Takinib

別名: EDHS-206

目錄號：S8663 Purity: 99.35%

Takinib是一種有效的、選擇性的TAK1抑制劑，IC50為9.5 nM。對IRAK4和IRAK1的IC50分別為120 nM和390 nM。Takinib 可誘導(dǎo)凋亡。

Takinib Chemical Structure

CAS: 1111556-37-6

規(guī)格	價格	庫存
10mM (1mL in DMSO)	1367.73	現(xiàn)貨
5mg	1204.42	現(xiàn)貨
25mg	3660.94	現(xiàn)貨
100mg	8763.93	現(xiàn)貨
1g	33333.44	現(xiàn)貨
更大包裝有超大折扣
400-668-6834 [email protected]

產(chǎn)品質(zhì)控

批次： S866301 DMSO]30 mg/mL]false]Water]Insoluble]false]Ethanol]Insoluble]false 純度： 99.35%

99.35

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生物活性

產(chǎn)品描述

Takinib是一種有效的、選擇性的TAK1抑制劑，IC50為9.5 nM。對IRAK4和IRAK1的IC50分別為120 nM和390 nM。Takinib 可誘導(dǎo)凋亡。

靶點

TAK1 ^[1] (Cell-free assay)	IRAK4 ^[1] (Cell-free assay)	IRAK1 ^[1] (Cell-free assay)
9.5 nM	120 nM	390 nM

體外研究(In Vitro)
體外研究活性	Takinib是自身磷酸化和非磷酸化TAK1的抑制劑，結(jié)合于TAK1的ATP結(jié)合口袋內(nèi)，對TAK1激活過程中的限速步驟減速。處理濃度為10 μM時，Takinib對6種蘇氨酸/絲氨酸激酶，包括TAK1, IRAK4, IRAK1, GCK, CLK2和MINK1具有顯著的抑制活性，其中，TAK1/MAP3K7是最有效受到抑制的激酶，IC50為9.5 nM。在RA細(xì)胞模型和轉(zhuǎn)移性乳腺癌中，Takinib的處理誘導(dǎo)了TNF-α依賴性的凋亡。Takinib不抑制MAP2Ks或MAP3Ks家族成員，如MKK6/MAP2K6, MEKK1/ MAP3K1, MKK1/MAP2K1。Takinib對MAP3K5/ASK1也沒有抑制效果^[1]。
細(xì)胞實驗	細(xì)胞系	MDA-MB-231細(xì)胞
	濃度	--
	孵育時間	24 h
	方法	將MDA-MB-231細(xì)胞(1,000 cells/孔)接種于96孔板中，培養(yǎng)于含10% FBS, 5% Pen/Strep, 4g/L 葡萄糖的DMEM培養(yǎng)基中。培養(yǎng)24小時后，將培養(yǎng)基更換為含1% FBS, 5% Pen/Strep, 4g/L 葡萄糖的DMEM培養(yǎng)基進行血清饑餓處理，處理4小時。用不同滴度的Takinib處理細(xì)胞（添加或不添加30 ng/mL TNFa）。將處理0h 和 24 h的樣本在移除培養(yǎng)基后置于-80℃冷凍。24小時后，向每孔加入100 μL ddH2O, 然后重新冷凍。將1 μL Hoechst stock溶于1 mL TNE buffer, 所得溶液加入孔板（100 μL/孔），在355/460 nm處測熒光值。
實驗圖片	檢測方法	檢測指標(biāo)	實驗圖片	PMID
實驗圖片	Western blot	p-IKK / IKK / p-p38 / p-38 / p-p65 / p-65 / p-c-Jun / c-Jun / p-MAPK9 / MAPK9 / p-MAPK8 / MAPK8		28820959

參考文獻
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/28820959/ https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/33139544/

參考文獻

https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/28820959/
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/33139544/

化學(xué)信息&溶解度

分子量	322.36	分子式	C₁₈H₁₈N₄O₂
CAS號	1111556-37-6	SDF	Download Takinib SDF
Smiles	CCCN1C2=CC=CC=C2N=C1NC(=O)C3=CC=CC(=C3)C(=O)N
儲存條件(自收到貨起)	3年-20°C粉狀	儲備液保存和期限建議分裝儲備液，避免反復(fù)凍融！	1年-80°C溶于溶劑
儲存條件(自收到貨起)	3年-20°C粉狀	儲備液保存和期限建議分裝儲備液，避免反復(fù)凍融！	1個月-20°C溶于溶劑

體外溶解度
批次：

DMSO : 30 mg/mL ( (93.06 mM) ；DMSO吸濕會降低化合物溶解度，請使用新開封DMSO)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

摩爾濃度計算器

體內(nèi)溶解配方批次：現(xiàn)配現(xiàn)用，請按從左到右的順序依次添加，澄清后再加入下一溶劑				動物體內(nèi)配方計算器
均勻懸濁液	CMC-NA	≥5mg/ml	以 1 mL 工作液為例，取 5 mg該產(chǎn)品加到 1 ml CMC-NA 溶液中，混合均勻，即可得工作液濃度為 5 mg/ml的均勻懸濁液。
澄清溶液	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O 該配方已經(jīng)過Selleck實驗室實測。如果上述溶解方案不能滿足您的需求，可聯(lián)系Selleck銷售提供定制化測試。	0.370mg/ml (1.15mM)	以 1 mL 工作液為例,取50μL7.4mg/ml的澄清DMSO儲備液加到400μLPEG300中,混合均勻使其澄清;向上述體系中加入50μLTween80,混合均勻使其澄清;然后繼續(xù)加入500μLddH2O定容至1mL。工作液請現(xiàn)配現(xiàn)用!
澄清溶液	5% DMSO 1 95% Corn oil 該配方已經(jīng)過Selleck實驗室實測。如果上述溶解方案不能滿足您的需求，可聯(lián)系Selleck銷售提供定制化測試。	0.370mg/ml (1.15mM)	以1 mL工作液為例，取50μL 7.4mg/ml的澄清DMSO儲備液加到950μL玉米油中，混合均勻。工作液請現(xiàn)配現(xiàn)用！

實驗計算

摩爾濃度計算器

質(zhì)量	濃度	體積	分子量
=	×	×

稀釋計算器分子量計算器

動物體內(nèi)配方計算器（澄清溶液）

第一步：請輸入基本實驗信息（考慮到實驗過程中的損耗，建議多配一只動物的藥量）

給藥劑量 mg/kg 動物平均體重 g 每只動物給藥體積 μL 動物數(shù)量只

第二步：請輸入動物體內(nèi)配方組成（配方適用于不溶于水的藥物；不同批次藥物配方比例不同，請聯(lián)系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方）

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH2O

%DMSO+ %

計算結(jié)果：

工作液濃度： mg/ml；

DMSO母液配制方法： mg 藥物溶于μL DMSO溶液（母液濃度mg/mL，注：如該濃度超過該批次藥物DMSO溶解度，請先聯(lián)系Selleck）；

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混勻澄清后加入μL Tween 80，混勻澄清后加入μL ddH₂O，混勻澄清。

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混勻澄清。

注意：1. 首先保證母液是澄清的；
2.一定要按照順序依次將溶劑加入，進行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。

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