| S8663 |
Takinib (EDHS-206)
|
Takinib是一種有效的、選擇性的TAK1抑制劑,IC50為9.5 nM。對(duì)IRAK4和IRAK1的IC50分別為120 nM和390 nM。Takinib 可誘導(dǎo)凋亡。 |
-
Gut Microbes, 2024, 16(1):2402543
-
Chemosphere, 2024, 368:143785
-
Nat Commun, 2023, 14(1):143
|
|
| S8531 |
Zimlovisertib (PF-06650833)
|
Zimlovisertib (PF-06650833)是一種有效的IRAK4選擇性抑制劑,IC50為0.2 nM。 |
-
bioRxiv, 2024, 2024.11.09.622796
-
J Gen Virol, 2023, 104(5)001858
-
Nat Commun, 2022, 13(1):4229
|
|
| S3924 |
Ginsenoside Rb1
|
Ginsenoside Rb1 (Gypenoside Ⅲ) is a protopanaxadiol that has diverse in vitro and in vivo effects, including neuroprotective, anti-inflammatory, and anti-obesity actions. Ginsenoside Rb1, a main constituent of the root of Panax ginseng, inhibits Na+, K+-ATPase activity with IC50 of 6.3±1.0 μM. Ginsenoside also inhibits IRAK-1 activation and phosphorylation of NF-κB p65. Ginsenoside Rb1 reduces the expressions of TLR3, TLR4 and TRAF-6, and down-regulates the levels of TNF-α, IFN-β and iNOS. |
-
J Biol Chem, 2024, 300(8):107542
-
J Ethnopharmacol, 2021, S0378-8741(21)00169-0
-
J Biol Chem, 2021, S0021-9258(21)00790-0
|
|
| S0008 |
IRAK4-IN-1
|
IRAK4-IN-1 (Compound 23) 是一種高度選擇性的 IRAK4 抑制劑,IC50 為 7 nM。 |
-
Syst Biol Reprod Med, 2022, 1-15
-
Histochem Cell Biol, 2021, 156(3):227-237
|
|
| S8562 |
IRAK4-IN-2
|
IRAK4-IN-2 是一種可逆性激酶抑制劑,在TLR和IL-1R信號(hào)級(jí)聯(lián)反應(yīng)中,調(diào)節(jié)IRAK4的功能。 |
-
Cancer Lett, 2021, 503:75-90
-
Cancer Lett, 2021, 503:75-90
|
|
| S6598 |
IRAK-1-4 Inhibitor I
|
IRAK-1-4 Inhibitor I是白介素受體相關(guān)激酶(IRAK)抑制劑,對(duì)IRAK-1和IRAK-4的IC50值分別為0.3 μM和0.2 μM。 |
-
Nat Commun, 2022, 13(1):6226
-
Nat Commun, 2022, 13(1):6226
|
|
| S9779 |
Emavusertib (CA-4948)
|
Emavusertib (CA-4948) 是一種有效的、口服生物可利用的 interleukin-1 receptor-associated kinase 4/FMS-like Tyrosine Kinase 3 (IRAK4/FLT3) 的抑制劑,具有抗腫瘤活性。 |
-
Arthritis Rheumatol, 2021, 10.1002/art.42043
|
|
| S3607 |
Sarsasapogenin
|
Sarsasapogenin (SAR, Parigenin)是一種甾體皂甙元,能夠誘發(fā)ROS的產(chǎn)生并激活unfolded protein response (UPR)信號(hào)通路。SAR能夠有效地抑制NF-κB和MAPK的激活,在LPS刺激的巨噬細(xì)胞中抑制IRAK1、TAK1和IκBα的磷酸化。 |
-
J Exp Clin Cancer Res, 2022, 41(1):174
|
|
| F0385 |
IRAK1 Antibody [K21E6]
|
IRAK1 Rabbit mAb recognizes endogenous levels of total IRAK1 protein. |
|
|
| E1655 |
KT 474
|
KT-474 (SAR444656) 是一種IRAK4的選擇性小分子降解劑,正在開發(fā)用于治療 TLR/IL-1R 驅(qū)動(dòng)的自身免疫性疾病。 KT-474 有效下調(diào) R848 (TLR7/8) 和脂多糖 (LPS) 誘導(dǎo)的外周血單核細(xì)胞 (PBMC) 中 IL-6 和 IL-8 的產(chǎn)生。 |
|
|
| E2837 |
Zabedosertib
