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Tasimelteon
別名: BMS 214778, VEC 162 中文名稱：他司美瓊
Tasimelteon (BMS 214778, VEC 162) is a selective dual melatonin receptor (MT1/MT2) agonist with 2.1-4.4 times greater affinity for the MT2 receptor believed to mediate circadian rhythm phase-shifting (Ki = 0.0692 nM and Ki = 0.17 nM in NIH-3T3 and CHOeK1 cells, respectively), than for the MT1 receptor (Ki = 0.304 nM and Ki = 0.35 nM, respectively).
Tasimelteon Chemical Structure
CAS: 609799-22-6
產(chǎn)品質(zhì)控
批次：
S428101
DMSO]49 mg/mL]false]]]false]]]false
純度：
99.74%
99.74
Tasimelteon相關(guān)產(chǎn)品
| 相關(guān)靶點 | MT1 receptor MT2 receptor | 點擊展開 |
|---|---|---|
| 相關(guān)產(chǎn)品 | Melatonin Luzindole | 點擊展開 |
| 相關(guān)化合物庫 | FDA藥物庫 天然產(chǎn)物庫 神經(jīng)信號化合物庫 血腦屏障通透化合物庫 抗阿爾茨海默病化合物庫 | 點擊展開 |
相關(guān)信號通路圖
生物活性
| 產(chǎn)品描述 | Tasimelteon (BMS 214778, VEC 162) is a selective dual melatonin receptor (MT1/MT2) agonist with 2.1-4.4 times greater affinity for the MT2 receptor believed to mediate circadian rhythm phase-shifting (Ki = 0.0692 nM and Ki = 0.17 nM in NIH-3T3 and CHOeK1 cells, respectively), than for the MT1 receptor (Ki = 0.304 nM and Ki = 0.35 nM, respectively). | ||||
|---|---|---|---|---|---|
| 靶點 |
|
| NCT Number | Recruitment | Conditions | Sponsor/Collaborators | Start Date | Phases |
|---|---|---|---|---|---|
| NCT05361707 | Recruiting | Autism Spectrum Disorder|Sleep Disorder|Neurological Disorder|Sleep Disturbance |
Vanda Pharmaceuticals |
July 28 2021 | Phase 3 |
| NCT04652882 | Recruiting | Sleep Wake Disorders|Sleep Disorders Circadian Rhythm|Chronobiology Disorders |
Vanda Pharmaceuticals |
December 9 2020 | Phase 3 |
| NCT02776215 | Completed | Circadian Rhythm Sleep Disorders|Non-24 Hour Sleep-Wake Disorder|Autism Spectrum Disorder|Smith-Magenis Syndrome |
Vanda Pharmaceuticals |
October 4 2016 | Phase 1 |
| NCT02231008 | Completed | Smith-Magenis Syndrome|Circadian |
Vanda Pharmaceuticals |
September 2015 | Phase 2|Phase 3 |
| NCT02130999 | Completed | Non-24-Hour-Sleep-Wake Disorder |
Vanda Pharmaceuticals |
May 2014 | Phase 4 |
|
化學(xué)信息&溶解度
| 分子量 | 245.32 | 分子式 | C15H19NO2 |
| CAS號 | 609799-22-6 | SDF | -- |
| Smiles | CCC(=O)NCC1CC1C2=C3CCOC3=CC=C2 | ||
| 儲存條件(自收到貨起) | 3年 -20°C 粉狀 | ||
|
體外溶解度 |
DMSO : 49 mg/mL ( (199.73 mM) ；DMSO吸濕會降低化合物溶解度，請使用新開封DMSO) |
摩爾濃度計算器 |
|
體內(nèi)溶解配方 現(xiàn)配現(xiàn)用，請按從左到右的順序依次添加，澄清后再加入下一溶劑 |
動物體內(nèi)配方計算器 | |||||
實驗計算
動物體內(nèi)配方計算器（澄清溶液）
第一步：請輸入基本實驗信息（考慮到實驗過程中的損耗，建議多配一只動物的藥量）
mg/kg
g
μL
只
第二步：請輸入動物體內(nèi)配方組成（配方適用于不溶于水的藥物；不同批次藥物配方比例不同，請聯(lián)系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方）
% DMSO
%
% Tween 80
% ddH2O
%DMSO
%
計算結(jié)果：
工作液濃度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 藥物溶于μL DMSO溶液（母液濃度mg/mL，注：如該濃度超過該批次藥物DMSO溶解度，請先聯(lián)系Selleck）；
體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混勻澄清后加入μL Tween 80，混勻澄清后加入μL ddH2O，混勻澄清。
體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混勻澄清。
注意：1. 首先保證母液是澄清的；
2.一定要按照順序依次將溶劑加入，進行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。
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