| S7109 |
Pevonedistat (MLN4924)
|
Pevonedistat (MLN4924)是Nedd8激活酶(NAE)的小分子抑制劑，IC50為4 nM。 |
-
Nature, 2025, 642(8068):785-795
-
Nat Commun, 2025, 16(1):2526
-
Nat Commun, 2025, 16(1):3756
|
|
| S8341 |
TAK-243 (MLN7243)
|
TAK-243 (MLN7243)是有效的ubiquitin activating enzyme (UAE)抑制劑，在UBCH10 E2硫代酸酯測定中IC50為1 ± 0.2 nM。在激酶和受體庫中的選擇性檢驗(yàn)中，它對脫靶靶點(diǎn)包括I型和II型人源碳酸酐酶的抑制作用微弱。TAK-243 (MLN7243)可誘導(dǎo)ER stress，抑制NFκB信號通路的激活并促進(jìn)凋亡。 |
-
Mol Cell, 2025, 85(18):3505-3523.e17
-
Leukemia, 2025, 39(8):1997-2009.
-
J Nanobiotechnology, 2025, 23(1):717
|
|
| S7129 |
PYR-41
|
PYR-41 是第一個(gè)泛素激活酶E1的細(xì)胞滲透性抑制劑，對E2沒有活性。PYR-41 可誘導(dǎo)凋亡。 |
-
Nat Commun, 2025, 16(1):3756
-
Redox Biol, 2025, 81:103522
-
EMBO Rep, 2025, 10.1038/s44319-025-00444-2
|
|
| S8697 |
ML792
|
ML-792 是一種有效的 SUMO (small ubiquitin-like modifier)-activating enzyme (SAE) 的選擇性抑制劑。ML-792 在ATP-無機(jī)焦磷酸鹽(PPi)交換試驗(yàn)中抑制SAE/SUMO1和SAE/SUMO2，IC50值分別為3 nM和11 nM。 |
-
Mol Cell, 2025, 85(5):877-893.e9
-
Nat Cell Biol, 2024, 10.1038/s41556-024-01394-y
-
Genes Dev, 2024, 38(13-14):614-630
|
|
| F0109 |
Ubiquitin Antibody [J9C13]
|
Ubiquitin Rabbit mAb recognizes endogenous levels of total Ubiquitin protein. |
-
Metabolism, 2026, 174:156428
-
Am J Cancer Res, 2025, 15(8):3449-3459
-
Am J Cancer Res, 2025, 15(8):3449-3459
|
|
| F0320New |
Atg7 Antibody [K21F3]
|
Atg7 Rabbit mAb recognizes endogenous levels of total Atg7 protein. |
|
|
| F1956 |
NAE1/APPBP1 Antibody [N23N11]
|
|
|
|
| S0309 |
COH000
|
COH000 是一種變構(gòu)性的、共價(jià)且不可逆的 ubiquitin-like 1-activating enzyme (SUMO-activating enzyme / E1) 的抑制劑，在體外實(shí)驗(yàn)中對類泛素化的IC50值為0.2 μM。 |
-
iScience, 2025, 28(6):112555
|
|
| E1953 |
Pevonedistat hydrochloride
|
Pevonedistat hydrochloride (MLN4924 hydrochloride) 是一種強(qiáng)效且選擇性的 NEDD8 活化酶 (NAE) 抑制劑，IC50 為 4.7 nM。它可破壞 cullin-RING 連接酶介導(dǎo)的蛋白質(zhì)降解，通過 S 期 DNA 合成失調(diào)導(dǎo)致人類腫瘤細(xì)胞凋亡。 |
|
|
| E7952 |
PYZD-4409
|
PYZD-4409 是一種強(qiáng)效且特異性的小分子抑制劑，可抑制泛素活化酶 UBA1 (E1)，IC50 為 20 μM。它可誘導(dǎo)惡性細(xì)胞死亡，并優(yōu)先抑制原發(fā)性急性髓系白血病細(xì)胞的克隆性生長，可用于開發(fā)血液系統(tǒng)惡性腫瘤治療方法的研究。 |
|
|
| S8849 |
TAS4464
|
TAS4464 是一種有效且高度選擇性的 NEDD8 activating enzyme (NAE) 抑制劑，IC50值為0.955 nM。TAS4464 表現(xiàn)出優(yōu)異的抗腫瘤活性，并具有延長的靶標(biāo)抑制作用。 |
-
Nat Commun, 2024, 15(1):603
-
Neurooncol Adv, 2024, 6(1):vdae104
|
|
| S3400 |
NEDD8 inhibitor M22
|
NEDD8 inhibitor M22 (NAE-IN-M22) 是一種新型選擇性 NEDD8 激活酶 (NEDD8 activating enzyme, NAE) 抑制劑，在 A549 細(xì)胞中的 GI50 為 5.5 μM。 |
|
|
| S5841 |
DKM 2-93
|
DKM 2-93是泛素樣修飾物激活酶5（UBA5）的選擇性抑制劑。 |
-
Cell Rep, 2025, 44(10):116433
|
|
| S7109 |
Pevonedistat (MLN4924)
|
Pevonedistat (MLN4924)是Nedd8激活酶(NAE)的小分子抑制劑，IC50為4 nM。 |
- Nature, 2025, 642(8068):785-795
- Nat Commun, 2025, 16(1):2526
- Nat Commun, 2025, 16(1):3756
|
|
| S8341 |
TAK-243 (MLN7243)
|
TAK-243 (MLN7243)是有效的ubiquitin activating enzyme (UAE)抑制劑，在UBCH10 E2硫代酸酯測定中IC50為1 ± 0.2 nM。在激酶和受體庫中的選擇性檢驗(yàn)中，它對脫靶靶點(diǎn)包括I型和II型人源碳酸酐酶的抑制作用微弱。TAK-243 (MLN7243)可誘導(dǎo)ER stress，抑制NFκB信號通路的激活并促進(jìn)凋亡。 |
- Mol Cell, 2025, 85(18):3505-3523.e17
- Leukemia, 2025, 39(8):1997-2009.
