-420) HCl是Erlotinib的活性代謝產(chǎn)物(是一種EGFR抑制劑，IC50為2 nM)。	Drug Metab Dispos, 2025, 53(5):100069 J Pharm Biomed Anal, 2023, 236:115716 Front Oncol, 2022, 12:939118
S1501	Mycophenolate mofetil	Mycophenolate mofetil是一種非競爭性的，選擇性的，可逆的inosine monophosphate dehydrogenase I/II（次黃嘌呤核苷磷酸脫氫酶I/II）抑制劑，IC50分別為39 nM和27 nM。Mycophenolate Mofetil 可在多發(fā)性骨髓瘤細(xì)胞中誘導(dǎo)半胱天冬酶依賴的凋亡和細(xì)胞周期抑制。	Cell Metab, 2025, S1550-4131(25)00482-6 Haematologica, 2024, 109(12):3989-4006 eNeuro, 2023, 10(10)ENEURO.0159-23.2023
S6887	Clozapine N-oxide (CNO)	CNO (Clozapine N-oxide)是一種 Clozapine (GLXC-06516) 的代謝產(chǎn)物，是 human muscarinic designer receptors (Designer Receptors Exclusively Activated by Designer Drugs, DREADDs) 的激動(dòng)劑。Clozapine 是一種有效的 dopamine (DA) 拮抗劑和選擇性的 muscarinic M4 receptor 的激動(dòng)劑。在溶液中不穩(wěn)定，請現(xiàn)配現(xiàn)用！	Theranostics, 2025, 15(5):1822-1841 STAR Protoc, 2025, 6(1):103542 Theranostics, 2024, 14(7):2881-2896
S4785	Nicotinamide N-oxide	Nicotinamide N-oxide （Nicotinamide 1-oxide, 1-oxynicotinamide）是煙酰胺在動(dòng)物體內(nèi)的代謝產(chǎn)物，煙酰胺是煙酰胺腺嘌呤二核苷酸(NAD+)的前體。Nicotinamide N-oxide是一種新型的、有效的、選擇性的趨化因子受體CXCR2（chemokine receptor CXCR2）受體拮抗劑。	Front Immunol, 2025, 16:1552993 Inflammation, 2024, Cell Rep, 2023, 42(6):112566
S6889	Monomethyl Fumarate	Monomethyl Fumarate (MMF, Monomethylfumarate, Fumaric acid monomethyl ester, Methyl hydrogen fumarate) 是牛皮癬藥物Fumaderm的活性代謝產(chǎn)物，是一種有效的 GPR109A 的激動(dòng)劑。Monomethyl Fumarate 可預(yù)防與神經(jīng)退行性疾病相關(guān)的主要功能障礙：氧化應(yīng)激、線粒體功能障礙、凋亡和自噬。	Cell Cycle, 2022, 1-11. Aging (Albany NY), 2021, 13(13):17097-17117
S4207	Clofibric Acid	Clofibric acid(Chlorofibrinic acid) 是PPARα激動(dòng)劑，是一種降血脂劑。	Lab Invest, 2023, 103(1):100004
S3698	Nortriptyline hydrochloride	Nortriptyline hydrochloride (Desitriptyline, ELF-101, EN-7048, Desmethylamitriptyline) 是nortriptyline的鹽酸鹽形式，nortriptyline是一種三環(huán)類抗抑郁劑。	Front Bioinform, 2021, 1:710591
S5148	2-Methylenebutyrolactone	2-Methylenebutyrolactone (Tulipalin A, MBL, α-methylene-γ-butyrolactone)，也被稱作α-methylene-γ-butyrolactone (MBL) 或Tulipalin A，是一種倍半萜內(nèi)酯，被認(rèn)為是最常見乙烯基單體甲基丙烯酸甲酯（MMA）的環(huán)狀類似物。
S5681	Vinburnine	Vinburnine ((-)-Eburnamonine, Vincamone, L-Eburnamonine) is a vasodilator. It is a vinca alkaloid and a metabolite of vincamine.
