PP121

目錄號：S2622 Purity: 99.21%

PP121是一種作用于PDGFR， Hck， mTOR， VEGFR2， Src和Abl的多靶點抑制劑，IC50分別為2 nM， 8 nM， 10 nM， 12 nM， 14 nM和18 nM，也抑制DNA-PK，IC50為60 nM。

PP121 Chemical Structure

CAS: 1092788-83-4

規(guī)格	價格	庫存
10mg	903.92	現(xiàn)貨
50mg	3045.46	現(xiàn)貨
200mg	7926.83	現(xiàn)貨
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產(chǎn)品質(zhì)控

批次： S262201 DMSO]32 mg/mL]false]Water]Insoluble]false]Ethanol]Insoluble]false 純度： 99.21%

99.21

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生物活性

產(chǎn)品描述

靶點

PDGFR ^[1]	Hck ^[1]	VEGFR2 ^[1]	mTOR ^[1]	Src ^[1]	點擊更多
2 nM	8 nM	12 nM	13 nM	14 nM	點擊更多

體外研究(In Vitro)
體外研究活性	PP-121在酪氨酸激酶和PI3Ks而不是絲-蘇氨酸激酶保守的疏水性口袋中選擇性相互作用。PP-121在Src處與Glu310形成氫鍵，有效取代催化賴氨酸的結(jié)構(gòu)作用，且導(dǎo)致產(chǎn)生螺旋C的順序和活性構(gòu)象的穩(wěn)定性。PP-121抑制一些 PI3Ks，包括p110α, DNA-PK 和mTOR，IC50分別為 52 nM, 60 nM 和 10 nM。PP-121抑制一些酪氨酸激酶，包括 Bcr-Abl, Hck, Src, VEGFR2 和PDGFR，IC50 分別為 18 nM, 8 nM, 14 nM, 12 nM 和2 nM。PP-121 濃度為0.04 到 10 µM時，作用于兩種膠質(zhì)瘤細胞系，U87和LN229。有效抑制Akt, p70S6K 和S6磷酸化，這種作用存在劑量依賴性。PP-121濃度為 0.04 到10 µM 時，通過直接對PI3Ks 和 mTOR抑制，而有效抑制一系列腫瘤細胞增殖。PP-121作用于LN220, U87 和Seg1細胞，誘導(dǎo)細胞在G0/G1期停滯。PP-121濃度為0.08 到20 µM時，作用于轉(zhuǎn)化v-Src(Thr338)的NIH3T3 細胞，抑制v-Src誘導(dǎo)的酪氨酸磷酸化。PP-121濃度為 2.5 µM 時，作用于轉(zhuǎn)化v-Src(Thr338)的NIH3T3細胞，恢復(fù)肌動蛋白纖維的染色。PP-121 濃度低到40 nM時，作用于表達C634W致癌基因 Ret突變35的TT甲狀腺癌細胞，抑制Ret自磷酸化。PP-121抑制 TT 甲狀腺癌細胞增殖,IC50為50 nM。PP-121作用于人臍靜脈內(nèi)皮細胞(HUVECs)，抑制VEGF刺激的細胞增殖，IC50 為 41 nM。PP-121直接抑制Bcr-Abl誘導(dǎo)的酪氨酸磷酸化，作用于K562細胞，導(dǎo)致產(chǎn)生藥物誘導(dǎo)的凋亡，而作用于表達Bcr-Abl的BaF3細胞，誘導(dǎo)凋亡，且誘導(dǎo)細胞周期停滯。^[1]
激酶實驗	激酶檢測
激酶實驗	在 10 μM ATP, 2.5 μCi γ-³²P-ATP 和底物存在時，純化的激酶域與PP-121的2或4倍稀釋液（濃度范圍為1nM-50 μM）或0.1% DMSO（空白對照）溫育。通過點樣到硝酸纖維素膜或磷酸纖維素膜上終止反應(yīng)，然后沖洗膜5–6次，移除未結(jié)合的放射性，然后烘干。通過磷光法量化放射性，然后使用 Prism軟件，擬合數(shù)據(jù)到S型劑量反應(yīng)，而計算IC50值。
細胞實驗	細胞系	U87, LN229, NIH3T3, HUVECs, BaF3 和 TT 甲狀腺癌細胞
	濃度	0.04 - 20 μM
	孵育時間	24-72 小時
	方法	用于western blot分析時,細胞生長在 12孔板中，然后使用指定濃度 PP-121 或0.1% DMSO處理。處理的細胞裂解，裂解物使用SDS-PAGE溶解，然后轉(zhuǎn)移到硝酸纖維素上進行印跡。細胞增殖研究中，細胞生長在96孔板上，使用PP-121的 4倍稀釋液 (10 µM-0.040 μM) 或0.1% DMSO處理。72小時后，使用 Resazurin鈉鹽(22 µM) 處理細胞，然后測定熒光。使用Prism軟件測定IC50值。細胞增殖研究中，涉及計數(shù)單細胞，非粘著細胞按低密度(3–5% 匯合度)接種，然后使用PP-121(2.5 µM)或 0.1% DMSO處理。每天細胞稀釋到臺酚藍中，然后使用血球計數(shù)儀測定活細胞數(shù)。細胞凋亡和細胞周期研究中，使用指定濃度 PP-121或0.1% DMSO處理細胞24–72小時。使用AnnexinV-FITC對細胞進行染色，或使用乙醇固定，然后使用碘化丙啶染色。使用 FacsCalibur 流式細胞儀分開細胞群，使用CellQuest Pro軟件收集數(shù)據(jù)，然后使用 ModFit 或FlowJo軟件分析。

