| S7606 |
RBC8
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RBC8是一種選擇性GTPases RalA和RalB抑制劑,通過抑制Ral與其效應(yīng)器RALBP1的結(jié)合發(fā)揮作用,對GTPases Ras和RhoA沒有抑制作用。
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Cell Res, 2025, 10.1038/s41422-025-01085-9
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J Exp Clin Cancer Res, 2022, 41(1):301
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Haematologica, 2019, 10.3324/haematol.2019.223024
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| S2901 |
CCG 50014
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CCG 50014是一種強(qiáng)有效和選擇性的抑制劑,靶點(diǎn)為G蛋白信號轉(zhuǎn)導(dǎo)蛋白調(diào)節(jié)器(RGS),對RGS4的IC50為30 nM,比其它RGS蛋白選擇性高20倍。 |
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Mol Pharmacol, 2018, 93(1):25-35
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| S7607 |
BQU57
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BQU57,RBC8的衍生物,是一種相對于GTPases Ras 和 RhoA的選擇性GTPase Ral 抑制劑。
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J Adv Res, 2024, S2090-1232(24)00171-1
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PLoS One, 2019, 14(4):e0214764
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| E1047 |
NAV-2729
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NAV-2729是 Arf6激活的抑制劑,可直接與Arf6結(jié)合,也可抑制所有Arf鳥嘌呤核苷酸交換因子(ArfGEFs),對BRAG2和Arf1的作用最強(qiáng)。 |
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| E7975 |
CCG-63802
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CCG-63802 是一種選擇性,可逆變構(gòu)的 G 蛋白信號調(diào)節(jié)子 RGS4 抑制劑。CCG-63802 與 RGS4 特異性結(jié)合并阻斷 RGS4-Gαo 相互作用,IC50 值為 1.9 μM。 |
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| E7993 |
CCG-63808
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CCG-63808 是可逆的G蛋白信號調(diào)節(jié)子(RGS)抑制劑。 |
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| E4716 |
QS11
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QS11 是 ARFGAP1(ADP 核糖基化因子 GTP 酶活化蛋白 1)的抑制劑,EC50 為 1.5 μM。QS11 通過與 ARF GTP 酶活化蛋白 1 (ARFGAP1) 相互作用來調(diào)節(jié) Wnt/β-catenin 信號傳導(dǎo)并影響蛋白質(zhì)運(yùn)輸。此外,QS11 還能抑制過表達(dá) ARFGAP1 的乳腺癌細(xì)胞的遷移。 |
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RBC8
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RBC8是一種選擇性GTPases RalA和RalB抑制劑,通過抑制Ral與其效應(yīng)器RALBP1的結(jié)合發(fā)揮作用,對GTPases Ras和RhoA沒有抑制作用。
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- Cell Res, 2025, 10.1038/s41422-025-01085-9
- J Exp Clin Cancer Res, 2022, 41(1):301
- Haematologica, 2019, 10.3324/haematol.2019.223024
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CCG 50014
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CCG 50014是一種強(qiáng)有效和選擇性的抑制劑,靶點(diǎn)為G蛋白信號轉(zhuǎn)導(dǎo)蛋白調(diào)節(jié)器(RGS),對RGS4的IC50為30 nM,比其它RGS蛋白選擇性高20倍。 |
- Mol Pharmacol, 2018, 93(1):25-35
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| S7607 |
BQU57
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BQU57,RBC8的衍生物,是一種相對于GTPases Ras 和 RhoA的選擇性GTPase Ral 抑制劑。
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- J Adv Res, 2024, S2090-1232(24)00171-1
- PLoS One, 2019, 14(4):e0214764
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| E1047 |
NAV-2729
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NAV-2729是 Arf6激活的抑制劑,可直接與Arf6結(jié)合,也可抑制所有Arf鳥嘌呤核苷酸交換因子(ArfGEFs),對BRAG2和Arf1的作用最強(qiáng)。 |
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CCG-63802
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CCG-63802 是一種選擇性,可逆變構(gòu)的 G 蛋白信號調(diào)節(jié)子 RGS4 抑制劑。CCG-63802 與 RGS4 特異性結(jié)合并阻斷 RGS4-Gαo 相互作用,IC50 值為 1.9 μM。 |
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CCG-63808
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CCG-63808 是可逆的G蛋白信號調(diào)節(jié)子(RGS)抑制劑。 |
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QS11
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QS11 是 ARFGAP1(ADP 核糖基化因子 GTP 酶活化蛋白 1)的抑制劑,EC50 為 1.5 μM。QS11 通過與 ARF GTP 酶活化蛋白 1 (ARFGAP1) 相互作用來調(diào)節(jié) Wnt/β-catenin 信號傳導(dǎo)并影響蛋白質(zhì)運(yùn)輸。此外,QS11 還能抑制過表達(dá) ARFGAP1 的乳腺癌細(xì)胞的遷移。 |
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