E7243	N-Desethyl Sunitinib	N-Desethyl Sunitinib (SU-12662) 是 Sunitinib 的代謝物。Sunitinib是有效的，ATP 競爭的 VEGFR，PDGFRβ 和 KIT 抑制劑，能夠抑制 VEGFR -1，VEGFR -2，VEGFR -3，PDGFRβ 和 KIT 的活性，Ki 值分別為 2，9，17，8 和 4 nM。
S6601	(±)-Equol	(±)-Equol是大豆異黃酮、黃豆苷和黃豆苷元的一種代謝物。
E4607	Oseltamivir acid	Oseltamivir acid(GS 4071,Ro 64-0802,Oseltamivir carboxylate)是抗病毒化合物奧司他韋的代謝產(chǎn)物，可作為流感神經(jīng)氨酸酶 A 和流感神經(jīng)氨酸酶 B的競爭性抑制劑，IC50 分別為 0.1 至 4.9 nM，從而阻止病毒出芽和釋放。
E4608	4-Hydroperoxy cyclophosphamide	4-Hydroperoxy cyclophosphamide 是前體 Cyclophosphamide 的活性代謝產(chǎn)物形式。4-Hydroperoxy cyclophosphamide 交聯(lián) DNA，誘導(dǎo) T 細(xì)胞不依賴于 caspase 受體激活的凋亡，可以通過產(chǎn)生活性氧 (ROS) 激活線粒體死亡途徑。4-Hydroperoxy cyclophosphamide 可用于類風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎和自身免疫性疾病的研究。
S5672	Hydroxyhexamide	Hydroxyhexamide is a pharmacologically active metabolite of acetohexamide, which is a sulfonylurea hypoglycemic agent.
S0320	Cycloguanil hydrochloride	Cycloguanil hydrochloride是proguanil的一種活性代謝物，作用于紅細(xì)胞和肝細(xì)胞中的瘧疾裂殖體。
E4922	Allopurinol riboside	Allopurinol riboside 是別嘌呤醇的代謝產(chǎn)物，在體外可競爭性抑制嘌呤核苷磷酸化酶對肌苷的作用，Ki值為277 μM。它對寄生蟲有很強(qiáng)的活性。
E7914	Desisobutyryl-ciclesonide	Desisobutyryl-ciclesonide 是環(huán)索奈德的活性代謝物。它通過有效抑制過敏原誘導(dǎo)的T細(xì)胞增殖和白細(xì)胞介素4的表達(dá)，表現(xiàn)出強(qiáng)效的抗炎活性，這可能具有臨床意義。
S6014	Isonicotinic acid	Isonicotinic acid (Isoniazid, 4-pyridinecarboxylic acid, p-pyridinecarboxylic acid, 4-Picolinic acid)是一種異煙肼的代謝物。它是煙酸的同分異構(gòu)體。
S5826	Monobutyl phthalate	Monobutyl phtalate是di(n-butyl)phthalate的代謝物。它能影響EMT(間充質(zhì)轉(zhuǎn)換)相關(guān)的蛋白表達(dá)以及增強(qiáng)MLTC-1細(xì)胞的遷移和侵入。
E0680	Deslanoside	Deslanoside(Desacetyllanatoside C)是一種卡諾內(nèi)酯苷(cardenolide glycoside)，具有抗心律失常、強(qiáng)心作用，也可作為一種EC 3.6.3.9 (Na+/K+轉(zhuǎn)運(yùn)ATP酶)的抑制劑。
E7735	5-Hydroxylansoprazole	5-Hydroxylansoprazole (AG1908) 是血漿中 Lansoprazole 的活性代謝產(chǎn)物。Lansoprazole 由 CYP2C19 代謝形成 5-Hydroxylansoprazole。Lansoprazole 是一種胃質(zhì)子泵 (proton-pump) 抑制劑，可有效研究各種消化系統(tǒng)疾病。
S4448	Imidacloprid-urea	Imidacloprid-urea with a role as a marine xenobiotic metabolite, is the primary imidacloprid soil metabolite, whereas imidacloprid-olefin is the main plant-relevant metabolite and is more toxic to insects than imidacloprid.
