| S1204 |
Melatonin
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Melatonin是一種 MT receptor 激動(dòng)劑激素, 用作膳食補(bǔ)充品。Melatonin 是一種選擇性的 ATF-6 的抑制劑并可下調(diào) COX-2。Melatonin 可增強(qiáng)線粒體自噬并調(diào)節(jié)凋亡和自噬的穩(wěn)態(tài)。 |
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Antioxidants (Basel), 2025, 14(5)528
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Sci Rep, 2025, 15(1):8451
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Biochem Biophys Res Commun, 2025, 760:151706
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| S1259 |
Ramelteon
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Ramelteon (TAK-375) 是一種新型的的Melatonin受體激動(dòng)劑,作用于人MT1和MT2受體及小雞前腦Melatonin受體,Ki值分別為14 pM, 112 pM和23.1 pM。 |
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Aging Cell, 2021, e13375
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Cell Cycle, 2021, 20(12):1195-1208
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Plant Cell Physiol, 2020, 10.1093/pcp/pcaa018
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| S3584 |
Luzindole
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Luzindole (N-0774, N-acetyl-2-benzyltryptamine) 是一種選擇性 褪黑激素受體(melatonin receptor) 拮抗劑,對MT1的Ki值為179 nM,對MT2的Ki值為7.3 nM。 |
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Commun Biol, 2025, 8(1):396
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Aging Cell, 2021, e13375
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Int Immunopharmacol, 2021, 96:107787
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| S4281 |
Tasimelteon
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Tasimelteon (BMS 214778, VEC 162) is a selective dual melatonin receptor (MT1/MT2) agonist with 2.1-4.4 times greater affinity for the MT2 receptor believed to mediate circadian rhythm phase-shifting (Ki = 0.0692 nM and Ki = 0.17 nM in NIH-3T3 and CHOeK1 cells, respectively), than for the MT1 receptor (Ki = 0.304 nM and Ki = 0.35 nM, respectively). |
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Cells, 2022, 11(21)3467
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| E6011 |
Agomelatine hydrochloride
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Agomelatine hydrochloride (S-20098 hydrochloride) 是 MT1 和 MT2 受體的特異性激動(dòng)劑,對 CHO-hMT1、HEK-hMT1、CHO-hMT2 和 HEK-hMT2 的 Kis 分別為 0.1、0.06、0.12 和 0.27 nM。它還是 5-HT2C 受體 的選擇性拮抗劑,對天然 (豬) 和克隆的人類 5-HT2C 受體的 pKis 分別為 6.4 和 6.2。阻斷這些受體可增強(qiáng)額皮質(zhì)區(qū)域的腎上腺素能和多巴胺能傳遞。 |
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| S1204 |
Melatonin
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Melatonin是一種 MT receptor 激動(dòng)劑激素, 用作膳食補(bǔ)充品。Melatonin 是一種選擇性的 ATF-6 的抑制劑并可下調(diào) COX-2。Melatonin 可增強(qiáng)線粒體自噬并調(diào)節(jié)凋亡和自噬的穩(wěn)態(tài)。 |
- Antioxidants (Basel), 2025, 14(5)528
- Sci Rep, 2025, 15(1):8451
- Biochem Biophys Res Commun, 2025, 760:151706
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| S1259 |
Ramelteon
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Ramelteon (TAK-375) 是一種新型的的Melatonin受體激動(dòng)劑,作用于人MT1和MT2受體及小雞前腦Melatonin受體,Ki值分別為14 pM, 112 pM和23.1 pM。 |
- Aging Cell, 2021, e13375
- Cell Cycle, 2021, 20(12):1195-1208
- Plant Cell Physiol, 2020, 10.1093/pcp/pcaa018
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| S4281 |
Tasimelteon
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Tasimelteon (BMS 214778, VEC 162) is a selective dual melatonin receptor (MT1/MT2) agonist with 2.1-4.4 times greater affinity for the MT2 receptor believed to mediate circadian rhythm phase-shifting (Ki = 0.0692 nM and Ki = 0.17 nM in NIH-3T3 and CHOeK1 cells, respectively), than for the MT1 receptor (Ki = 0.304 nM and Ki = 0.35 nM, respectively). |
- Cells, 2022, 11(21)3467
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| E6011 |
Agomelatine hydrochloride
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Agomelatine hydrochloride (S-20098 hydrochloride) 是 MT1 和 MT2 受體的特異性激動(dòng)劑,對 CHO-hMT1、HEK-hMT1、CHO-hMT2 和 HEK-hMT2 的 Kis 分別為 0.1、0.06、0.12 和 0.27 nM。它還是 5-HT2C 受體 的選擇性拮抗劑,對天然 (豬) 和克隆的人類 5-HT2C 受體的 pKis 分別為 6.4 和 6.2。阻斷這些受體可增強(qiáng)額皮質(zhì)區(qū)域的腎上腺素能和多巴胺能傳遞。 |
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