- J Nanobiotechnology, 2025, 23(1):717
|
|
| S7129 |
PYR-41
|
PYR-41 是第一個(gè)泛素激活酶E1的細(xì)胞滲透性抑制劑，對E2沒有活性。PYR-41 可誘導(dǎo)凋亡。 |
- Nat Commun, 2025, 16(1):3756
- Redox Biol, 2025, 81:103522
- EMBO Rep, 2025, 10.1038/s44319-025-00444-2
|
|
| S8697 |
ML792
|
ML-792 是一種有效的 SUMO (small ubiquitin-like modifier)-activating enzyme (SAE) 的選擇性抑制劑。ML-792 在ATP-無機(jī)焦磷酸鹽(PPi)交換試驗(yàn)中抑制SAE/SUMO1和SAE/SUMO2，IC50值分別為3 nM和11 nM。 |
- Mol Cell, 2025, 85(5):877-893.e9
- Nat Cell Biol, 2024, 10.1038/s41556-024-01394-y
- Genes Dev, 2024, 38(13-14):614-630
|
|
| S0309 |
COH000
|
COH000 是一種變構(gòu)性的、共價(jià)且不可逆的 ubiquitin-like 1-activating enzyme (SUMO-activating enzyme / E1) 的抑制劑，在體外實(shí)驗(yàn)中對類泛素化的IC50值為0.2 μM。 |
- iScience, 2025, 28(6):112555
|
|
| E1953 |
Pevonedistat hydrochloride
|
Pevonedistat hydrochloride (MLN4924 hydrochloride) 是一種強(qiáng)效且選擇性的 NEDD8 活化酶 (NAE) 抑制劑，IC50 為 4.7 nM。它可破壞 cullin-RING 連接酶介導(dǎo)的蛋白質(zhì)降解，通過 S 期 DNA 合成失調(diào)導(dǎo)致人類腫瘤細(xì)胞凋亡。 |
|
|
| E7952 |
PYZD-4409
|
PYZD-4409 是一種強(qiáng)效且特異性的小分子抑制劑，可抑制泛素活化酶 UBA1 (E1)，IC50 為 20 μM。它可誘導(dǎo)惡性細(xì)胞死亡，并優(yōu)先抑制原發(fā)性急性髓系白血病細(xì)胞的克隆性生長，可用于開發(fā)血液系統(tǒng)惡性腫瘤治療方法的研究。 |
|
|
| S8849 |
TAS4464
|
TAS4464 是一種有效且高度選擇性的 NEDD8 activating enzyme (NAE) 抑制劑，IC50值為0.955 nM。TAS4464 表現(xiàn)出優(yōu)異的抗腫瘤活性，并具有延長的靶標(biāo)抑制作用。 |
- Nat Commun, 2024, 15(1):603
- Neurooncol Adv, 2024, 6(1):vdae104
|
|
| S3400 |
NEDD8 inhibitor M22
|
NEDD8 inhibitor M22 (NAE-IN-M22) 是一種新型選擇性 NEDD8 激活酶 (NEDD8 activating enzyme, NAE) 抑制劑，在 A549 細(xì)胞中的 GI50 為 5.5 μM。 |
|
|
| S5841 |
DKM 2-93
|
DKM 2-93是泛素樣修飾物激活酶5（UBA5）的選擇性抑制劑。 |
- Cell Rep, 2025, 44(10):116433
|
|