參考文獻
[1]https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/18849971/

參考文獻

[1]https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/18849971/

化學(xué)信息&溶解度

分子量	319.36	分子式	C₁₇H₁₇N₇
CAS號	1092788-83-4	SDF	Download PP121 SDF
Smiles	C1CCC(C1)N2C3=NC=NC(=C3C(=N2)C4=CN=C5C(=C4)C=CN5)N
儲存條件(自收到貨起)	3年-20°C粉狀	儲備液保存和期限建議分裝儲備液，避免反復(fù)凍融！	1年-80°C溶于溶劑
儲存條件(自收到貨起)	3年-20°C粉狀	儲備液保存和期限建議分裝儲備液，避免反復(fù)凍融！	1個月-20°C溶于溶劑

體外溶解度
批次：

DMSO : 32 mg/mL ( (100.2 mM) Ultrasonicated; ；DMSO吸濕會降低化合物溶解度，請使用新開封DMSO)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

摩爾濃度計算器

體內(nèi)溶解配方
批次：

現(xiàn)配現(xiàn)用，請按從左到右的順序依次添加，澄清后再加入下一溶劑

動物體內(nèi)配方計算器

實驗計算

摩爾濃度計算器

質(zhì)量	濃度	體積	分子量
=	×	×

稀釋計算器分子量計算器

動物體內(nèi)配方計算器（澄清溶液）

第一步：請輸入基本實驗信息（考慮到實驗過程中的損耗，建議多配一只動物的藥量）

給藥劑量 mg/kg 動物平均體重 g 每只動物給藥體積 μL 動物數(shù)量只

第二步：請輸入動物體內(nèi)配方組成（配方適用于不溶于水的藥物；不同批次藥物配方比例不同，請聯(lián)系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方）

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH2O

%DMSO+ %

計算結(jié)果：

工作液濃度： mg/ml；

DMSO母液配制方法： mg 藥物溶于μL DMSO溶液（母液濃度mg/mL，注：如該濃度超過該批次藥物DMSO溶解度，請先聯(lián)系Selleck）；

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混勻澄清后加入μL Tween 80，混勻澄清后加入μL ddH₂O，混勻澄清。

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混勻澄清。

注意：1. 首先保證母液是澄清的；
2.一定要按照順序依次將溶劑加入，進行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。

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