S5834	p-Coumaric acid ethyl ester	p-Coumaric acid ethyl ester是p-Coumaric acid的乙酯形式。p-Coumaric acid是一種植物代謝物，具有抗氧化和消炎活性。
E7992	Endoxifen	Endoxifen 是 Tamoxifen 的關(guān)鍵活性代謝物，與雌激素受體 (estrogen receptor) 有較高的親和力和特異性，同時(shí)也能抑制芳香酶的活性。Endoxifen 有用于乳腺癌研究的潛力。
S3370	3-Methoxytyramine hydrochloride	3-Methoxytyramine (3-O-methyl Dopamine, 3MT) hydrochloride 是多巴胺的主要細(xì)胞外代謝產(chǎn)物，是一種神經(jīng)調(diào)節(jié)劑，在某些情況下可能參與運(yùn)動(dòng)控制。
S6438	Ufiprazole	Ufiprazole (Omeprazole sulfide)是生產(chǎn)胃質(zhì)子泵抑制劑omeprazole和esomeprazole的中間物。
S5840	Palifosfamide	Palifosfamide (ZIO-201, Isophosphamide mustard)是新型的DNA烷化劑，是異環(huán)磷酰胺（ifosfamide）的活性代謝產(chǎn)物，具有抗腫瘤活性。
E7394	Methotrexate metabolite	Methotrexate metabolite (DAMPA)，是 Methotrexate 的活性代謝產(chǎn)物。 Methotrexate 是一種葉酸 (Folic acid (HY-16637)) 拮抗劑，廣泛用作免疫抑制劑。Methotrexate metabolite 是一種抗瘧劑，在生理葉酸作用下抑制寄生蟲 (parasite) 生長，對抗葉酸敏感菌株和高耐藥菌株的 IC50 分別為 446 nM 和 812 nM。Methotrexate metabolite 有望用于炎癥領(lǐng)域研究。
S4509	4-Aminoantipyrine	4-Aminoantipyrine(Ampyrone, NSC 60242, Metapirazone, Solnapyrin-A, Solvapyrin-A, Minoazophene, Aminoazophene) 是aminopyrine的代謝產(chǎn)物，具有鎮(zhèn)痛、消炎退熱的效果。Ampyrone刺激肝微粒體，用來測定胞外液。
S0225	IMR-1A	IMR-1A 是IMR-1的酸性代謝產(chǎn)物，是一種 Notch 的有效的抑制劑，IC50值為0.5 μM，Kd值為2.9 μM。IMR-1A 具有抗腫瘤活性。
E8060	N-Acetylprocainamide	N-Acetylprocainamide 是第三代抗心律失常劑，能夠抑制 K+ 通道。
S5437	4,4'-DDE	4,4'-DDE (DDE, p,p'-DDE, p,p'-dichlorodiphenyldichloroethylene), a breakdown product of DDT, is an organochlorine pesticide and may behave as a potent androgen receptor antagonist.
E7210	Enzalutamide carboxylic acid	Enzalutamide carboxylic acid (MDV3100 carboxylic acid) 是 Enzalutamide (MDV3100) 的非活性代謝產(chǎn)物。Enzalutamide 是雄激素受體 (AR) 拮抗劑。
S2205	DesMethyl Erlotinib (OSI-420) HCl	DesMethyl Erlotinib (OSI-420) HCl是Erlotinib的活性代謝產(chǎn)物(是一種EGFR抑制劑，IC50為2 nM)。	Drug Metab Dispos, 2025, 53(5):100069 J Pharm Biomed Anal, 2023, 236:115716 Front Oncol, 2022, 12:939118
S1501	Mycophenolate mofetil	Mycophenolate mofetil是一種非競爭性的，選擇性的，可逆的inosine monophosphate dehydrogenase I/II（次黃嘌呤核苷磷酸脫氫酶I/II）抑制劑，IC50分別為39 nM和27 nM。Mycophenolate Mofetil 可在多發(fā)性骨髓瘤細(xì)胞中誘導(dǎo)半胱天冬酶依賴的凋亡和細(xì)胞周期抑制。	Cell Metab, 2025, S1550-4131(25)00482-6 Haematologica, 2024, 109(12):3989-4006 eNeuro, 2023, 10(10)ENEURO.0159-23.2023
S3698	Nortriptyline hydrochloride	Nortriptyline hydrochloride (Desitriptyline, ELF-101, EN-7048, Desmethylamitriptyline) 是nortriptyline的鹽酸鹽形式，nortriptyline是一種三環(huán)類抗抑郁劑。	Front Bioinform, 2021, 1:710591
E7243	N-Desethyl Sunitinib	N-Desethyl Sunitinib (SU-12662) 是 Sunitinib 的代謝物。Sunitinib是有效的，ATP 競爭的 VEGFR，PDGFRβ 和 KIT 抑制劑，能夠抑制 VEGFR -1，VEGFR -2，VEGFR -3，PDGFRβ 和 KIT 的活性，Ki 值分別為 2，9，17，8 和 4 nM。
E4607	Oseltamivir acid	Oseltamivir acid(GS 4071,Ro 64-0802,Oseltamivir carboxylate)是抗病毒化合物奧司他韋的代謝產(chǎn)物，可作為流感神經(jīng)氨酸酶 A 和流感神經(jīng)氨酸酶 B的競爭性抑制劑，IC50 分別為 0.1 至 4.9 nM，從而阻止病毒出芽和釋放。