|
Zabedosertib (BAY1834845)是一種具有免疫調(diào)節(jié)潛力的白介素-1受體相關(guān)激酶4 (Interleukin-1 receptor-activated kinase 4, IRAK4)抑制劑,IRAK4是一種參與蛋白激酶信號(hào)Toll樣受體先天免疫反應(yīng)的蛋白激酶。 |
|
|
| S0775 |
IRAK4-IN-4
|
IRAK4-IN-4 (compound 15) 是一種 interleukin-1 receptor–associated kinase 4 (IRAK4) 和 cyclic GMP-AMP synthase (cGAS) 的抑制劑,對(duì)應(yīng)的IC50值分別為 2.8 nM和 2.1 nM。 |
-
Front Bioeng Biotechnol, 2025, 13:1564827
|
|
| E4669New |
KT-413
|
KT-413(IRAK degrader-1, zomiradomide)是一種雙功能 PROTAC 分子,也是 白細(xì)胞介素-1 受體相關(guān)激酶 4 (IRAK4) 和轉(zhuǎn)錄因子 Ikaros 和 Aiolos 的強(qiáng)效降解劑,既可充當(dāng)異雙功能降解劑,又可充當(dāng)分子膠。它可用于研究開發(fā)針對(duì)彌漫性大 B 細(xì)胞淋巴瘤 (DLBCL) 的活化 B 細(xì)胞 (ABC) 亞型的療法。 |
|
|
| S9780 |
JH-X-119-01
|
JH-X-119-01 是一種高效、選擇性的 IRAK1 共價(jià)抑制劑,IC50 為 9 nM。 |
-
J Gen Virol, 2023, 104(5)001858
|
|
| S9701 |
HS-243
|
HS-243 是一種高效的 interleukin-1 receptor-associated kinase (IRAK) 的抑制劑,對(duì)于IRAK-1、IRAK-4和TAK1的IC50值分別為24 nM、20 nM和0.5 μM。 |
|
|
| S2039 |
IRAK inhibitor 6
|
IRAK inhibitor 6 是一種選擇性的Interleukin-1 receptor-associated kinase 4(IRAK4)抑制劑,IC50為 0.16 μM。 |
|
|
| E0533 |
IRAK-4 protein kinase inhibitor 2
|
IRAK-4 protein kinase inhibitor 2是一種有效的白介素1受體相關(guān)激酶4 (Interleukin-1 (IL-1) receptor-associated kinase-4, IRAK-4)抑制劑,IC50為4 μM。 |
|
|
| E2647 |
AZ1495
|
AZ1495是一種白介素1受體相關(guān)激酶4 (Interleukin-1 receptor associated kinase 4, IRAK4)的口服活性抑制劑,對(duì)IRAK4和IRAK1的IC50值分別為5 nM 和23 nM。 |
|
|
| S8663 |
Takinib (EDHS-206)
|
Takinib是一種有效的、選擇性的TAK1抑制劑,IC50為9.5 nM。對(duì)IRAK4和IRAK1的IC50分別為120 nM和390 nM。Takinib 可誘導(dǎo)凋亡。 |
- Gut Microbes, 2024, 16(1):2402543
- Chemosphere, 2024, 368:143785
- Nat Commun, 2023, 14(1):143
|
|
| S8531 |
Zimlovisertib (PF-06650833)
|
Zimlovisertib (PF-06650833)是一種有效的IRAK4選擇性抑制劑,IC50為0.2 nM。 |
- bioRxiv, 2024, 2024.11.09.622796
- J Gen Virol, 2023, 104(5)001858
- Nat Commun, 2022, 13(1):4229
|
|
| S3924 |
Ginsenoside Rb1
|
Ginsenoside Rb1 (Gypenoside Ⅲ) is a protopanaxadiol that has diverse in vitro and in vivo effects, including neuroprotective, anti-inflammatory, and anti-obesity actions. Ginsenoside Rb1, a main constituent of the root of Panax ginseng, inhibits Na+, K+-ATPase activity with IC50 of 6.3±1.0 μM. Ginsenoside also inhibits IRAK-1 activation and phosphorylation of NF-κB p65. Ginsenoside Rb1 reduces the expressions of TLR3, TLR4 and TRAF-6, and down-regulates the levels of TNF-α, IFN-β and iNOS. |
- J Biol Chem, 2024, 300(8):107542
- J Ethnopharmacol, 2021, S0378-8741(21)00169-0
