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RBC8
RBC8是一種選擇性GTPases RalA和RalB抑制劑，通過抑制Ral與其效應器RALBP1的結合發(fā)揮作用，對GTPases Ras和RhoA沒有抑制作用。
RBC8 Chemical Structure
CAS: 361185-42-4
產(chǎn)品質控
RBC8相關產(chǎn)品
| 相關靶點 | H-ras N-ras K-ras Ral | 點擊展開 |
|---|---|---|
| 相關產(chǎn)品 | ARS-1620 Salirasib Adagrasib (MRTX849) ARS-853 BI-3406 BAY-293 MRTX1133 K-Ras(G12C) inhibitor 12 Kobe0065 KRpep-2d BQU57 BI-2852 CID-1067700 (ML282) | 點擊展開 |
| 相關化合物庫 | FDA藥物庫 天然產(chǎn)物庫 已知活性藥物庫-I GPCR小分子化合物庫 | 點擊展開 |
相關信號通路圖
生物活性
| 產(chǎn)品描述 | RBC8是一種選擇性GTPases RalA和RalB抑制劑，通過抑制Ral與其效應器RALBP1的結合發(fā)揮作用，對GTPases Ras和RhoA沒有抑制作用。 |
|---|
| 體外研究(In Vitro) | ||||
| 體外研究活性 | 在活細胞中，RBC8通過誘導RalB–GDP中化學位移改變降低RalA的活化作用。在Ral依賴性H2122和 H358中，RBC8引起anchorage-非依賴性生長抑制，IC50 分別為3.5 μM 和 3.4 μM。[1] | |||
|---|---|---|---|---|
| 細胞實驗 | 細胞系 | 人肺癌細胞系H2122，H358，H460 和 Calu-6 | ||
| 濃度 | ~10 μM | |||
| 孵育時間 | 2-4 周 | |||
| 方法 | 化合物對人肺癌細胞的生長抑制在anchorage-非依賴性條件下在軟瓊脂中測量。細胞以15,000細胞每孔接種于6孔板(涂覆2.0 ml 1%低熔點瓊脂糖制得的基底層)，培養(yǎng)液為包含不同濃度藥物的3.0 mL 0.4%低熔點瓊脂糖。培育2到4周(取決于細胞系)后，細胞用1.0 mg ml?1四唑氮藍著色，菌落在顯微鏡下計數(shù)。IC50值定義為與DMSO處理的對照組相比，引起菌落數(shù)減少50%的藥物濃度。 | |||
| 體內研究(In Vivo) | ||
| 體內研究活性 | 在負荷H358異種移植物的小鼠體內，RBC8 (50 mg/kg i.p.)通過對RalA 和 RalB的特異性抑制抑制腫瘤生長。[1] | |
|---|---|---|
| 動物實驗 | Animal Models | 負荷 H358 異種移植物的小鼠 |
| Dosages | 50 mg/kg | |
| Administration | i.p. | |
|
化學信息&溶解度
| 分子量 | 424.45 | 分子式 | C25H20N4O3 |
| CAS號 | 361185-42-4 | SDF | Download RBC8 SDF |
| Smiles | COC1=CC(=C(C=C1)OC)C2C(=C(OC3=NNC(=C23)C4=CC5=CC=CC=C5C=C4)N)C#N | ||
| 儲存條件(自收到貨起) | |||
|
體外溶解度 |
DMSO : 84 mg/mL ( (197.9 mM) ；DMSO吸濕會降低化合物溶解度，請使用新開封DMSO) Water : Insoluble Ethanol : Insoluble |
摩爾濃度計算器 |
|
體內溶解配方 現(xiàn)配現(xiàn)用，請按從左到右的順序依次添加，澄清后再加入下一溶劑 |
動物體內配方計算器 | |||||
實驗計算
動物體內配方計算器（澄清溶液）
第一步：請輸入基本實驗信息（考慮到實驗過程中的損耗，建議多配一只動物的藥量）
mg/kg
g
μL
只
第二步：請輸入動物體內配方組成（配方適用于不溶于水的藥物；不同批次藥物配方比例不同，請聯(lián)系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方）
% DMSO
%
% Tween 80
% ddH2O
%DMSO
%
計算結果：
工作液濃度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 藥物溶于μL DMSO溶液（母液濃度mg/mL，注：如該濃度超過該批次藥物DMSO溶解度，請先聯(lián)系Selleck）；
體內配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混勻澄清后加入μL Tween 80，混勻澄清后加入μL ddH2O，混勻澄清。
體內配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混勻澄清。
注意：1. 首先保證母液是澄清的；
2.一定要按照順序依次將溶劑加入，進行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。
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