| S1064 |
Masitinib
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Masitinib是一種新型的Kit (c-Kit)和PDGFRα/β抑制劑,IC50分別為200 nM和540 nM/800 nM,但對ABL和c-Fms抑制作用較弱。Phase 3。 |
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Cancer Res, 2025, 10.1158/0008-5472.CAN-24-2220
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iScience, 2024, 27(10):110862
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bioRxiv, 2024, 2023.11.21.568071
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| S2622 |
PP121
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PP121是一種作用于PDGFR, Hck, mTOR, VEGFR2, Src和Abl的多靶點抑制劑,IC50分別為2 nM, 8 nM, 10 nM, 12 nM, 14 nM和18 nM,也抑制DNA-PK,IC50為60 nM。 |
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Life Sci Alliance, 2021, 4(2)e202000882
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PLoS One, 2016, 11(10):e0164895
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PLoS One, 2016, 11(10):e0164895
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| E2834 |
Hck-IN-1
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Hck-IN-1是一種選擇性Nef依賴的Hck (Nef-dependent Hck)抑制劑,在體外阻斷Nef:Hck復合物的激酶活性,IC50為2.8 μM,而其單獨對Hck的活性則大于20 μM;Hck-IN-1也阻斷野生型HIV-1復制,IC50在100-300 nM范圍內(nèi)。 |
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| E2643 |
TL02-59
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TL02-59是一種具有口服活性的選擇性Src家族激酶Fgr抑制劑,IC50為0.03 nM。 |
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