- J Biol Chem, 2021, S0021-9258(21)00790-0
|
|
| S0008 |
IRAK4-IN-1
|
IRAK4-IN-1 (Compound 23) 是一種高度選擇性的 IRAK4 抑制劑,IC50 為 7 nM。 |
- Syst Biol Reprod Med, 2022, 1-15
- Histochem Cell Biol, 2021, 156(3):227-237
|
|
| S8562 |
IRAK4-IN-2
|
IRAK4-IN-2 是一種可逆性激酶抑制劑,在TLR和IL-1R信號(hào)級(jí)聯(lián)反應(yīng)中,調(diào)節(jié)IRAK4的功能。 |
- Cancer Lett, 2021, 503:75-90
- Cancer Lett, 2021, 503:75-90
|
|
| S6598 |
IRAK-1-4 Inhibitor I
|
IRAK-1-4 Inhibitor I是白介素受體相關(guān)激酶(IRAK)抑制劑,對(duì)IRAK-1和IRAK-4的IC50值分別為0.3 μM和0.2 μM。 |
- Nat Commun, 2022, 13(1):6226
- Nat Commun, 2022, 13(1):6226
|
|
| S9779 |
Emavusertib (CA-4948)
|
Emavusertib (CA-4948) 是一種有效的、口服生物可利用的 interleukin-1 receptor-associated kinase 4/FMS-like Tyrosine Kinase 3 (IRAK4/FLT3) 的抑制劑,具有抗腫瘤活性。 |
- Arthritis Rheumatol, 2021, 10.1002/art.42043
|
|
| S3607 |
Sarsasapogenin
|
Sarsasapogenin (SAR, Parigenin)是一種甾體皂甙元,能夠誘發(fā)ROS的產(chǎn)生并激活unfolded protein response (UPR)信號(hào)通路。SAR能夠有效地抑制NF-κB和MAPK的激活,在LPS刺激的巨噬細(xì)胞中抑制IRAK1、TAK1和IκBα的磷酸化。 |
- J Exp Clin Cancer Res, 2022, 41(1):174
|
|
| E1655 |
KT 474
|
KT-474 (SAR444656) 是一種IRAK4的選擇性小分子降解劑,正在開發(fā)用于治療 TLR/IL-1R 驅(qū)動(dòng)的自身免疫性疾病。 KT-474 有效下調(diào) R848 (TLR7/8) 和脂多糖 (LPS) 誘導(dǎo)的外周血單核細(xì)胞 (PBMC) 中 IL-6 和 IL-8 的產(chǎn)生。 |
|
|
| E2837 |
Zabedosertib
|
Zabedosertib (BAY1834845)是一種具有免疫調(diào)節(jié)潛力的白介素-1受體相關(guān)激酶4 (Interleukin-1 receptor-activated kinase 4, IRAK4)抑制劑,IRAK4是一種參與蛋白激酶信號(hào)Toll樣受體先天免疫反應(yīng)的蛋白激酶。 |
|
|
| S0775 |
IRAK4-IN-4
|
IRAK4-IN-4 (compound 15) 是一種 interleukin-1 receptor–associated kinase 4 (IRAK4) 和 cyclic GMP-AMP synthase (cGAS) 的抑制劑,對(duì)應(yīng)的IC50值分別為 2.8 nM和 2.1 nM。 |
- Front Bioeng Biotechnol, 2025, 13:1564827
|
|
| S9780 |
JH-X-119-01
|
JH-X-119-01 是一種高效、選擇性的 IRAK1 共價(jià)抑制劑,IC50 為 9 nM。 |
- J Gen Virol, 2023, 104(5)001858
|
|
| S9701 |
HS-243
|
HS-243 是一種高效的 interleukin-1 receptor-associated kinase (IRAK) 的抑制劑,對(duì)于IRAK-1、IRAK-4和TAK1的IC50值分別為24 nM、20 nM和0.5 μM。 |
|
|
| S2039 |
IRAK inhibitor 6
|
IRAK inhibitor 6 是一種選擇性的Interleukin-1 receptor-associated kinase 4(IRAK4)抑制劑,IC50為 0.16 μM。 |
|
|
| E0533 |
IRAK-4 protein kinase inhibitor 2
|
IRAK-4 protein kinase inhibitor 2是一種有效的白介素1受體相關(guān)激酶4 (Interleukin-1 (IL-1) receptor-associated kinase-4, IRAK-4)抑制劑,IC50為4 μM。 |
|
|
| E2647 |
AZ1495
|
AZ1495是一種白介素1受體相關(guān)激酶4 (Interleukin-1 receptor associated kinase 4, IRAK4)的口服活性抑制劑,對(duì)IRAK4和IRAK1的IC50值分別為5 nM 和23 nM。 |
|
|