E0680	Deslanoside	Deslanoside(Desacetyllanatoside C)是一種卡諾內(nèi)酯苷(cardenolide glycoside)，具有抗心律失常、強(qiáng)心作用，也可作為一種EC 3.6.3.9 (Na+/K+轉(zhuǎn)運(yùn)ATP酶)的抑制劑。
E7735	5-Hydroxylansoprazole	5-Hydroxylansoprazole (AG1908) 是血漿中 Lansoprazole 的活性代謝產(chǎn)物。Lansoprazole 由 CYP2C19 代謝形成 5-Hydroxylansoprazole。Lansoprazole 是一種胃質(zhì)子泵 (proton-pump) 抑制劑，可有效研究各種消化系統(tǒng)疾病。
E7992	Endoxifen	Endoxifen 是 Tamoxifen 的關(guān)鍵活性代謝物，與雌激素受體 (estrogen receptor) 有較高的親和力和特異性，同時(shí)也能抑制芳香酶的活性。Endoxifen 有用于乳腺癌研究的潛力。
S6438	Ufiprazole	Ufiprazole (Omeprazole sulfide)是生產(chǎn)胃質(zhì)子泵抑制劑omeprazole和esomeprazole的中間物。
S4509	4-Aminoantipyrine	4-Aminoantipyrine(Ampyrone, NSC 60242, Metapirazone, Solnapyrin-A, Solvapyrin-A, Minoazophene, Aminoazophene) 是aminopyrine的代謝產(chǎn)物，具有鎮(zhèn)痛、消炎退熱的效果。Ampyrone刺激肝微粒體，用來測定胞外液。
S0225	IMR-1A	IMR-1A 是IMR-1的酸性代謝產(chǎn)物，是一種 Notch 的有效的抑制劑，IC50值為0.5 μM，Kd值為2.9 μM。IMR-1A 具有抗腫瘤活性。
S4785	Nicotinamide N-oxide	Nicotinamide N-oxide （Nicotinamide 1-oxide, 1-oxynicotinamide）是煙酰胺在動(dòng)物體內(nèi)的代謝產(chǎn)物，煙酰胺是煙酰胺腺嘌呤二核苷酸(NAD+)的前體。Nicotinamide N-oxide是一種新型的、有效的、選擇性的趨化因子受體CXCR2（chemokine receptor CXCR2）受體拮抗劑。	Front Immunol, 2025, 16:1552993 Inflammation, 2024, Cell Rep, 2023, 42(6):112566
E7394	Methotrexate metabolite	Methotrexate metabolite (DAMPA)，是 Methotrexate 的活性代謝產(chǎn)物。 Methotrexate 是一種葉酸 (Folic acid (HY-16637)) 拮抗劑，廣泛用作免疫抑制劑。Methotrexate metabolite 是一種抗瘧劑，在生理葉酸作用下抑制寄生蟲 (parasite) 生長，對抗葉酸敏感菌株和高耐藥菌株的 IC50 分別為 446 nM 和 812 nM。Methotrexate metabolite 有望用于炎癥領(lǐng)域研究。
S5437	4,4'-DDE	4,4'-DDE (DDE, p,p'-DDE, p,p'-dichlorodiphenyldichloroethylene), a breakdown product of DDT, is an organochlorine pesticide and may behave as a potent androgen receptor antagonist.
E7210	Enzalutamide carboxylic acid	Enzalutamide carboxylic acid (MDV3100 carboxylic acid) 是 Enzalutamide (MDV3100) 的非活性代謝產(chǎn)物。Enzalutamide 是雄激素受體 (AR) 拮抗劑。
S6887	Clozapine N-oxide (CNO)	CNO (Clozapine N-oxide)是一種 Clozapine (GLXC-06516) 的代謝產(chǎn)物，是 human muscarinic designer receptors (Designer Receptors Exclusively Activated by Designer Drugs, DREADDs) 的激動(dòng)劑。Clozapine 是一種有效的 dopamine (DA) 拮抗劑和選擇性的 muscarinic M4 receptor 的激動(dòng)劑。在溶液中不穩(wěn)定，請現(xiàn)配現(xiàn)用！	Theranostics, 2025, 15(5):1822-1841 STAR Protoc, 2025, 6(1):103542 Theranostics, 2024, 14(7):2881-2896
S6889	Monomethyl Fumarate	Monomethyl Fumarate (MMF, Monomethylfumarate, Fumaric acid monomethyl ester, Methyl hydrogen fumarate) 是牛皮癬藥物Fumaderm的活性代謝產(chǎn)物，是一種有效的 GPR109A 的激動(dòng)劑。Monomethyl Fumarate 可預(yù)防與神經(jīng)退行性疾病相關(guān)的主要功能障礙：氧化應(yīng)激、線粒體功能障礙、凋亡和自噬。	Cell Cycle, 2022, 1-11. Aging (Albany NY), 2021, 13(13):17097-17117
S4207	Clofibric Acid	Clofibric acid(Chlorofibrinic acid) 是PPARα激動(dòng)劑，是一種降血脂劑。	Lab Invest, 2023, 103(1):100004
S6601	(±)-Equol	(±)-Equol是大豆異黃酮、黃豆苷和黃豆苷元的一種代謝物。